抗肿瘤药物蒽醌-氮芥衍生物的设计与合成

运用拼合原理以芳香氮芥4-[N,N-二(2-氯乙基)氨基]苯甲酸为药效基团,不同链长的二胺或醇胺为连接剂,蒽醌为嵌入剂设计合成了六个未见报道的潜在的以DNA为靶向的抗肿瘤药物蒽醌-氮芥衍生物.所合成的化合物结构经H NMR及MS加以确证.     

苦参碱-氮芥复合物的合成及抗肿瘤活性研究

根据拼合原理,以苦参碱和氮芥互为药效基团,合成了3种未见文献报道的标题化合物,采用MTT法测试目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物结构经1HNMR、MS和元素分析确证,且苦参碱-美法仑复合物和苦参碱-苯达莫司汀复合物均表现出较好的抗肿瘤活性。     

氮芥型槐定碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

为了发现更好的抗肿瘤药物,以均具有抗肿瘤活性的槐定碱和氮芥互为药效基团,并以槐定碱为原料,合成了6种未见文献报道的标题化合物,所得产物经过1HNMR、MS和元素分析确证。采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,所有目标化合物的抗肿瘤活性均强于母体槐定碱,其中12-苄基槐定酸17-{4-[N,N-二(2-氯乙基)]}苯甲酰胺对肝癌细胞HepG2的抑制活性与商品药物美法仑相当。     

喹唑啉类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究进展

喹唑啉类化合物具有良好的抗肿瘤活性,主要通过对表皮生长因子受体、血管内皮细胞生长因子受体或其酪氨酸激酶的抑制作用,从而达到抗癌的功效。综述了近年来该类衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究进展。     

白桦酸衍生物的抗肿瘤活性研究进展

白桦酸是一种来源于天然植物的羽扇豆烷型五环三萜类产物,具有一定的抗肿瘤活性.近年来,为了增强白桦酸的水溶性以及抗肿瘤活性,研究人员对其结构进行了大量的修饰与改造,获得了一些具有潜在抗肿瘤研究价值的白桦酸衍生物.综述了近3年来白桦酸衍生物的抗癌研究进展,以期为白桦酸的结构修饰提供帮助.     

整合素αvβ_3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素的合成及其体外抗肿瘤活性

目的合成整合素(Integrin)αvβ3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素,并检测其体外抗肿瘤活性。方法化学合成In-tegrinαvβ3拮抗剂,并与苯丁酸氮芥通过酰胺键偶联,MTT法检测偶联毒素对人脐静脉内皮细胞ECV304和肝癌细胞HepG2的抑制作用。结果合成的偶联毒素经核磁共振和质谱分析鉴定,表明结构正确,纯度达90%以上,对HepG2细胞的抑制效果弱于苯丁酸氮芥,但对ECV304细胞的抑制特异性较好。结论Integrinαvβ3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素可抑制HepG2和ECV304细胞的增殖,为癌症治疗提供了一个新途径。     

吲哚类抗肿瘤药物的研究进展

吲哚类化合物足较重要的一类杂环衍生物生物碱,多数具有显著生理活性:近年来人们合成了大量的新型吲哚类化合物,并对其作用机制进行了研究,本文综述了吲哚-3-甲醇类、5-甲氧基吲哚类、吲哚-3-甲醛类、氮取代的吲哚类等四种吲哚类抗肿瘤药物的研究进展,并分析了当前抗肿瘤药物所存在的问题及发展前景.     

盐酸氮芥化学传感器研究

报道了一种盐酸氮芥化学传感器的研制和应用,该传感器是将对氮芥敏感的聚氯乙烯膜涂敷于ｐＨ玻璃电极球站表面而制成。该传感器制作简单,使用方便简捷,应用所制传感器测定医用盐酸氮芥制剂中的氮芥芩含量,与药典法对照,结果满意。     

硫化氢供体衍生物及其抗肿瘤活性研究进展

硫化氢(H_2S)是新型内源性气体信号分子,其作为信号和(或)效应分子,在各种生理和病理生理过程中起着关键作用,因而在治疗高血压、心脑疾病、炎症及肿瘤等方面具有潜在的应用价值。目前研究较多的是有机合成的硫化氢供体化合物,如劳森试剂衍生物、茴三硫和过硫化物类化合物。近年来,人们对硫化氢供体化合物进行修饰改造或将硫化氢供体与其他药效基团拼合,制备得到了许多具有研究价值的化合物,这也成为了国内外研究的热点之一。主要综述了近年来硫化氢供体衍生物及其抗肿瘤活性研究进展,为硫化氢供体的研究提供帮助。     

氮芥型苦参碱衍生物的合成

为了寻找更好的抗肿瘤药物,以均具有抗肿瘤活性的苦参碱和氮芥互为药效基团,并以苦参碱为原料,合成了3种未见文献报道的氮芥苦参碱衍生物.具有合成方法简便,条件易控,成本较低等优点,所得产物经过1HNMR、MS和元素分析确证.     

抗癌金属配合物的研究新进展

自从Rosenberg等人偶然发现顺铂具有抗癌活性以来,金属配合物的药用性引起了人们的广泛关注,开辟了金属配合物抗癌药物研究的新领域。综合评述近年来不同金属配合物在抗癌药物中的研究应用新进展,同时还对金属配合物的抗癌机理进行初探。     

细胞毒素类抗癌药物的研究进展

综述了近年来细胞毒素类抗癌药物的研究概况,根据作用机制重点介绍了几类细胞毒素类抗癌药物的合成和结构特点,并对其化学合成方法进行了评价。     

蛋白酶抑制剂类抗癌药物的研究进展

肿瘤细胞对蛋白质水平的要求异于正常细胞,蛋白酶抑制剂类药物对肿瘤细胞生长有明显抑制作用,并且对免疫类与炎症类疾病颇具疗效。对各种蛋白酶抑制剂类新药进行了评述,重点介绍了硼替佐米的结构、性质和合成。     

吲哚酮类衍生物靶向抗肿瘤研究进展

2-吲哚酮又被称做"羟吲哚"是一种含氮的芳香杂环生物碱,许多天然化合物的结构中都含有吲哚酮结构。因其衍生物具有良好的生物活性,在靶向抗肿瘤药物领域备受关注。本文对近年来已上市的具有2-吲哚酮结构的药物和目前已报道的具有一定抗癌活性的吲哚酮类衍生物进行了综述,并对2-吲哚酮类化合物未来在靶向抗肿瘤研究领域中的发展前景进行了展望。     

金属配合物抗癌活性的研究进展

自从发现顺铂具有抗癌活性以来,金属配合物作为新一类抗癌药物引起了人们的广泛关注。综述了近年来铂类配合物、钌类配合物和席夫碱配合物在抗癌药物中的研究进展,重点阐述了铂类配合物抗癌活性的研究现状及作用原理,并对金属配合物抗癌活性的研究进展进行总结,为金属配合物抗癌药物研究提供参考和依据。     

吡唑啉类化合物生物活性及研究进展

吡唑啉衍生物具有抗菌、抗炎、抗变形虫、抗肿瘤等生物活性,在医药与农药创制中占有重要地位。根据吡唑啉衍生物在医药与农药中的用途进行分类,对其生物活性进行介绍,并对其发展前景作进一步展望。     

硒多糖的研究进展

硒多糖是一种有机硒化合物,具有多种生理活性,在保健和药物开发等方面显现出巨大的应用前景.简要综述了硒多糖的来源、结构及生理活性.     

抗癌药物的研究进展

癌症是一大类恶性肿瘤的统称,是目前严重危害人类健康的一大顽症,近年来抗癌药物的研究取得了较大的进展。治疗恶性肿瘤多采用综合手段,有手术,放射治疗,免疫治疗及中药治疗,化学治疗。癌症的治疗中,药物治疗是一个很重要的环节,有效的抗癌药物的使用,可以帮助患者获得更长的生存时间,拥有活下来的希望,目前最为常见的抗癌药物有化疗药物、中药、生物制药、靶向药物等。