薄荷油β-环糊精聚合物的制备及性能研究

以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精聚合物微球,饱和水溶液法得到薄荷油β-CDP聚合物。以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素对包合效果的影响,并考查其体外释放情况。结果表明,当V(水)∶m(β-CDP聚合物)=15∶1mL/g,m(β-CDP聚合物)∶V(薄荷油)=8∶1g/mL,在50℃条件下包合3h,包合效果较好。得到薄荷油聚合物平均产率为91.66%,平均包封率为51.20%。热稳定性实验表明释药过程缓慢而持久,到第10d挥发油保留率仍为80.15%,说明β-环糊精聚合物是很好的薄荷油包载体系。     

响应曲面法优化丁香油聚β-环糊精微球的制备研究

以包油率和产率的综合得分为指标,采用响应曲面设计优化丁香油(Clove Oil)β-环糊精聚合物微球包合物(β-CDP)的最佳制备工艺。分析了反应温度、β-CDP微球与丁香油的投料比、包合时间对包合效果的影响,并用红外、光学显微镜对其进行表征。结果表明,制备丁香油包合物微球最佳工艺为V(丁香油)=1mL、m(β-CDP微球)=2.3g、V(水)=46mL、包合温度37℃、包合时间2.0h。经验证最佳工艺条件下得到的微球平均包油率为81.90%,产率为91.98%。所得微球外形工整圆滑、分散性较好。红外分析表明丁香油成功被包合于β-CDP微球,不是简单的物理混合,其制备方法合理可行。     

丁香油β-环糊精微球的制备及其性能研究

以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精微球,饱和水溶液法得到丁香油β-环糊精微球。以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素对包合效果的影响,并考察其体外释放、热稳定性情况。结果表明当包合温度为40℃,微球与丁香油的投料比(g/mL)为2∶1,包合时间2h,m(水)∶m(β-CDP微球)=20∶1时所得包合效果最好。得到丁香油微球平均包合率为78.90%,微球的平均收率为90.08%。热稳定性实验表明丁香油β-CDP微球的热稳定性明显优于丁香油β-CD包合物,释香性能实验表明丁香油β-CDP微球20d时还保留55.60%。     

香茅挥发油的β-环糊精包合工艺探索

目的:研究β-环糊精包合香茅挥发油的最佳包合工艺。方法:采用饱和β-环糊精水溶液法制备包合物,紫外分光光度法测定包合物中挥发油含量并考察方法学稳定性,通过正交实验法测得挥发油包封率、包合物收率,再将2个指标综合考察评价包合效果。结果:包合的优选工艺是挥发油与β-环糊精比例为1∶8(mL∶g),包合温度为50℃,包合时间为3 h。结论:此工艺使挥发油固体化,制备工艺稳定性良好,便于制剂和扩大生产。     

丁香油β-环糊精聚合物香精微球的制备及性能表征

为了优化丁香油β-环糊精聚合物(β-CDP)香精微球的制备工艺,采用了响应曲面法(RSM),以香精的包封率和香精微球产率的回归综合得分为指标,分析了丁香油和β-CDP微球的投料比、反应温度、反应时间对香精微球品质的影响,并建立相应的预测模型;利用扫描电镜、激光粒度分布仪和综合热分析仪对香精微球进行了表征.结果表明:综合得分与丁香油和β-CDP微球的投料比、反应温度、反应时间之间的线性关系显著;在丁香油1 mL,β-CDP微球用量1.82 g,包合温度38.7℃,包合时间1.9 h时相应的包封率和香精微球产率的综合得分有最大预测值18.89,经验证最佳工艺条件下制备香精微球的包封率为93.8%,香精微球产率94.8%,综合得分为18.52;最佳工艺下制备的香精微球的颗粒圆整,粒径分布均一,热稳定性良好.     

茶树油β-环糊精包合物的制备工艺研究

采用L9(34)正交试验,以包合物产率和包合率为筛选指标,以茶树油与β-环糊精的配比、包合时间、包合温度和无水乙醇与茶树油的体积比为考察因素,采用正交试验对茶树油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选出最佳工艺条件是茶树油:β-环糊精为1∶8(mL∶g),包合时间为4 h,包合温度为50℃,无水乙醇:茶树油为1∶1(mL∶mL)。经紫外分光光度法和薄层色谱法鉴定,确实形成了茶树油环糊精包合物。     

芦丁β-环糊精聚合物的制备及性能研究

以β-环糊精为原料,以载药量、包封率、综合评分为指标,考察了m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)对载药量、包封率的影响。研究了不同m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)在不同pH值条件下的释药情况。结果表明,当m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)=0.02∶1时,包合效果较为理想。释药性能实验表明释药过程缓慢而持久,不同投料比释药在pH=1.2条件下总体较pH=7.4时更为缓慢,释药过程符合一级方程。     

共载葛根素/黄连素包合物脂质体的制备与质量评价

研究制备共载葛根素/黄连素包合物脂质体(Puerarin/berberine drug-in-cyclodextrin-in-liposome, Pu/BBR-DCL),并对该制剂进行质量评价。以包封率、载药率、得率为评价指标考察葛根素/黄连素包合物(puerarin/berberine drug-in-cyclodextrin, Pu/BBR-CD)的最佳工艺;采用傅里叶红外光谱仪评价Pu/BBR-CD包合效果。考察不同制备方法对Pu/BBR-DCL的影响,筛选最佳制备工艺,并对包合物脂质体的外观形态、粒径、电位、包封率、分散系数(PDI)和稳定性等药剂学性质研究。采用饱和水溶液-超声-冷冻干燥法联用技术制备Pu/BBR-CD,当m(β-CD)∶m(药物)=3∶1、包合温度30℃、包合时间90 min、超声功率240W条件下,Pu/BBR-CD的包封率为90.13%,载药量为17.99%,得率为92.00%;乙醇注入法制备Pu/BBR-DCL工艺参数：卵磷脂与胆固醇的质量比为6∶1、药脂比1∶4、缓冲液体积为15 mL、制备温度为60℃,所得脂质体包封率79.31%、平均粒径194....     

密封条件下超声法制备薄荷油β-环糊精包合物研究

研究超声法制备薄荷油β-环糊精包合物的最佳工艺,采用L9(34)正交实验设计,以综合评分为总评价指标,优选其制备工艺。最佳工艺条件:温度为60℃,挥发油/β-CD(mL:g)配比为1:5,超声时间为45min。本法优选工艺条件下挥发油包合物收率和包合率均较高,稳定性强,生产效率高,实用性强,具有可行性,为薄荷油的进一步利用奠定基础。     

正交试验优选联苯肼酯γ-环糊精的包合工艺

研究γ-环糊精包合联苯肼酯的制备工艺。以γ-环糊精与联苯肼酯的物质的量之比、包合时间、包合温度为考察因素,以包合物收率和联苯肼酯包合率的综合评分为评价指标,采用正交试验优选工艺,确定最佳包合工艺条件为n(γ-环糊精)∶n(联苯肼酯)=1∶1,搅拌时间为5 h,包合温度为30℃。该工艺联苯肼酯包合率及包合物收率较高,包合效果良好。     

几种抗结核杆菌包合物的制备与活性研究

以β-环糊精为药物载体,采用饱和水溶液法制备了吡嗪酰胺-β-环糊精包合物、异烟肼-β-环糊精包合物、异烟肼利福霉素腙-β-环糊精包合物,采用冷冻干燥法制备了胸腺五肽-β-环糊精包合物。吡嗪酰胺与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:吡嗪酰胺与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.03 h,此条件下的综合评价为96.18%。异烟肼与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:异烟肼与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度30℃、包合时间0.5 h,此条件下的综合评价为87.80%。异烟肼利福霉素腙与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:异烟肼利福霉素腙与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.08 h,此条件下的综合评价为90.83%。胸腺五肽与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:胸腺五肽与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.15 h,此条件下的综合评价为90.03%。包合后药物的水溶解性和热稳定性得到明显改善,具有较好的抗结核杆菌活性。     

Box—Behnken设计-效应面法优化茴香油β-环糊精微球包合物的制备工艺研究

在单因素实验的基础上。采用Box-Behnken设计-效应面法（RSA）对影响茴香油β-CDP微球包合物的制备工艺的主要因素反应温度、β-CDP微球与茴香油投料比、水与伊CDP微球投料比进行了优化,并建立了相应的预测模型。经二次多项数学模型分析得到优化制备条件为：茴香油用量1mL、β-CDP微球用量5．7g、水用量50mL、包合温度40℃、包合时间1h,此条件下茴香油平均包合率为86．9％、微球包合物平均产率为93．9％。经验证。应用效应面法所得到的茴香油β-CDP微球包合物制备工艺是可行的。     

2-巯基丙酸/β-环糊精包合物的制备及表征

采用饱和水溶液法制备2-巯基丙酸/β-环糊精包合物,利用紫外分光光度法测定包合物中2-巯基丙酸的含量,并通过正交实验对其包合工艺进行优化,结果表明:m(β-环糊精)∶m(2-巯基丙酸)=12∶1、包合温度为40℃、包合时间为5 h时,包合率达到74.95%。利用显微镜法、扫描电镜法、紫外分光光度法、红外光谱法对包合物的结构进行验证。     

β-环糊精微球包合玫瑰香精的工艺

以β-环糊精(β-CD)为原料、环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,采用反相乳液法合成β-CD微球,并用于对玫瑰香精的包合。通过L9(34)正交实验对工艺条件进行优化,采用红外光谱、X射线衍射和热重对包合物进行表征。结果表明,最佳包合工艺为:4 gβ-CD微球包合1 mL玫瑰香精(即料液比为4:1,下同),包合时间4 h,包合温度50℃,搅拌速度600 r/min;在该条件下,玫瑰香精的包合率为64.2%,产率为89.5%;各因素对包合效果影响的大小顺序为:玫瑰香精和β-CD微球的料液比>包合温度>搅拌速度>包合时间。     

喷雾干燥法制备β-环糊精/香兰素微胶囊

采用单因素实验对喷雾干燥法制备β-环糊精/香兰素微胶囊进行研究,以微胶囊的包埋率和装载量为指标优选出最佳的工艺条件为:ρ(β-环糊精)=79.5 g/L,n(香兰素)∶n(β-环糊精)=0.8∶1.0,V(无水乙醇)∶V(水)=1∶10,进风温度130℃,进风速度3.9 m/s,物料流量15 mL/min,得到产品包埋率和装载量分别是69.1%和10.6%。红外光谱结果表明,香兰素与β-环糊精存在分子间相互作用。热重-差热分析结果表明,微胶囊的形成提高了香兰素的热稳定性。粒度分析显示,在50 d存放期间,β-环糊精的平均粒径变化值为0.14～1.2μm,而产品的平均粒径变化值为0.011～0.22μm,后者比前者小,进一步印证了香兰素与β-环糊精形成了超分子微胶囊。     

肉桂油β-环糊精包合物的超声法制备

以肉桂油β-环糊精包合率及包合物收率的综合值为指标,通过正交实验优化包合工艺参数,用紫外光谱与高效液相色谱考察肉桂油包合前后的理化性质来研究超声法制备肉桂油β-环糊精包合物的最佳工艺条件,考察肉桂油包合前后的物化性质。结果得到超声法制备最佳工艺条件为：包合时间40min、包合温度30℃、超声功率150W、m（肉桂油）：m（β-环糊精）=1：10。在优选的条件下包合得包合率为83．5％,包合物的收率为71．3％。实验结果表明：肉桂油被β-环糊精包合后主要成分理化性质没有发生变化。由此肉桂油β-环糊精包合物成功解决了肉桂油易挥发,遇光和热不稳定,难用于工业生产这一难题,提高了其稳定性,制成固体剂型,为肉桂油的开发利用奠定基础。     

异硫氰酸烯丙酯羟丙基β环糊精包合物的制备和表征

以水溶性高的羟丙基β环糊精为包合材料,制备异硫氰酸烯丙酯包合物。采用冷冻干燥法制备异硫氰酸烯丙酯包合物,以主客摩尔分子比、包合温度、包合时间为主要因素,以包合率为评价指标,通过正交试验确定最佳工艺。异硫氰酸烯丙酯与羟丙基β环糊精的投料比为1∶1,反应温度为30℃,反应时间为2 h。在此条件下异硫氰酸烯丙酯与羟丙基β环糊精的包合率达97.98%。以最佳工艺制备的异硫氰酸烯丙酯包合物制备工艺简单,包合率高。     

β-环糊精-苯甲酸包合物的制备条件优化研究

以β-环糊精和苯甲酸为原料,采用饱和溶液法制备β-环糊精-苯甲酸包合物,通过对其进行正交试验得到优化反应条件为:反应温度为60℃,反应时间为120min,投料比n(β-环糊精):n(苯甲酸)=1.0:2.0时,该包合反应的包合率最高。     

响应曲面法优化绿原酸明胶微球的制备工艺研究

本文以明胶为载体材料,绿原酸作为模型药物,采用乳化-化学交联法制备绿原酸微球。以产率、包封率、平均粒径为评价指标,通过响应曲面法优化制备工艺。得到的最佳制备工艺为：明胶浓度为0.23g·m L-1、水油体积比为1∶5.6(mL∶m L)、搅拌速度为1220r·min-1。该条件下制备的微球表面光滑圆整,大小均匀,分散性好,平均粒径为36μm,产率为99.5%。通过紫外分光光度法测得包封率为89.5%。说明该方法制备的绿原酸微球稳定性好、工艺简单、产率高,具有良好的应用前景和推广价值。     

香薷挥发油与β-环糊精包合工艺的优化及其包合物的表征

以贵州省药用植物香薷新鲜地上部分为原料,采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,采用水溶液法制备香薷挥发油β-环糊精包合物,利用星点设计-效应面法对其包合工艺进行优化,结果表明,最优包合工艺为:投料比为挥发油∶β-环糊精=1∶6. 31(m L∶g),包合时间242 min(4 h),包合温度59. 8℃。利用UV、IR、DSC和电镜扫描(SEM)对包合物进行表征,结果表明,香薷挥发油β-环糊精包合物已经形成。研究可为贵州省药用植物资源香薷的进一步开发利用提供理论依据。