肾显像剂 ~(99m)Tc-Diol 的制备及其基础实验

报道了肾显像剂９９ｍＴｃ－１，２－二羟基丙基磷酸（Ｄｉｏｌ）的制备方法及其动物实验研究。结果显示，９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ注入小鼠体内５ｍｉｎ后在肾脏达最大摄取率（３４．０６±４．６７％ＩＤ／ｇ）；注入家兔５ｍｉｎ后双肾动态显像最清晰。表明９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ是一种肾脏摄取率高、摄取速度快的新型肾显像剂。     

^99mTc直接标记IgG及其稳定性研究

采用二硫苏糖醇还原ＩｇＧ和合亚锡的药盒还原高锝酸盐法将９９ｍＴｃ直接标记ＩｇＧ。其标记率＞９５％，标记后无需纯化。使用多种弱交换配体（亚锡ＰＹＰ、ＭＤＰ、ＧＨ、Ｐｈｙｔａｔｅ和ＥＨＩＤＡ药盒）获得了高的标记率，但此法不宜用ＤＴＰＡ药盒．体外研究和显像表明９９ｍＴｃ－ＩｇＧ的稳定性良好，可用于局部实验性脓肿的诊断。     

~（99m）Tc－人血清白蛋白制备方法的比较

对９９ｍＴｃ－ＨＳＡ用不同方法制备的产品标记率、稳定性及在小鼠体内的分布进行了比较，提示当采用１０ｍｐＨＳＡ、２ｍｌ９９ｍＴｃＯ溶液，ｐＨ６左右时，以２－亚氨基噻吩盐酸盐修饰蛋白，酒石酸亚锡为还原剂，葡庚糖酸钠作交换配基组成的药盒所制备的９９ｍＴｃ－ＨＳＡ具有高而稳定的标记率和好的生物性质．     

心肌显像剂99mTcN-BMPBDA的制备及动物体内分布研究

为了寻找新的具有亲心肌性质的＾９９ｍＴｃＮ药物,合成了一种新的Ｎ２Ｓ２配体：Ｎ,Ｎ＇－二（２－巯基丙基）－１,２－苯二胺（ＢＭＰＢＤＡ）。以ＳｎＣｌ２为还原剂,Ｈ２ＮＮＨ－（Ｃ＝Ｓ）－ＳＣＨ３为Ｎ＾３－给予体,通过交换反应制备了放化纯大于９０％的＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ。探讨了ｐＨ值对＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ放化纯的影响,并对其小鼠生物分布进行了研究。结果表明,＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ     

一种肾脏显像剂的研制

报道自行合成氯化Ｎ－甲基吡哆醛（ＳＢ），研究了甘氨酸（Ｇｌｙ），丙氨酸（Ａｌａ），甘氨酸乙酯（ＧｌｙＯＥｔ）与ＳＢ形成的碱，在ＳｎＣｌ２．２Ｈ２Ｏ存在下，与锝螯合后体内的代谢，还研究了影响标记率的因素和标记的最佳方法，用＾９９ｍＴｃ－Ｓｂ－Ｇｌｙ作动物实验的研究结果表明，这种阳离子螯合剂静脉注射后均能快速地经肾脏排出体外，３０ｍｉｎ尿排泄率为７９．６８±６．６６ＩＤ％，略低于＾９９Ｔｃ－ＤＴＰＡ（     

应用99mTc-NGA进行肝ASGP受体显像的实验研究

新半乳糖人血清白蛋白（ＮＧＡ）是肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体（ＡＳＧＰＲ）的特异性配基。根据受体与配基结合的原理，报道了以＾９９ｍＴｃ标记的人血清白蛋白（ＨＳＡ）在正常兔中显像行为的对比。结果表明＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ呈现血池显像剂的行为，而＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ则呈现肝脏受体显像剂的行为，并且若兔事先用１００倍量未标记的ＮＧＡ将肝脏受体饱和后，再用＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ显像则呈现与＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ     

^99mTc标记抗心肌肌凝蛋白单克隆抗体在实验性心肌梗塞中的研究

为比较＾９９ｍＴｃ－ＡＭＬＡ的特异性，将两组心肌梗塞２４ｈ大鼠分别注射＾９９ｍＴｃ－ＡＭＬＡ（ｎ＝２４）和＾９９ｍＴｃ－Ｎ－ＩｇＧ（ｎ＝１８），为研究不同心肌梗塞时间对摄取抗体的影响，将另一组不同心肌梗塞时间（２ｈ到１４ｄ共８个亚组）的大鼠注射＾９９ｍＴｃ－ＡＭＬＡ，计算三组的ＩＤ％／ｇ和梗塞心肌摄取／正常心肌摄取比（ＩＭ／ＮＭ）用一只心肌梗塞的狗注射＾９９ｍＴｃ－ＡＭＬＡ后离体心肌显像，结果表明     

^99mTc—HSA（IG）血池显像剂的研究

对血池显像剂＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ（ＩＧ）药盒配主的选择，放射化学性质及临床前药理进行研究，提示当采用２－亚氨基噻吩盐酸盐修饰蛋白末端－ＮＨ２，１０－１００μｇ酒石酸亚锡作还原剂。０．５－１０ｍｇ葡庾糖酸钠作交换配基，溶液ｐＨ４－６时所组合的冻干药盒，用２－４ｍｌ＾９９ｍＴｃＯ＾－４液制备的＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ（ＩＧ）注射液具有标记率高，稳定性好，生物性能优良的血池显像药物。     

~（99m）Tc直接法标记鼠／人嵌合抗体ccM_4及在动物体内分布研究和初步临床应用

ＳｎＣｌ２还原９９ｍＴｃＯ４后与２－巯基乙醇还原的ｃｃＭ４混合标记．薄层层析测定标记率为９８％．ｃｃＭ４嵌合抗体标记前后免疫活性没有明显变化（Ｐ＞０．０５）。动物体内分布实验结果显示：注射９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４后１２ｈ．其放射性主要分布在肾（８．１７±１．０９ＩＤ％／ｇ）．肝（６．９４±１．７９ＩＤ％／ｇ）和血液（４．０３±１．０ＩＤ％／ｇ）；荷瘤裸鼠实验显示，１２５Ｉ－ｃｃＭ４瘤体内聚集量最多。９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４初步应用于１０例胃癌患者．     

^99mTc—MDP放化纯测定法的改进

采用纸层析方法，以０．９％氯化钠（Ⅰ）和８５％甲醇（Ⅱ）为两个展开剂系统，测定了＾９９ｍＴｃ、＾９９ｍＴｃ－胶体和＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ的Ｒｆ值。其Ｒｆ值在Ⅰ中分别为０．６８－０．７６、０和１．０；在Ⅱ中分别为０．６－０．７、０和０。结果表明，用Ⅰ可将＾９９ｍＴｃ－胶体与＾９９ｍＴｃ和＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离；用Ⅱ可将＾９９ｍＴｃ与＾９９ｍＴｃ－胶体和＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离。条件试验的结果表明，在     

^99mTc（V）—DMSA及^99mTc—MIBI肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用＾９９ｍＴｃ（ｖ）－ＤＭＳＡ及＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：＾９９ｍＴｃ９Ｖ）－ＤＭＳＡ，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％，７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ及＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。     

~(99m)Tc(Ⅴ)-DMSA 及 ~(99m)Tc-MIBI 肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ、９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％、７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。     

~（99m）Tc－MDP放化纯测定法的改进

采用纸层析方法，以０．９％氯化钠（Ⅰ）和８５％甲醇（Ⅱ）为两个展开剂系统，测定了９９ｍＴｃ、９９ｍＴｃ－胶体和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ的Ｒｆ值。其Ｒｆ值在Ⅰ中分别为０．６８—０．７６、０和１．０；在Ⅱ中分别为０．６－０．７、０和０．结果表明，用Ⅰ可将９９ｍＴｃ－胶体与９９ｍＴｃ和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离；用Ⅱ可将９９ｍＴｃ与９９ｍＴｃ－胶体和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离．条件试验的结果表明，在两个系统中选择新华一号滤纸为载体，并在Ⅰ中采用氮压下展层的方法，可用以测定９９ｍＴｃ－ＭＤＰ的放化纯，其方法简便、可行、有效。     

肾显像剂^99Tc—Diol的制备及其基础实验

报道了肾显像剂＾９９ｍＴｃ－１，２－二羟基丙基磷酸的制备方法及其动物实验研究。结果显示，＾９９Ｔｃ－Ｄｉｏｌ注入小鼠体内５ｍｉｎ后在肾脏达最大摄取度；注入家兔５ｍｉｎ后双肾动态显像最清晰。表明＾９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ是一种肾脏摄取率高，摄取速度快的新型肾显像剂。     

^Tc^m—HMPAO构效差异的研究

从化学动力学角度对ｄｌ－型和ｍｅｓｏ－型＾Ｔｃｍ－ＨＭＰＡＯ构效差异的原因进行了研究，通过测定＾９９Ｔｃｍ－ＨＭＰＡＯ两种异构体在ＧＳＨ和Ｌ－半胱氨酸水溶液中的解离反应的一级速率常数，比较了Ｌ半胱氨酸和ＧＨ对＾９９Ｔｃ－ＨＭＰＡＯ作用，解释了ｄｌ－型和ｍｅｓｏ－型＾９９Ｔｃｍ－ＨＭＰＡＯ药效的差异，探讨了＾９９Ｔｃｍ－ｄｌ－ＨＭＰＡＯ人脑听贮留机理。     

经Avidin—Biotin系统^99mTc标记单抗及其在荷瘤裸鼠体内分布研究

采用Ａｖｉｄｉｎ－Ｂｉｔｉｎ系统进行了抗人黑色素瘤单抗Ｎｇ７３的＾９９ｍＴｃ标记、研究了标记条件，方法和标记抗体在荷裸鼠活体内的生物学分布１。结果表明，ｐＨ＝８和ＳｎＣｌ２适量时标记效果最好；两步法Ｂ的Ｔ／ＮＴ和ＩＤ％／ｇ值均明显优于两步法Ａ。经Ａｖｉｄｉｎ－Ｂｉｏｔｉｎ系统＾９９ｍＴｃ标记单抗可用于放射免疫显像。     

~（99）Tc~m－HMPAO构效差异的研究──GSH水溶液中~（99）Tc￣

从化学动力学角度对ｄｌ－型和ｍｅｓｏ－型￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ构效差异的原因进行了研究。通过测定￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ两种异构体在ＧＳＨ和Ｌ－半胱氨酸水溶液中的解离反应的一级速率常数，比较了Ｌ－半胱氨酸和ＧＳＨ对￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ作用，解释了ｄｌ－型和ｍｅｓｏ－型￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ药效的差异，探讨了￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ｄｌ－ＨＭＰＡＯ在人脑中的贮留机理。     

小纸层析法快速测定^99mTc—HMPAO放射化学纯度

采用小纸层析系统１：１的氯仿／四氢呋喃展开剂分析＾９９ｍＴｃ－ＨＭＰＡＯ的放射化学纯度，并与两个薄层析系统和一个纸层析系统的方法作比较。配对ｔ检验结果表明两种方法测定的放射化学纯度无显著差异；放射化学纯度在７４．２％－９６．４％，小纸层析法与薄层／纸层析法紧密相关，回归公式ｙ＝１．００６ｘ－０．３２３。     

新型血栓显像剂～(99m)Tc-重组水蛭素的实验研究

采用直接法和间接法进行了９９ｍＴｃ标记重组水蛭素的研究,结果表明,间接法制备的９９ｍＴｃ－重组水蛙素具有更高的放化纯和稳定性。更适合于血栓模型的显像研究。９９ｍＴｃ－重组水蛙素在小鼠体内的分布表明,心、肝、脾、肺和脑的放射性分布均较低;放射性主要集中在肾脏,１５ｍｉｎ时肾脏放射性可达总注入剂量的６５％;且血液中放射性清除较快。兔血栓模型显像结果表明,９９ｍＴｃ－重组水蛙素可在血栓部位浓聚;注入后１ｈ即可使血栓清晰显影。因此,９９ｍＴｃ－重组水蛙素有望成为一种新型的血栓显像剂。     

^99mTc—MIBI评价缺血／再灌注心肌活力的实验研究

应用＾９９ｍＴＣ－ＭＩＢＩ对家兔缺血／再灌注心肌细胞及线粒体代谢和活力进行了评价，将家兔ＬＡＤ阻断２０ｍｉｎ，３ｈ再灌主，于灌注后２－５ｍｉｎ静脉注射＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ，结果缺血３ｈ组缺血心肌再灌注早期（１０ｍｉｎ）晚期（３ｈ）相对放射性活度，心肌ＡＴＰ含量均明显低于缺前２０ｍｉｎ组，非缺血心肌和缺血２０ｍｉｎ心肌＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ亚细胞分布与ＳＤＨ活性呈显著正相关（ｒ＝０．８８，Ｐ〈０．