响应面试验优化猴头菌素-PLGA微球制备工艺及其体外释药性能

目的:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)为载体,采用乳化溶剂挥发法制备猴头菌素缓释微球,并对其体外药物释放行为进行考察。方法:通过单因素试验,以包封率为评价指标,考察影响微球质量的因素,采用响应面试验法进行优化,筛选出最佳工艺条件。结果:最佳工艺为芯壁比(猴头菌素与PLGA质量比)1∶1.64、PLGA质量分数15%、搅拌速率1 200 r/min。最佳条件制备的猴头菌素微球表面光滑圆整,包封率为99.66%,微球体外384 h累计释放率达84.30%。结论:以PLGA为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法可以制备包封率较高的猴头菌素微球,体外释药实验也表明该微球具有明显的缓释作用。     

仙人掌多糖微胶囊化研究

以仙人掌多糖为芯材,聚乳酸-乙醇酸共聚物为壁材,采用复乳溶剂蒸发法制备包囊仙人掌多糖的微胶囊。以微胶囊的包封率为指标,通过单因素实验和正交实验优化了制备工艺。结果表明,最佳工艺为仙人掌多糖浓度10mg/mL、初乳化速率20000r/min、复乳化速率8000r/min、PLGA质量浓度70%,优化制备条件下得到的ODP-Ms包封率较高,达85.17%。扫描电镜观察微胶囊产品呈球形或近球形,表面光滑圆整,大小均匀;稳定性实验表明仙人掌多糖微胶囊具有良好的稳定性。     

SPG膜乳化法制备田蓟苷微球

目的采用SPG膜乳化技术制备田蓟苷微球,并对其理化性质进行考察。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly (lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体,球径、平均粒径、微球不粘黏程度为考察指标,通过单因素以及星点设计,筛选出制备微球的最佳工艺,然后包载药物田蓟苷,制备田蓟苷微球,最后考察其理化性质。结果经最佳工艺制得的微球平均粒径为(20.72±2.95)μm,包封率大于70%,载药量大于1.5%,经扫描电镜观察,微球表面光滑圆整,差示热分析(differential scanning calorimeter,DSC)结果表明微球中包裹药物田蓟苷。结论该方法简便易行,制备的微球粒径均匀,符合微球制备要求。     

叶黄素-海藻酸钠微球的制备及质量评价

目的:选取海藻酸钠为载体材料,氯化钙为交联剂,采用离子转移乳化凝胶法制备叶黄素-海藻酸钠微球,并对其质量进行评价。方法:通过单因素试验考察海藻酸钠浓度、叶黄素浓度、氯化钙(CaCl_2)溶液浓度对微球的影响,正交试验设计优化微球制备工艺,使用光学显微镜和扫描电子显微镜观察微球表观形态,并对微球的粒度分布、载药量、包封率、体外释药及温度稳定性进行了研究。结果:依据优化处方制得的微球表面较粗糙,有细小微孔,外观圆整、分散性好;平均包封率及平均载药量分别为36.86%和5.24%;平均粒径为145μm,且粒径在110~160μm范围内的微球个数占81.90%;pH 7.4环境下,累积释放率达到74.98%。结论:采用离子转移乳化凝胶法制备微球重现性较好,操作简单易行;通过包封叶黄素的稳定性被明显提高,且微球体外释放过程较缓慢。     

乳清分离蛋白-阿拉伯胶分子内复合物制备共轭亚油酸微球及其稳定性分析

以乳清分离蛋白（whey protein isolation,WPI）-阿拉伯胶（gum arabic,GA）分子内复合物为乳化剂,采用乳化-溶剂挥发法制备共轭亚油酸（conjugated linoleic acid,CLA）微球。结果表明,溶剂挥发使CLA微球界面上的WPI-GA分子内复合物发生界面聚集,CLA微球界面发生塌陷皱缩,界面层变厚,提高了WPI-GA分子内复合物的乳化稳定性,可有效防止微球聚集和CLA溢出。当WPI-GA分子内复合物质量分数大于1%时,CLA微球具有良好的物理稳定性、冻干复溶性,呈现出高包封率和胃肠缓释性能。     

中链脂肪酸-VC复合脂质体制备及初步稳定性

以磷脂和胆固醇为膜材,脂溶性的中链脂肪酸(MCFAs)和水溶性的VC为模型药物,以脂质体的包封率和粒径为指标,分别采用薄膜法、复乳法、薄膜-高压法、复乳-高压法制备中链脂肪酸-VC复合脂质体,筛选出最佳制备方法(复乳-高压法),并通过单因素试验设计,确定复合脂质体的最优处方工艺为:总脂材质量浓度5.0g/100mL,MCFAs质量浓度10.0mg/mL,VC质量浓度3.0mg/mL,卵磷脂与胆固醇质量比为4:1,卵磷脂质量与无水乙醇体积比为1:10(g/mL),吐温与总脂材质量比为3:10,VE与卵磷脂质量比为4:100,120MPa条件下超微乳化处理2次。制备的复合脂质体MCFAs包封率达到49.01%,VC的包封率达到54.19%,平均粒径90.3nm,在4℃贮藏15d,包封率和粒径变化不大,表明脂质体低温贮藏稳定性良好。     

月见草油微乳冻干粉性能研究

研究冻干保护剂对月见草油微乳冻干粉性能的影响并对冻干粉稳定性进行考察。采用DSC法分析微乳冻干粉中苏丹Ⅱ的存在形式;以外观性状、粒径、再分散性为指标对微乳冷冻干燥中所使用的冻干保护剂进行筛选;以包封率为指标考察贮藏温度和时间对冻干粉稳定性的影响。结果显示以甘露醇为冻干保护剂的月见草油微乳冻干粉形态好复水速度快,复溶后粒径变大。冻干粉在37℃下贮存6个月后,微乳包封率从原来的90.92±0.79%下降为82.58±0.66%,变化显著;4℃和20℃下贮存包封率分别为89.50±0.76%、88.80±0.98%,下降较少。DSC数据显示苏丹Ⅱ的加入对微乳冻干粉的热性能没有影响,苏丹Ⅱ以无定形形式存在于冻干粉中。以月见草油为油相,以甘露醇为冻干保护剂制备的微乳冻干粉性质稳定,包封率较高,在室温下贮存6个月无明显变化。     

无机盐在提高合成高分子微球包封率的应用与机理

生物可降解微球的研究与应用取得了较大的进展,但其包封率低下以及突释与迟释等问题仍然是研究中面临的重大困扰.针对以常用的乳化-溶剂挥发法制备合成高分子微球的过程,根据已有试验研究及参考文献资料简述了包封率的影响因素,并详述了无机盐在提高包封率时的应用及其机理.其机理主要分为两大方面:一方面是无机盐对渗透压的影响;另一方面是对药物溶解度的影响.按照对溶解度的影响作用机理的不同又可归纳为同离子效应、盐析作用和新盐的生成.最后,对以往研究进行回顾、总结、分析与展望,为今后在微球制剂的研究中解决微球包封率低下的问题提供参考.随着一系列问题的解决,微球制剂将具有广阔的应用前景.     

HPLC测定多烯紫杉醇纳米粒包封率

目的制备多烯紫杉醇纳米粒溶液并用高效液相色谱法(HPLC)测定包封率。方法采用乳化溶剂挥发法制备多烯紫杉醇纳米粒溶液,采用HPLC测定包封率。结果多烯紫杉醇在0.2000~3.2000 mg/ml(r=0.9999)浓度范围内线性关系良好,精密度符合要求。平均回收率为98.52%,RSD值为3.67%(n=5)。平均包封率85.15%,RSD值为3.79%。结论 HPLC可用于测定该多烯紫杉醇纳米粒的包封率。     

乳化挥发法和薄膜-超声法制备阿魏酸固体脂质纳米粒工艺比较

阿魏酸在食品医药行业应用广泛,但是容易受温度、p H等环境因素的影响。固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLNs)能有效地保护生物活性物质不被降解。采用薄膜-超声法和乳化挥发法制备阿魏酸固体脂质纳米粒(ferulic acid loaded SLNs,FA-SLNs),通过单因素实验进行制备工艺的选择,分别得到薄膜-超声法和乳化挥发法制备FA-SLNs的适宜工艺条件。实验结果表明,采用薄膜-超声法制备FA-SLNs,阿魏酸添加量10%(质量分数),卵磷脂添加量90%(质量分数),超声时间5 min,可得平均粒径44. 33 nm,电位-12. 35 m V的FA-SLNs,包封率为62. 97%;采用乳化挥发法制备FA-SLNs,阿魏酸添加量4%(质量分数),卵磷脂的添加量16%(质量分数),单硬脂酸甘油酯的添加量80%(质量分数),聚醚F-68质量浓度10 g/L,可得平均粒径141. 37nm,电位-10. 25 m V的FA-SLNs,包封率为69. 54%。薄膜-超声法制得FA-SLNs的粒径较小,乳化挥发法制得的FA-SLNs包封率较高,2种方式在适宜工艺条件下制备得到的样品在4℃下能够稳定储存21 d,未见明显沉淀。