三氟啶磺隆合成方法述评

总结了文献报道的三氟啶磺隆及其中间体的合成工艺路线和具体的合成方法。三氟啶磺隆由关键中间体2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶进行多步反应得到,主要有4条工艺路线。     

三氟啶磺隆分析方法述评

总结了文献报道的三氟啶磺隆的分析方法。三氟啶磺隆的分析可采用液相色谱、液质联用方法,可用于三氟啶磺隆制剂和残留物的分析。     

2-氯-3-三氟乙氧基吡啶的合成

2-氯-3-三氟乙氧基吡啶是高效除草剂三氟啶磺隆的重要中间体。三氟啶磺隆可用于防治其它常规品种难以防除的杂草,例如莎草、大戟、大爪龙、苍     

用于棉花和甘蔗田的新型磺酰脲类苗后除草剂——三氟啶磺隆

三氟啶磺隆是先正达公司 (原诺华公司 )开发的一种新型磺酰脲类除草剂 ,通过在美洲、非洲和亚洲等地的大量田间试验证明 ,75 %三氟啶磺隆ＷＧ可以单独在普通棉花或对草甘膦有耐药性的棉花田应用或者和其他除草剂交替使用。在甘蔗田中 ,三氟啶磺隆可以与莠灭净复配制成 75 %的ＷＧ ,这样可以比较彻底的控制对甘蔗造成经济损失的季节性杂草。三氟啶磺隆对不同品种的棉花和甘蔗无药害 ,因此在使用中受到的限制极少。另外也可以将其用于园林作物和赛马场中防除杂草。1　三氟啶磺隆的理化性质和毒性三氟啶磺隆化学结构式为 :ＮＯＣＦ3ＳＯＯＮ- …     

啶嘧磺隆的合成研究

啶嘧磺隆是一种草坪专用的含氟磺酰脲类除草剂.啶嘧磺隆是以2-氯-3-三氟甲基吡啶为原料,进一步反应后与2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶合成制得.     

2-羟基-6-三氟甲基烟腈的合成

<正>1前言含吡啶杂环的中间体化学性质非常活泼,在抗生素、香料、农用杀虫剂、杀菌剂和除草剂领域应用十分广泛。2-羟基-6-三氟甲基烟腈是合成高效除草剂氟啶嘧磺隆的重要中间体。氟啶嘧磺隆是美国杜邦公司开发的磺酰脲类除草剂。其对许多一年生或多年生阔叶杂草有很好的效果,广泛应用于小麦作物田、稻田、大豆田、玉米田,只需极低剂量(约2~75g/hm2)。磺酰脲类除草剂活性为常见除草剂的     

2-巯基-3-苄氧基吡啶的合成

1前言2-巯基-3-苄氧基吡啶是合成三氟啶磺隆的重要中间体。三氟啶磺隆是由先正达(原诺华公司)开发的新型超效磺酰脲类除草剂,属于内吸传导型除草剂。其作用机理是通过抑制植物(杂草)的乙酰乳酸合成酶(ALS),阻止支链氨基酸的生物合成,干扰DNA的合成以及细胞的分裂与生长,最终导致植物     

2-硫基-3-苄氧基吡啶的合成

1前言2-巯基-3-苄氧基吡啶是合成三氟啶磺隆的重要中间体。三氟啶磺隆是由先正达（原诺华公司）开发的新型超效磺酰脲类除草剂,属于内吸传导型除草剂。其作用机理是通过抑制植物（杂草）的乙酰乳酸合成酶（ALS）,阻止支链氨基酸的生物合成,干扰DNA的合成以及细胞的分裂与生长,最终导致植物（杂草）死亡。这类除草剂药效高、使用是少、     

2-硫基-3-苄氧基吡啶的合成

2-巯基-3-苄氧基吡啶是合成三氟啶磺隆的重要中间体。三氟啶磺隆是由先正达（原诺华公司）开发的新型超效磺酰脲类除草剂，属于内吸传导型除草剂。其作用机理是通过抑制植物（杂草）的乙酰乳酸合成酶（ALS），阻止支链氨基酸的生物合成，干扰DNA的合成以及细胞的分裂与生长，最终导致植物（杂草）死亡。这类除草剂药效高、使用是少、效果稳定、低毒、低残留，对后茬作用安全。     

超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法定性定量分析一种除草剂

[目的]建立超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF)定性定量分析一种除草剂的方法。[方法]通过超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法,对除草剂的精确分子质量和结构式进行分析,并建立了三氟啶磺隆含量的液相色谱-紫外检测的测定方法。[结果]确证了除草剂为三氟啶磺隆,含量为9.1%。[结论]利用UPLC-Q-TOF在得到精确分子质量数方面的优势,发现和鉴定非特定的目标化合物,为农药的定性分析提供一个有效的思路和方法。     

2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶的合成

正磺酰脲类除草剂主要是在上世纪80年代发展起来的,是一类广谱高效的水稻、玉米、大豆田地除草剂,具有活性高、用量少以及毒性低等特点,在世界上被公认为高效、环保的绿色型农药。在磺酰脲类除草剂的生产中,2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶是其合成的重要中间体,以其为原料制备的磺酰脲类除草剂品种有很多,如烟嘧磺隆、苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、嘧啶磺隆、砜嘧磺隆、乙氧嘧磺隆、酰嘧磺隆、啶嘧磺隆、环丙嘧磺隆、玉嘧磺隆、四     

三氟咪啶酰胺的合成工艺研究

以2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶为原料,在氨水作用下,胺解生成2-氨基-3-氯-5-三氟甲基吡啶;然后与溴代丙酸乙酯环化,氢氧化钠水解生成8-氯-6-(三氟甲基)-咪唑[1,2a]吡啶-2-甲酸;最后,在氯化亚砜的作用下,8-氯-6-(三氟甲基)-咪唑[1,2a]吡啶-2-甲酸与2-氯-5-甲氧基苯磺酰胺反应得到目的产物三氟咪啶酰胺。经1H NMR光谱鉴定,产物与三氟咪啶酰胺结构一致。     

积极开发专利到期农药市场

今后5年，将有以下农药有效成分到期：除草剂乙草胺、噻吩草胺、啶嘧磺隆、氟噻草胺、异氟嗯草和磺胺草唑；杀菌剂嘧菌酯、氟环唑、环丙嘧啶和氟啶胺。     

啶磺草胺的合成概述

啶磺草胺是三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂,总结了啶磺草胺及其中间体的合成路线和具体合成方法。啶磺草胺主要有2条合成路线,其中之一是由关键中间体2-氨基-5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶与2-甲氧基-4-三氟甲基-3-吡啶磺酰氯进行反应得到。     

我国未开发磺酰脲类除草剂及中间体介绍

目前在世界农药市场份额中,除草剂占47％,而磺酰脲类除草剂又占到除草剂市场的12％,用量非常大。从1979年氯磺隆问世至目前为止,已开发了30多个磺酰脲类除草剂品种,成为开发除草剂进入超高效时代的标志。当前我国未开发的磺酰脲类除草剂主要有四唑嘧磺隆、氟啶嘧磺隆等,国内企业和研究机构应给于足够的重视和研究。     

嘧苯胺磺隆的合成与生物活性

[目的]嘧苯胺磺隆是嘧啶磺酰脲类除草剂,开展该类化合物的研究工作,探索其合成方法并进行生物活性测定。[方法]以邻氨基苯甲酸和2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶为起始原料,共经过4步反应合成目标化合物嘧苯胺磺隆,经核磁验证其结构。[结果]生物活性测定结果表明该化合物对苘麻具有优异的抑制效果。[结论]嘧苯胺磺隆具有优异的除草活性,且对水稻、小麦安全,具有很广阔的应用前景,值得重视。     

2-氯-3-三氟乙氧基吡啶的合成

2-氯-3-三氟乙氧基吡啶(4)是合成高效除草剂三氟啶磺隆的重要中间体。以烟酰胺(1)为原料,经霍夫曼降解、氧化-氯化、重氮化-醇解反应合成了标题化合物。对相关的反应条件进行了优化,2-氯-3-三氟乙氧基吡啶的总收率达到48.7%(以烟酰胺计)。     

野慈姑对ALS抑制剂的交互抗药性

[目的]测定野慈姑对磺酰脲类除草剂及其他ALS抑制剂(三唑嘧啶类和嘧啶硫代苯甲酸酯类)的交互抗药性。[方法]通过剂量反应试验测定营口(R1)和鞍山(R2)2个种群对5种ALS抑制剂抗性水平。[结果]种群R2对磺酰脲类除草剂吡嘧磺隆和乙氧磺隆,嘧啶硫代苯甲酸酯类除草剂双草醚产生了交互抗药性;而对三唑嘧啶类除草剂五氟磺草胺和嘧啶硫代苯甲酸酯类除草剂嘧啶肟草醚比较敏感;相比之下种群R1仅对磺酰脲类除草剂吡嘧磺隆和乙氧磺隆产生交互抗药性。[结论]明确了2个野慈姑种群对5种ALS抑制剂的交互抗药性,为抗ALS类杂草的治理提供理论依据。     

美国公布一批注册审查名单

<正>美国环保局公布了十余种农药进入注册审查项目的初步的工作计划。该机构已经公开了以下产品的公共日程:除草剂,氟烯草酸、氟啶酮、戊炔草胺、磺酰三唑酮和特丁噻草隆;杀菌剂,氟啶胺和     

杜邦两磺酰脲除草剂先后获批用才控制黑草

杜邦苗前除草剂Lexus（flupyrsulfuron氟啶嘧磺隆）及苗后除草剂Atlantis（mesosulfuron甲磺胺磺隆＋碘甲磺隆iodosulfuron）先后被英国化学物评审理事会CRD（Chemicals Regulation Directorate）批准，允许在下一种植季节二者结合使用以防控黑草。