含三氟甲基吗啉醇衍生物的设计、合成及抗抑郁活性

以芳基烷基酮和氨基醇类衍生物为原料,设计合成了8个含三氟甲基吗啉醇盐酸盐。目标化合物结构经IR、~1HNMR和ESI-MS表征确认。通过小鼠强迫游泳抗抑郁药理实验,对目标化合物进行抗抑郁活性筛选。实验结果显示,化合物3,5,5-三甲基-2-(间三氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐、3-甲基-5-苯基-2-(对三氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐和3,5,5-三甲基-2-(对三氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐有良好的抗抑郁活性。     

含三氟甲基吡啶结构的杀虫剂研究进展

三氟甲基吡啶衍生物具有广泛的生物活性.三氟甲基吡啶是农药结构中常见的活性亚结构,也是近年来绿色农药创制研究中受关注较多的亚结构.笔者总结了近年来国内外在三氟甲基吡啶结构杀虫剂的研发方面情况,并展望其发展趋势.     

新型含吡啶环双酰胺衍生物的合成及生物活性

以吡啶羧酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成12个双杂环双酰胺类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR、IR及元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,在200、500μg/mL浓度下部分化合物对青枯病病原菌(Pseudomonas solanacearum)进行活性测试,结果表明所合成的化合物对青枯病病原菌有一定抑菌活性,其中N-(2-(6-乙氧基苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基)-3-吡啶甲酰胺在500μg/mL浓度下对青枯病病原菌的抑菌活性为60%。     

2—氯—5—三氟甲基吡啶合成的研讨

综述了含氟吡啶类除草剂中间体２－氯－５－三氟甲基吡啶的几种合成方法。     

含香豆素的酰胺类衍生物的合成及抑菌活性

[目的]筛选出更高杀菌活性的含香豆素的酰胺类衍生物。[方法]将具有优良杀菌活性的香豆素引入酰胺结构中,设计合成一系列新型含香豆素的芳酰胺类衍生物,并采用浑浊度法测定目标化合物的抑制烟草青枯菌和番茄青枯菌活性。[结果]目标化合物结构经IR、1H NMR、13C NMR和MS方法的表征。抑菌性测试结果表明:目标化合物对烟草青枯菌和番茄青枯菌具有较好的抑制活性,其中化合物3f、3j、3k和3l的抑制烟草青枯菌活性EC50值分别为144.17、139.02、121.26、119.52 mg/L,优于对照药剂噻菌铜的活性(204.36 mg/L);化合物3f、3j、3k和3l的抑制番茄青枯菌活性EC50值分别为87.32、83.20、89.14、90.03 mg/L,优于噻菌铜的活性(106.71 mg/L)。[结论]新型含香豆素的酰胺类衍生物具有好的抑菌活性。     

2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物,以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子.以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应,设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过1 HNMR、13 CNMR、19 FNMR进行结构确证.采用四氮唑蓝(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,合成的...     

含三氟甲基芳基吡唑甲酰脲的衍生物的合成与结构表征

苯甲酰脲化合物具有特殊的杀虫活性,是一类新型机制的杀虫剂——几丁质抑制剂,是农林害虫综合防治和保护自然生态环境,发展可持续农业的理想药物。吡唑类化合物具有杀虫、除草、杀菌、杀螨等作用,一直受到人们的高度重视。其1—芳基吡唑主要是以杀虫、杀螨活性为主,如锐劲特等,     

含三氟甲基芳基吡唑甲酰脲的衍生物的合成与结构表征

合成了10个新型含三氟甲基芳基吡唑甲酰脲类化合物,其结构经IR1、HNMR、元素分析确证。     

对三氟甲基苯硫酰胺的合成

三氟甲基氯苯与氰化钾在经还原性金属粉末还原生成的三（三苯基膦）合镍（0）催化下反应得到三氟甲基苯甲腈,再与H2s发生加成反应,生成对三氟甲基苯硫酰胺。试验了各种条件对反应的影响．产品收率达90％,纯度达97％,并经IR和GC—MS检测,结构正确。工艺操作简单、反应条件温和。     

黄烷酮衍生物的合成及杀菌活性

以取代苯甲醛为起始原料，经过肉桂酸衍生物合成了7个黄烷酮衍生物，它们的结构分别经IR和^1H-NMR确证。通过生物测试表明，部分化合物具有较好的杀菌活性。     

黄烷酮衍生物的合成及杀菌活性

以取代苯甲醛为起始原料 ,经过肉桂酸衍生物合成了 7个黄烷酮衍生物 ,它们的结构分别经IR和1 H NMR确证。通过生物测试表明 ,部分化合物具有较好的杀菌活性     

2，3—二氯—5—三氟甲基吡啶的合成研究

2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶是合成农药杀虫剂定虫隆、除草剂吡氟氯禾灵和杀菌剂氟啶胺的关键中间体。对以3-甲基吡啶为初始原料经过氯化、氟代等操作来合成2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶进行了研究,确定了一条较优惠的合成工艺方案。     

吡唑酰胺类化合物的合成及杀菌活性研究

以二氟乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯为起始原料,经7步反应合成了9个吡唑酰胺类新化合物。化合物结构经1H NMR确证。初步活性测试结果显示,化合物TM-1、TM-5、TM-6在400 mg/L质量浓度下,对小麦白粉病(Blumeria graminis DC.Speer)有优异的抑菌效果。     

N—酰基—N—（3—三氟甲基苯基）—DL—氨基丙酸酯的合成及除草活性

本文介绍了Ｎ－（３－三氟甲基苯基）－ＤＬ－氨基丙酸和Ｎ－酰基－Ｎ（３－三氟甲基苯基）－ＤＬ－氨基丙酸酯的合成方法以及这互系列化合物的除草活性。     

含氨基酸结构的磺酰胺衍生物合成与生物活性

采用分子杂交策略，设计合成15个氨基酸结构的磺酰胺衍生物进行抗菌活性评价。首先，苯磺酰氯与氨基酸反应制得苯磺酰氨基酸（中间体Ⅰ），然后，以芳香醛、亚磷酸酯、乙酸铵和三氟甲磺酸铝为原料，一锅法制得α-氨基膦酸酯（中间体Ⅱ），最后，中间体Ⅰ与Ⅱ缩合，制得目标物，经1H NMR 、13C NMR和MS确认结构。结果表明，该类化合物对大肠杆菌（E. coli）和耐氟喹诺酮大肠杆菌（FREC）活性最为显著。其中，化合物Ⅲb〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)苯丙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕、Ⅲc〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)苯丙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕、Ⅲh〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰基氨)异戊酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕和Ⅲm〔{(苯基) [2-(苯基磺酰基氨)乙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕对E. coli的MIC（Minimum Inhibitory Concentration）均为16 μg/mL，化合物Ⅲn〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)乙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕对E. coli的MIC为8 μg/mL，抗菌活性不低于对照药苯唑西林；化合物Ⅲb、Ⅲh、Ⅲm和Ⅲn对FREC的MIC分别为32、32、32和16 μg/mL，优于对照药苯唑西林和诺氟沙星。     

芝麻酚酰胺类衍生物的合成及抑菌活性

<正>3,4-亚甲二氧基苯酚(即芝麻酚,Sesamol)是芝麻油香气的主要成分和品质的稳定剂,具有很强的抗氧化及抑菌活性。同时它还是重要的药物合成中间体,用于合成除虫菊脂类农药的增效剂,典型产品如胡椒基丁醚(增效醚),还可用于生物碱和香料的合成。近期开发的农用杀菌剂主要有以下7种类型:吡咯类、三唑类﹑甲氧基丙烯酸酯类﹑苯(苄)胺基嘧啶类﹑噁(咪)唑啉(酮)类﹑氨基酸衍生物﹑酰胺类     

含二苯醚结构单元的新型烟酰胺类衍生物的合成及杀菌活性研究

琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂类杀菌剂是近年来发展最快的一类杀菌剂。本文设计合成了一类含二苯醚结构单元的靶向SDH的新型烟酰胺类化合物,酶抑制活性测试结果表明,部分化合物对猪心来源SDH的IC_(50)值均达到了微摩尔水平,其中化合物TM-12、TM-15和TM-18的IC_(50)值分别为0.24、0.23、0.20μmol/L,比对照药剂啶酰菌胺提高了近10倍(IC_(50)=2.57μmol/L)。进一步温室盆栽试验表明,化合物TM-5、TM-13、TM-14、TM-15、TM-16和TM-19表现出广谱的杀菌活性,在6.2 5 mg/L浓度下对黄瓜白粉病、玉米锈病和大豆锈病具有优异防效,优于对照药剂啶酰菌胺。其中化合物TM-16对黄瓜白粉病的EC_(90)值为28.74 mg/L,明显优于苯醚甲环唑,具有进一步研究价值。     

含三氟甲基二苯醚类除草剂的合成

本文讨论了含三氟甲基二苯醚类除草剂的合成方法，简要介绍了合成工艺，包括的品种有：三氟羧草醚、氟磺胺草醚、乙羧氟草醚、乳氟禾草灵，并提出了今后的改进方向。