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[目的]为了寻找具有良好生物活性的噁二唑类衍生物。[方法]以苯甲腈为原料,经加成、脱水环化等反应设计合成了一系列未见文献报道的噁二唑类衍生物,并对目标化合物进行了生物活性测试。[结果]其结构通过1H NMR、13C NMR和H RMS图谱得以确证。初步生物活性测试结果显示:部分目标化合物在质量浓度200 mg/L下对南方根结线虫有较好的抑制活性,其中化合物5f、6a、6b和6e对线虫的抑制率达到90%以上,尤其化合物4a、4d对线虫的抑制率达到100%,另外部分目标化合物对南方根结线虫和小菜蛾幼虫都具有一定的抑制活性。[结论]该类结构具有较好的生物活性,有进一步优化的潜力。 相似文献
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[目的]开发氧化偶氮类的新型杀线虫农药。[方法]以戒台霉素为母体结构,保留氧化偶氮和端链乙烯基结构,合成了10个结构新颖的戒台霉素衍生物。[结果]目标化合物的结构均经过了1H NMR、红外和质谱的验证。经过初步生物活性测试表明,在500mg/L质量浓度下,化合物JTCD-05、JTCD-06对松材线虫、根结线虫、甘薯茎线虫具有良好的杀虫活性。其中化合物JTCD-05松材线虫的LC_(50)值为0.066 mg/L,优于对照药剂阿维菌素(LC_(50)值为0.511 mg/L)。[结论]戒台霉素衍生物对线虫具有较好的毒杀效果,此类化合物作为新型杀线虫剂具有一定的开发潜力。 相似文献
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[目的]开发新型的具有喹啉骨架的杀松材线虫农药。[方法]根据亚结构活性拼接原理在喹啉结构中引入-NHN=CH-结构,合成24个喹啉腙类和酰腙类衍生物,然后采用浸渍法分别测定了喹啉腙类衍生物对松材线虫的毒杀活性。[结果]目标化合物都经过熔点、IR、1H NMR、13C NMR和HRMS确定。活性研究结果表明:喹啉腙类及酰腙类衍生物具有了较好的杀松材线虫活性,LC_(50)值最低能达到4.30 mg/L。构效关系表明腙类衍生物的杀松材线虫活性比酰腙类衍生物的活性好。[结论]喹啉腙类及酰腙类衍生物对松材线虫具有较好的毒杀活性,为喹啉类衍生物在松材线虫病害防治研究奠定了一定的研究基础。 相似文献
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《农药》2016,(12)
[目的]寻找具有较好生物活性的活性分子。[方法]在吡唑酰胺的骨架中引入具有良好生物活性的1,3,4-噻二唑硫醚结构,设计合成一系列结构中含1,3,4-噻二唑硫醚的吡唑酰胺类化合物,并进行目标化合物的抗病毒和抑菌活性测试。[结果]所合成目标化合物结构经IR、1H NMR、13C NMR和元素分析确证。生物活性测试结果表明:在50 mg/L的浓度下,化合物对小麦赤霉病菌、苹果腐烂病菌和辣椒枯萎病菌有一定的抑制作用,但相对较差,同时,在500 mg/L的质量浓度下,部分目标化合物具有较好的抗烟草花叶病毒(TMV)活性。[结论]含1,3,4-噻二唑硫醚结构的吡唑酰胺类化合物对烟草花叶病毒(TMV)有较好的抑制活性,在其结构基础上进行进一步的结构修饰,有望得到具有较高抗病毒活性的有机活性分子。 相似文献
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[目的]寻找具有较高生物活性的喹啉类农药先导化合物。[方法]根据活性拼接原理,将吡唑环和喹啉环引入到同一分子中,目标化合物结构经1H NMR、LC-MS、HPLC以及元素分析确证,并进行杀菌活性测定。[结果]设计合成的化合物7a、8a、7b、8b、7d以及8d在测试质量浓度下具有较好的杀菌活性,8d对花生褐斑病菌的抑制率高达95.1%。[结论]化合物7a、8a、7b、8b、7d以及8d可作为先导化合物进一步设计合成农用杀菌剂。 相似文献
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[目的]研发高抑菌活性的1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物。[方法]以3,4,5-三甲氧苯甲酸、氨基硫脲为原料,经缩合、环化等反应合成了10个1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物,并对目标化合物进行了抑菌活性测试。[结果]目标化合物均通过1H NMR、13C NMR、MS和IR进行了结构确证。抑菌活性测试结果表明:化合物质量浓度在50 mg/L时,化合物6a~6j对猕猴桃软腐病中的拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)和灰霉菌(Botrytis cinerea)表现出较好的抑制活性。[结论]1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物具有较好的抑菌活性,为进一步开发高活性化合物奠定基础。 相似文献
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《农药》2016,(12)
[目的]筛选出更高杀菌活性的含香豆素的酰胺类衍生物。[方法]将具有优良杀菌活性的香豆素引入酰胺结构中,设计合成一系列新型含香豆素的芳酰胺类衍生物,并采用浑浊度法测定目标化合物的抑制烟草青枯菌和番茄青枯菌活性。[结果]目标化合物结构经IR、1H NMR、13C NMR和MS方法的表征。抑菌性测试结果表明:目标化合物对烟草青枯菌和番茄青枯菌具有较好的抑制活性,其中化合物3f、3j、3k和3l的抑制烟草青枯菌活性EC50值分别为144.17、139.02、121.26、119.52 mg/L,优于对照药剂噻菌铜的活性(204.36 mg/L);化合物3f、3j、3k和3l的抑制番茄青枯菌活性EC50值分别为87.32、83.20、89.14、90.03 mg/L,优于噻菌铜的活性(106.71 mg/L)。[结论]新型含香豆素的酰胺类衍生物具有好的抑菌活性。 相似文献
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大豆锈病是危害大豆生产的主要真菌病害。为了研发新型高效的杀菌剂,以N-(4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-二唑-3-基)苯基)环丙甲酰胺为先导化合物,采用结构修饰的方法,引入新的取代基,以此设计了12个新型1,2,4-二唑类衍生物,通过肟化、合环、还原及缩合反应,合成得到,经1H NMR和ESI-MS确证化学结构。测试了它们对大豆锈病的抗菌活性:当质量浓度为3.125 mg/L时,化合物5b、5d、6a、6e和6g对大豆锈病的抑制率分别为60%、65%、100%、98%和95%,优于对照药剂苯醚甲环唑(50%);化合物6a抗菌活性优异,当质量浓度为0.39125 mg/L时,对大豆锈病仍有90%抑制率。分子对接的结果说明,化合物6a与组蛋白去乙酰化酶4(HDAC 4)和组蛋白去乙酰化酶7(HDAC 7)有着多种相互作用。 相似文献
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[目的]寻找高活性的嘧啶酰胺类化合物。[方法]以氰基乙酰胺为原料,通过缩合、环化、缩合等步骤合成了7个2-甲基-5-氰基-嘧啶苯甲酰胺化合物,并对目标化合物进行生物测试。[结果] 7个目标化合物通过1H NMR,13C NMR,MS和元素分析进行确证其结构。生物活性测试标明:化合物质量浓度在50 mg/L时,化合物4c对油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)、马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)、水稻纹枯病(Thanatephorus cucumeris)、小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)具有中等抑制率;同时化合物4f在200 mg/L时对玉米螟虫(Pyrausta nubilalis)具有100%的致死率。[结论] 2-甲基-5-氰基-嘧啶芳甲酰胺化合物具有较好的生物活性,在其结构上进一步修饰,期望得到活性较高的化合物。 相似文献
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[目的]为了发现具有更好生物活性和安全性的化合物。[方法]以溴代吡咯腈为原料,通过亲核取代和水解等反应,引入氨基酸结构。[结果]合成34个溴代吡咯腈氨基酸衍生物,结构经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱分析确证,并对其生物活性和作物安全性进行初步研究。[结论]目标化合物对水稻稻瘟病菌(Magnaporthe oryzae)和秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)表现出良好的生物活性,对斜纹夜蛾和朱砂叶螨表现出一定的杀虫和杀螨活性;其中高活性化合物5a、5g、7a较母体溴代吡咯腈对水稻和油菜更安全,值得进一步研究。 相似文献