同位素示踪RRL肿瘤新生血管显像的应用

肿瘤血管生成在肿瘤的生长、侵犯以及转移过程发挥着重要的作用。新型肿瘤血管示踪剂RRL可以靶向结合于肿瘤血管内皮细胞上的VEGFR-2受体,示踪不同类型和不同侵袭力恶性肿瘤组织的新生血管,为恶性肿瘤的诊断、治疗及预后评估提供有效信息。本文对靶向肿瘤新生血管多肽RRL在核素示踪领域的应用及新进展进行了综述。     

放射性核素标记胃泌素及其类似物在肿瘤显像和治疗中的研究进展

胃泌素是一种脑肠肽,在中枢神经系统中可以作为神经递质,在外周组织中尤其是胃肠道可以看作是激素。胃泌素的功能是通过与细胞胆囊收缩素-B/胃泌素受体相互作用实现的。在核医学靶向诊断和治疗中已将胆囊收缩素-B/胃泌素受体作为靶组织来研究。胆囊收缩素-B/胃泌素受体可以在甲状腺髓样癌、小细胞肺癌、卵巢癌和胃肠内分泌肿瘤等胃泌素受体阳性的肿瘤中过度表达。放射性核素标记的胃泌素可以与多种肿瘤组织的胃泌素受体特异性地结合,可诊断和治疗胃泌素受体阳性肿瘤。本文对胃泌素及类似物在肿瘤的显像和治疗的应用进行了综述。     

放射性核素标记的小分子FAP抑制剂的应用研究进展

目前,肿瘤临床诊治的难点之一是寻找特异性靶点和高选择性的靶向抑制剂.成纤维细胞活化蛋白(fibroblast activation protein,FAP)是一种脯氨酸寡肽酶家族的Ⅱ型跨膜丝氨酸蛋白酶.研究表明,FAP在多种肿瘤实体的癌症相关成纤维细胞(cancer associated fibroblasts,CAF...     

复方分子探针及其显像

为克服［¹⁸F］FDG PET、联合用分子探针显像和多靶向偶合分子探针显像的局限性,本文首次提出“复方分子探针及其显像”概念模式。复方分子探针制备方法包括分次合成配制法、一锅单次合成法和同时平行合成法,其中一锅单次合成法最为简便实用,较有前景。复方分子探针具有固定配比、可单次生产配制、药效稳定可控,以及改善用药依从性和使用方便等优势。复方分子探针的研发间接解决了多靶向偶合分子探针复杂合成方面的难题,为创制下一代新型分子探针提供了简单、实用和易推广新模式。复方分子探针显像解决了多模式分子探针同时显像的重要科学问题,为进一步开展复方多模式分子探针显像奠定了基础。联合双探针单次给药同时显像、联合双探针双模式显像和术中联合多探针显像导向治疗,在精准医学方面显示巨大应用潜力,为进一步发展和转化应用复方分子探针显像奠定了基础。本文对“复方分子探针及其显像”的理论依据、概念和原理、重要性、制备方法及其潜在应用价值进行了阐述。     

靶向叶酸受体的正电子分子探针研究进展

叶酸能与多种肿瘤细胞膜表面的叶酸受体（FR）特异性结合,通过FR介导的内吞作用进入细胞,为放射性核素选择性载带提供良好的途径。基于受体和配体间的高度亲和性,可将多种放射性核素与叶酸分子及其衍生物偶联,制备核医学显像探针。本文主要对非金属正电子核素（¹⁸F、¹²⁴I）和金属正电子核素（⁶⁸Ga、⁴⁴Sc、¹⁵²Tb）标记的叶酸及其衍生物PET显像探针与炎症PET显像探针进行综述,并展望其临床前景。     

~(18)F标记正电子分子探针在肿瘤受体显像的应用

肿瘤受体显像具有高亲和性、高特异性、高选择性及良好的药代动力学特性,在肿瘤的诊断和分期中具有重要作用。本文根据不同的肿瘤受体,对生长抑素(SST)受体、血管活性肠肽(VIP)受体、肿瘤生长因子受体、类固醇激素(SH)受体类肿瘤受体显像剂的18F标记的正电子分子探针进行了综述。     

肿瘤酸性pH分子显像研究进展

人体保持着严格的酸碱平衡,许多疾病状态诸如炎症、缺血、癌症和肾脏疾病等都涉及酸碱失衡（酸碱pH变化）。酸碱失衡（pH变化）可作为研制肿瘤诊断和治疗药物的靶点和广范生物标志物。磁共振分子显像（MRMI）、核医学显像和光学显像已用于临床前pH显像研究,也有临床应用的研究报道,显示了很好的应用前景,为进一步转化临床应用奠定了基础。本文综述了肿瘤酸性pH分子显像最新研究进展。     

99Tcm-CLP肺肿瘤显像探针的制备

从牛鼻软骨中获取HA-CLP复合物,4mol/L盐酸胍解离和亲和层析法纯化CLP.然后用SnCl2活化CLP后进行99Tcm离子螯合标记,获得了肺肿瘤显像探针99Tcm-CLP.结果显示99Tcm-CLP的标记率和放射化学纯度均达到90%以上,体外与HA的亲和力KA为1.12×109 L/mol,将99Tcm-CLP注入肺腺癌裸鼠体内发现在瘤区与HA有较好的浓集.表明99Tcm-CLP标记探针可用于肺肿瘤的显像研究.     

表皮生长因子(EGF)与肿瘤的放射性核素显像诊断和治疗

肿瘤的分化程度,大小、阶段,有丝分裂指数或复发等特征与肿瘤的表皮生长因子受体密度有显著的正比关系,且９０９％的肿瘤表面有高密的度的表皮生和茵子受体表达,其中５４％的恶性肿瘤的表皮生长因子受体能与原配体结合,因此,放射性核素标记表皮生长因子可现恶性肿瘤的显像诊断和治疗     

靶向整合素αvβ3放射性核素标记分子探针优化策略的研究进展

恶性肿瘤的持续生长、侵袭、转移依赖于肿瘤血管生成(Angiogenesis)。整合素是细胞表面受体的主要家族,在多种肿瘤细胞表面和新生血管内皮细胞中有较高的表达,是参与调控肿瘤血管增生的重要因子之一,对肿瘤血管生成起着重要作用。含有RGD氨基酸序列(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列)的小分子多肽能够与整合素αvβ3特异性结合。因此利用放射性核素标记的RGD多肽在肿瘤的靶向显像和治疗中具有广阔的应用价值。目前RGD多肽分子探针的研究热点集中在探讨RGD探针的优化策略。本文就靶向整合素αvβ3放射性核素标记分子探针优化策略的研究进展作一综述。     

Application Study on Isotope Tracing RRL Tumor Angiogenesis Imaging

Angiogenesis plays crucial roles in the progress of tumor growth, progression and metastases. The new tumor blood vessel tracer RRL can be targeted to the VEGFR-2 receptor on tumor vascular endothelial cells, Tracing with radioisotopes different types of tumor and angiogenesis in malignant tumor tissues with different invasive ability will provide the important information on the diagnosis, treatment and evaluated prognosis of malignant tumor. In this review, the recent study and progresses on molecular imaging with the peptide RRL in tumor angiogenesis will be summarized.     

新型多肽示踪剂131I-RRL肿瘤分子显像研究

研究能与肿瘤血管内皮细胞特异结合的小分子多肽显像剂精氨酸-精氨酸-亮氨酸（RRL）对黑色素瘤小鼠模型的肿瘤分子显像应用价值。采用氯胺-T法对小分子多肽RRL进行¹³¹I标记,并对标记条件进行了优化;最佳标记条件为：RRL用量50 μg,Na¹³¹I用量10 μL（74 MBq）,氯胺-T用量90 μg,反应总体积100 μL,振荡反应 3 min。标记率＞69%。用Sephadex G25柱对标记产物进行纯化,纯化后放化纯度＞95%。采用绿色荧光素（FITC）标记RRL,并进行体外细胞结合实验,通过荧光信号的强弱观察RRL在不同细胞中的结合能力。体外细胞结合实验结果显示,RRL不仅能够特异性结合于肿瘤来源的血管内皮细胞,而且能够与肿瘤实质细胞结合;¹³¹I-RRL对黑色素瘤动物模型进行SPECT显像结果显示,¹³¹I-RRL能够特异性浓聚于肿瘤组织,24 h后放射性浓聚灶清晰可见。以上结果表明,小分子多肽RRL是一种很有潜力的肿瘤放射性核素分子显像与治疗的载体。     

碘-124的生产、标记及在肿瘤PET分子影像的应用

¹²⁴I是一种半衰期较长的正电子核素（T_1/2=4.2 d）,由于其生产工艺要求较高、复杂的衰变纲图以及辐射出的超高能量γ射线,在过去很长一段时间里限制了其临床应用。如今,随着回旋加速器生产核素技术的进步及正电子发射型计算机断层显像（PET）技术在肿瘤及药物药代动力学等研究中应用不断拓展,使得¹²⁴I核素标记的化合物成为具有应用价值的核医学PET分子探针。本文主要对¹²⁴I正电子核素的核性质、生产方式、常规标记方法以及在PET分子影像方面的临床应用进行阐述。     

硝基咪唑类PET肿瘤乏氧显像剂的研究总结和展望

乏氧显像剂能选择性的滞留在乏氧组织或细胞中。随着正电子发射计算机断层显像(PET)技术的发展,PET肿瘤乏氧显像可无创性评估实体瘤的乏氧状态,对肿瘤的治疗指导、疗效评价和预后判断具有重要的临床应用价值。~(18)F-硝基咪唑(~(18)F-FMISO)是目前广泛用于临床研究的硝基咪唑类乏氧显像剂,然而其存在某些缺点,新的硝基咪唑类乏氧显像剂正在广泛研究。本文就近年来正电子核素标记的硝基咪唑类肿瘤乏氧显像剂的研究进展进行简要概述。     

Research Progress of Amino Acid Metabolism PET Imaging in Tumor

Amino acid metabolism PET imaging plays a very important role in metabolism molecular imaging. Amino acid PET tracers include ［1-¹¹C］amino acid, labeling α-C amino acid, labeling side-chain amino acid, and N-substituted labeling amino acid. Uptake mechanism of these amino acids in tumor mainly involves in amino acid transport and amino acid metabolism PET imaging has an advantage of differential diagnosis of neuropsychiatric diseases, brain cancer, neuroendocrine tumor, and other tumors. The research progress of amino acid metabolism PET imaging in tumor were summarized.     

肿瘤氨基酸代谢PET显像研究进展

氨基酸代谢PET显像在代谢分子显像中占有重要的地位。氨基酸PET药物可分为［1-¹¹C］氨基酸、标记α-碳位氨基酸、标记侧链氨基酸和N-取代标记氨基酸,肿瘤细胞摄取氨基酸PET药物机理主要涉及氨基酸转运。氨基酸代谢PET显像在神经精神疾病、脑瘤、神经内分泌肿瘤,以及其他多种肿瘤鉴别诊断方面具有优势。本文主要对肿瘤氨基酸代谢PET显像的研究进展进行了综述。