99mTc标记新型硼酸结构快速心肌灌注显像药物的制备及初步显像评价

^99mTc-TEBO为临床批准的快速心肌灌注显像药物,该药物初始摄取高,但心肌滞留不稳定,为此,本研究通过优化其硼酸结构,分别制备标记物^99mTc-2SP、^99mTc-4LPA及^99mTc-2MDM,制备时间均为30 min,均为无色澄明液体,放化纯度均>95%,分别在健康小型猪体内进行SPECT动态显像,并与99mTc TEBO进行对比。结果表明：^99mTc-TEBO注射后0~5 min,左室心肌快速摄取,但随后心肌放射性迅速洗脱,在10 min时心肌约洗脱至峰值的75%,与心血池放射性浓度比值为1.63。^99mTc-2SP引入2-甲磺酰基吡啶-5-硼酸基后心肌初始摄取高,心肌滞留时间明显延长,心肌洗脱较缓慢,左室心肌均清晰显影,在第10 min时心肌摄取仍可保持峰值的95%,与心血池放射性浓度比值为3.75,明显高于^99mTc-TEBO。而另外两种显像剂^99mTc-4LPA和^99mTc-2MDM在注射后15 min内显像不理想。因此,^99mTc-2SP是有潜力的心肌灌注显像药物。     

99Tcm-N-NOET脑显像在颅内占位病变鉴别诊断中的应用

将24例术前CT和或MRI发现颅内占位病变的患者进行了99Tcm-N-NOET脑显像,其中20例在次日进行了99Tcm-MIBI对照检查.所有患者于显像后2周内进行了手术.静脉注射显像剂后30min和2h采集图像,将显像结果进行4分法评分及计算机半定量分析计算肿瘤组织计数与正常脑组织比值(T/N)即摄取比值.两种显像剂在判断病变良恶性方面均有统计学差异,但二者之间无统计学差异.99Tcm-N-NOET可以通过血脑屏障,故它在脑肿瘤中的聚集不依赖于血脑屏障的破坏;肿瘤细胞增殖活跃的颅内病变可以聚集99Tcm-N-NOET,有助于对脑肿瘤治疗方式的选择和对预后估计;在颅内占位良性病变中,99Tcm-N-NOET很少有浓聚.     

新型心肌灌注显像剂99Tcm-CO-MIBI与99Tcm-MIBI的药理学比较

以犬为实验动物,     

99mTc-MAA肺灌注显像诊断小儿肾病综合征并发肺栓塞的临床价值

为观察小儿肾病综合征并发肺栓塞的临床特点,用^99mTc-MAA肺灌注显像方法,检查30例血D2聚体阳性的肾病综合征患儿。结果检出肺栓塞患儿14例（占46．7％）,肺栓塞节段分别为1－7段。表明行肝素为主的抗凝治疗2周后,绝大多数患儿痊愈好转。说明小儿肾小球疾病并发肺栓塞为临床常见,用^99mTc-MAA肺灌注显像诊断肺栓塞方法可靠、灵敏,对治疗效果也有一定价值。     

新型心肌灌注显像剂~(99)Tc~m-CO-MIBI与~(99)Tc~m-MIBI的药理学比较

以犬为实验动物,99Tcm-CO-MIBI和99Tcm-MIBI为显像剂,采用自身对照的方法,通过采集血样、采集动态图像和全身显像获得药物在犬体内的代谢动力学参数、生物分布、靶与非靶放射性摄取比和全身、心脏平面及断层影像等药效学结果。结果显示,99Tcm-CO-MIBI符合一次静脉给药的血药动力学二室开放模型,快相及慢相半衰期分别为Tα(1/2)=1.46±0.13 min,Tβ(1/2)=97.30±20.50 min,全血总清除率CL=436.36±54.77 mL/h。心、肺、肝时间-放射性曲线显示,在注射约40 min后,99Tcm-CO-MIBI肝脏曲线明显低于心肌曲线。多时间点心脏与肺脏及肝脏的放射性摄取比亦表明99Tcm-CO-MIBI在心肌摄取高,滞留久,肺本底低,肝脏药物排出比99Tcm-MIBI明显快。注射99Tcm-CO-MIBI后10~120 min内均可获得清晰的心肌图像,40 min后下壁心肌显示不再受肝内放射性干扰。表明99Tcm-CO-MIBI犬体内生物分布优异,有望成为一种新型心肌灌注显像剂。     

^99mTc—MIBI评价缺血／再灌注心肌活力的实验研究

应用＾９９ｍＴＣ－ＭＩＢＩ对家兔缺血／再灌注心肌细胞及线粒体代谢和活力进行了评价，将家兔ＬＡＤ阻断２０ｍｉｎ，３ｈ再灌主，于灌注后２－５ｍｉｎ静脉注射＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ，结果缺血３ｈ组缺血心肌再灌注早期（１０ｍｉｎ）晚期（３ｈ）相对放射性活度，心肌ＡＴＰ含量均明显低于缺前２０ｍｉｎ组，非缺血心肌和缺血２０ｍｉｎ心肌＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ亚细胞分布与ＳＤＨ活性呈显著正相关（ｒ＝０．８８，Ｐ〈０．     

ATP介入SPECT心肌显像对冠心病的诊断价值

冠心病的早期诊断为目前临床研究的重要课题,放射性核素心肌断层显像是一种无创性检测手段,为提高诊断的敏感性和特异性,其负荷试验近年得到广泛应用.本研究以冠状动脉造影为标准,对58例冠心病患者进行ATP负荷99Tcm-TMIBI心肌断层显像,以探讨其对冠心病的诊断价值.     

~(99)Tc~m标记2-甲基-2-异腈基-丙酸甲酯心肌显像剂的制备研究

一、前言~(99)Tc~m标记异腈类化合物用于心肌显像,具有易于生产、价格便宜、半衰期短、幅射剂量低等优点。其标记可用直接还原法和配体交换法。~(99)Tc~m-CPI是目前较好的心肌显像剂。本文采用自制的CPI与改进的配体交换法制备~(99)Tc~m-CPI。     

电位滴定法研究~(99)Tc-HMDP和~(99)Tc-HEDP中Tc的氧化态

~(99)Tc-HMDP和~(99)Tc-HEDP溶液是在相应的螫合剂存在下,用过量SnCl_2还原~(99)TcO_4-制得。用标准I_2液对SnCl_2进行了剩余量电位滴定,确定了在pH～3的介质中,~(99)Tc-HMDP和~(99)Tc-HE-DP中~(99)Tc的氧化态均为+4。全部实验在N_2气流中进行。~(99)Tc-HMDP和~(99)Tc-HEDP的紫外光谱表明:在用I_2滴定的过程中,~(99)Tc只处于一种氧化态+4;将它们放置在空气中,一小时后仍较稳定。     

~(99)Mo-~(99m)Tc平衡源中~(99m)Tc和~(99)Mo强度比测定

本文用4πβ-γ符合方法中的外推吸收法测定了~(99)Mo-~(99m)Tc平衡源中的总“β”强度,用准确标定过的~(99m)Tc标准源刻度好效率的S-80多道高纯锗γ谱仪测定平衡源中~(99m)Tc的绝对强度,从而测定了~(99m)Tc和~(99)Mo的强度比。结果为0.974±0.0023。并将结果和编评值比较,为~(99)Mo的绝对标定提供了~(99m)Tc的修正量为0.1088±0.0023的实测值。     

SUP>99/SUP>TcSUP>m/SUP>明

为考察明胶静脉注射后在机体内的吸收及分布情况,用99Tcm对明胶进行整体标记,然后将标记物99Tcm-明胶静脉注射于小鼠和家兔体内,检测不同时间后标记物的生物分布。结果表明,明胶可以被99Tcm所标记,且标记产物99Tcm-明胶放化纯大于95%;小鼠体内分布显示其具有较高肾摄取率,5 min时小鼠肾的摄取率达到29.36%/g,20 min时可以达到66.88%/g;家兔双肾显像清晰。说明99Tcm-明胶具有特异性肾分布的特点。     

锝标记长链脂肪酸衍生物(BAT-FA)的初步研究

放射性药物研究中,用~(123)I标记长链脂肪酸及其衍生物已有很多报道。本文报道了三种锝标记的长链脂肪酸衍生物:Tc-BAT-TDA,Tc-BAT-PDA和Tc-BAT-HxDA。三者的~(99m)Tc标记物均可用配体交换反应制备,产额分别为87％,70％和49％。产物经萃取纯化,放化纯高于98％。以~(99)Tc为载体,制备了~(99)Tc标记物,红外、紫外光谱的Tc=O特征峰与已知~(99)Tc-BAT络合物的光谱数据相符。动物实验数据表明:~(99m)Tc标记的上述长链脂肪酸衍生物在心脏中的浓集程度较碘代苯基十五酸(IPPDA)低。静脉给药后5min,在大鼠心肌中分别为0.20％,0.32％和0.46％剂量/组织。药物大部分浓集于肝脏。所提出的三种Tc-BAT-FA尚不能满足做为心肌显像剂的要求,需要通过改善配体的结构等途径来获得更好的结果。     

99Tcm(V)-DMSA与99Tcm-MIBI亲肿瘤显像在诊断甲状腺髓样癌中的对比

对62例甲状腺髓样癌(MTC)患者手术前行SPECT亲肿瘤显像,其中99Tcm(V)-DMSA显像组32例,99Tcm-MIBI显像组30例;并对两组患者早期和延迟影像的定性和半定量分析结果进行比较.结果显示两种显像方法对MTC原发灶诊断的阳性率无显著性差异(P＞0.05),但半定量分析结果显示99Tcm(V)-DMSA对原发灶显像的早期摄取比、延迟摄取比、滞留指数明显高于99Tcm-MIBI显像,差异有显著性(P＜0.001),提示99Tcm(V)-DMSA显像更具有优越性.     

99Tcm-DTPA-DG标记物的制备

为了在合成二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖（DTPA-DG）基础上，制备⁹⁹Tc^m-DTPA-DG标记物，以SnCl₂·2H₂O为还原剂，还原⁹⁹Tc^mO^-₄并与DTPA-DG形成⁹⁹Tc^m-DTPA-DG标记物。进行了DTPA-DG用量、SnCl₂·2H₂O用量、反应介质pH值、反应温度等对标记率的影响实验。结果表明，25mg DTPA-DG ，500μg SnCl₂·2H₂O，pH=6，加入Na⁹⁹Tc^mO⁴淋洗液0.5~4mL，在25℃以上放置30min或沸水浴反应10min时，用9g/L NaCl和丙酮作展开剂纸层析法鉴定标记物,放射化学纯度>99%。标记物在室温放置6h，放射化学纯度仍达98.6%。⁹⁹Tc^m-DTPA-DG标记率高，标记物的体外稳定性好，操作简便，便于临床应用。     

~(99m)锝-特丁基异腈心肌显像药盒的研制及初步临床应用

~(99m)锝-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)是第一个较成功地进入临床试用阶段的~(99m)锝标记心肌显像剂。~(99m)Tc-TBI可用还原法或配体交换法标记。本文采用自制的TBI与改进的配体交换法药盒,检测15例,进行静息与运动试验时的平面与断层显像,并与~(201)Tl心肌显像对照,以探讨~(99m)Tc-TBI临床应用的特点。     

99Tcm-PHY和113Inm-DTPA双核素胃排空显像检查

采用99Tcm-植酸钠(PHY)标记鸡肝(固相)和113Inm-DTPA(液相)混合餐作双核素显像检测受试者的胃半排空时间(T1/2),建立正常值;并对非胰岛素依赖性糖尿病、十二指肠溃疡、功能性消化不良、硬皮病等165例患者的胃排空时间进行检测与分析。结果表明:20例正常对照组液相食物T1/2为25.7～53.7min,平均41.2±9.1min;固相食物T1/2为50.5～100.3min,平均70.5±16.5min。正常上限:液相T1/2为60min,固相T1/2为104min。107例糖尿病患者中有固相食物排空延迟者达47例,占43.9%,并有液相食物延迟者19例,占17.8%。经西沙比利治疗后复查,均见有胃排空的明显改善。硬皮病患者的胃排空延迟最严重,且所占比率达82%。双核素胃排空显像检查尤其是固相食物检查为临床胃排空研究提供了灵敏可靠的检查方法。