新型杀虫剂Isocycloseram的合成与杀虫活性

[目的]Isocycloseram是由瑞士先正达公司开发的新型异噁唑啉类杀虫剂,探索了其合成方法,并测试其杀虫活性.[方法]以4-溴-2-甲基苯甲酸和D-环丝氨酸为起始原料经9步反应成功制备isocycloseram,并经核磁及高分辨质谱表征验证其结构.[结果]所述合成路线反应收率较高.室内杀虫测试结果表明:isocy...     

新型杀虫剂sulfoxaflor的合成与杀虫活性

[目的]Sulfoxaflor是由陶氏益农公司开发的新型杀虫剂,为了研究其杀虫活性,探索了其合成方法并进行了生物活性测试。[结果]以四氢吡咯、正丁醛和4-乙氧基-1,1,1-三氟-3-丁烯-2-酮为起始原料制备了sulfoxaflor,经核磁、红外验证其结构。生测结果表明该化合物对刺吸式口器害虫蚜虫具有优异的杀虫活性。[结论]选取了较佳的合成路线,对工业化生产具有一定的指导意义。可用于害虫抗性的治理。     

新型杀虫剂nicofluprole的合成与杀虫活性

Nicofluprole是由拜耳公司成功开发上市的新型苯基吡唑烟酰胺类含氟杀虫剂，作用机理暂时未见报道。探索了其合成方法，并测试了其杀虫活性。以苯胺和5-溴-2-氯烟酸为起始原料制备Nicofluprole，其结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS确证，并与文献氢谱数据进行了对照。该合成路线总收率较高，成本较低，Nicofluprole对鳞翅目害虫小菜蛾(Plutella xylostella)和黏虫(Mythimna seperata）、同翅目害虫桃蚜(Myzus persicae)及蜱螨目害虫朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)具有较高的杀虫活性。在2.5 mg/L时，Nicofluprole对小菜蛾致死率可以达到100%；在10 mg/L浓度下，对黏虫致死率为100%；5 mg/L浓度下，对朱砂叶螨具有71%的致死率；在10 mg/L浓度下对桃蚜也具有不错的防治效果。     

Benzpyrimoxan的合成及其杀虫活性测定

[目的]探索benzpyrimoxan合成路线,测试其杀虫活性。[方法]以4,6-二氯-5-甲酰基嘧啶为起始原料,经过3步反应制备得到benzpyrimoxan;对其进行了室内杀虫活性测定。[结果]反应总收率为17.3%,结构经1H NMR、ESI-MS确证。试验结果表明:在5 mg/L下,benzpyrimoxan对褐飞虱的致死率为100%,对蚕豆蚜的致死率为89.4%;而在100 mg/L下,对小菜蛾、黏虫及朱砂叶螨无活性。[结论]合成路线反应条件温和,易于制备。Benzpyrimoxan对褐飞虱若虫和蚕豆蚜若虫具有较高的杀虫活性。     

杀虫剂Broflanilide的合成与杀虫活性

[方法]以2-三氟甲基苯胺和七氟异丙基碘为起始原料经烷基化、溴化、酰化、还原、烷基化、酰化6步反应制备broflanilide,并对其进行杀虫活性测试。[结果]室内生物活性试验结果表明:broflanilide对鳞翅目害虫小菜蛾、甜菜夜蛾、二化螟均具有较高的活性,LC_(50)值分别为0.13、0.92、1.23 mg/L;对桃蚜、家蝇幼虫、榆叶甲幼虫也均表现出一定的活性,在10 mg/L剂量下的致死率均为100%。田间防效试验结果表明:broflanilide对小菜蛾具有较好的防效,药后10 d,在50、100 mg/L剂量下,对小菜蛾的防效分别为84.15%和88.90%。[结论]该方法是一种有潜在价值的合成broflanilide的方法。     

新型二氯丙烯类杀虫剂的合成及杀虫活性

在研究以往二氯丙烯类杀虫剂的基础上，保留化合物的活性部分，改变其它可变基团，研究开发出九种新结构的化合物，结构经^1HNMR确认。杀虫活性测试结果表明，新化合物与先导化合物S-1812相比，具有相同或更高的杀虫效果，而且部分化合物的杀虫谱更宽，活性更高。     

新型二氯丙烯类杀虫剂的合成及杀虫活性

日本住友公司于1997年提出Pyridalyl类新杀虫剂是一种新型高效、低毒杀虫剂。该化合物对鳞翅目害虫有极高的敏感性,也可与多种药剂混配,起到增效作用。在研究基础上,保留原化合物的活性部分,改变其它可变基因,开发出一类新结构杀虫剂。     

氟雷拉纳的合成及其杀虫活性测定

为了探索兽药氟雷拉纳在防治农业害虫方面的应用前景，以4-溴-2-甲基苯甲酸为起始原料，经过7步反应制备得到氟雷拉纳，其结构经1HNMR、13CNMR和ESI-MS确证，反应总收率为31.11%（以对溴邻甲基苯甲酸计），产物纯度为98%。室内生测结果表明，在质量浓度1.25 mg/L条件下，氟雷拉纳对小菜蛾(Plutella xylostella)、黏虫(Mythimna seperata)的杀虫活性可达100%，明显优于对照药剂四氯虫酰胺，氟雷拉纳可作为先导化合物进行深入研究。     

新型氨基甲酸酯类杀虫剂棉铃威的合成及其杀虫效果

以苄胺、丙烯酸乙酯、一氯化硫、氯化硫酰和灭多威等为原料合成新型氨基甲酸酯类杀虫剂棉铃威,总收率76.7%,产品纯度82.9%。田间药效试验结果表明,棉铃威对棉田棉铃虫和烟草烟青虫有显著杀虫效果,施药7d后300、375、450ga.i./hm2剂量下对棉花棉铃虫的防治效果分别为82.8%、87.9%、94.8%,优于600ga.i./hm2久效灵的效果(61.3%);用量67.5ga.i./hm2对烟青虫的防效在94%以上。     

新杀虫剂杀虫环合成研究

一、概况杀虫环(虫噻烷)是瑞士Sandoz公司研制成功的新型结构杀虫剂,是杀螟丹、杀虫双的类似物,均属天然有机沙蚕毒的衍生物。化学名称:N,N-二甲基-1,2,3-三硫杂环己烷(三噻烷)-5-胺-乙二酸盐。     

新型杀虫剂Flubendiamide及其合成工艺

描述新型杀虫剂flubendiamide及其合成工艺。着重介绍以3-碘-苯二甲酸酐为起始原料,并先与1,1-二甲基-2-2甲硫基乙胺反应制备flubendiamide的合成路线。这类化合物作用新颖,对作物安全,对我国创制新农药有启迪作用,值得我们研究和开发。     

普罗托品类生物碱的合成及其杀虫活性

[目的]对小果博落回中分离的普罗托品、隐品碱和别隐品碱中的十元氮杂环和苯环进行结构修饰,合成了17种普罗托品类生物碱,在确认其结构的基础上考查其体外杀虫活性。[方法]首先,采用ESI-MS、1H NMR和13C NMR等波谱技术对目标化合物的结构进行表征;接着,以伊维菌素为阳性对照,采用浸虫法分别测定了目标化合物在0.5、1 g/L时对兔痒螨和小麦红蜘蛛的体外杀灭活性。[结果]大多数化合物对兔痒螨和小麦红蜘蛛均显示了一定程度的杀灭活性。其中,待测物1的活性最佳,其对兔痒螨的致死率达71.7%;对小麦红蜘蛛的致死率为60.0%,校正致死率达57.1%。[结论]对目标化合物的结构及其杀虫活性进行分析,发现向十元氮杂环引入C=C键可显著提高该类化合物的杀螨活性;向13位引入羰基可提高它们杀灭小麦红蜘蛛的活性。为普罗托品类杀虫剂的研发提供了一定的理论依据。     

烷基硫代膦酸酯杀虫剂的合成及其杀虫效力

烷基硫代膦酸脂杀虫剂在文献上是比较少见的,1958年Hoffmann和Moore~1合成O—乙基、O—乙硫乙基甲基硫代膦酸酯,并曾经试验证明是强力的杀虫剂~2。1959年Aaron~3等首次合成这个化合物的左旋体及右旋体。Fukuio和Metcalf~4报导O—烷基O—对硝基苯基,烷基膦酸酯有强大的杀虫效力,尤其是对蚊、蝇、蜚蠊杀虫效力更大。E.Schagk及G.Schrader~5亦曾合成O—乙基O—对甲硫苯基烃基硫代膦酸酯。我     

四氯虫酰胺的合成及其杀虫活性

四氯虫酰胺(SYP-9080)是沈阳化工研究院有限公司创制的杀虫剂,对哺乳动物低毒,对鳞翅目害虫防效优异,具有应用前景和开发价值。重点对四氯虫酰胺的合成方法、生物活性等方面进行了简要介绍。四氯虫酰胺以2,3,5-三氯吡啶为起始原料经7步制得,对甜菜夜蛾、小菜蛾、黏虫、二化螟及稻纵卷叶螟等鳞翅目害虫具有优异的防效。     

细辛醚衍生物的合成及其杀虫活性研究

以2,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经格氏反应、脱水反应合成了9种细辛醚衍生物,其中5种未见文献报道,所有化合物的结构均经1HNMR确证.杀虫活性测试结果表明,所合成化合物均具有杀虫活性,其中化合物Ⅲb杀虫活性较高.     

新烟碱类化合物的合成及其杀虫活性研究

现有杀虫剂中有百分之八十以上为有机磷、氨基甲酸酯及拟除虫菊酯类化合物。为了有效地防治虫害,迫切需要开发新型杀虫剂。笔者最近发现一系列具有某些官能团的杂环化合物已显示了杀虫性能。这些杀虫剂已称之为新烟碱类,继植物烟碱作用于相同的靶标受体。