凹凸棒黏土对壳聚糖/海藻酸钠微球释放性能的影响

将凹凸棒黏土(ATP)与海藻酸钠(SA)进行复合以改善SA的缓释性能。以ATP/SA复合物为球芯材料,壳聚糖(CS)为包覆材料,采用复凝聚法制备凹土/海藻酸钠/壳聚糖复合微球(ASCM),并以双氯芬酸钠(DS)为模型药物,考察了凹土添加量对复合微球溶胀性能、载药性能和缓释性能的影响。结果表明,凹土的加入改善了微球的溶胀性能和缓释性能,而对微球载药性能影响不大。与海藻酸钠/壳聚糖微球(SCM)相比,当复合微球中ATP/SA(w/w)为20%时,其在pH6.8的磷酸缓冲溶液中2 h的累积释放率由58.8%减小到38.7%。复合微球体外释放动力学数据表明,其释药行为可以很好地用一级动力学方程拟合。凹土的加入有效改善了SA的缓释性能,ASCM可作为缓释药物的载体材料。     

阿维菌素海藻酸钙微球制备与表征

[目的]制备阿维菌素海藻酸钙微球,并评价其相关性能。[方法]采用内源乳化法制备阿维菌素海藻酸钙微球,以溶胀率、产率为考察指标,结合正交设计试验对微球的制备工艺进行优化,并利用光学显微镜和傅立叶变换红外光谱仪对微球进行了观察和表征。[结果]阿维菌素海藻酸钙微球最佳工艺为海藻酸钠和Span 80的质量浓度均为15 g/L、海藻酸钠与CaCO3质量比3∶1、水油两相体积比为1∶2。所制备的微球外观呈规则球形,载药率和包封率分别达到84.21%和20.16%。体外药物释放试验表明,阿维菌素海藻酸钙微球48 h累计释放率为78.61%。[结论]所制备的阿维菌素海藻酸钙微球具有良好的缓释性,提高了农药的利用率。     

壳聚糖-海藻酸钠载药微球的缓释性能研究

采用乳化交联法制备出负载5-氟尿嘧啶(5-Fu)的壳聚糖-海藻酸钠磁性载药微球。利用红外(FIRT)、X射线衍射(XRD)、热重(TG)、紫外-可见分光光度计(UV)对1其进行结构表征和缓释性能研究,考察了不同因素对载药微球缓释性能的影响。结果表明,油水相体积比为1∶1时载药性能最佳,载药量为6.69%,包封率为22.00%,产物发生交联反应且保持原有晶型,同时在不同p H值环境下载药微球相对5-Fu药物有明显的缓释作用,并且在p H=8.4时药物达到最大释放量,微球适用于给肠癌细胞靶向供药。     

毒死蜱/羽毛蛋白/海藻酸钠复合微球的制备及其缓释性能

[目的]制备毒死蜱/羽毛蛋白/海藻酸钠复合微球。[方法]采用挤压法制备载药微球,利用傅立叶红外光谱仪、激光粒度仪、扫描电镜、差示扫描量热仪表征微球的化学组成、粒径分布、形貌结构以及毒死蜱的分布形态;并运用单因素法探讨羽毛蛋白用量、交联剂浓度、交联时间、离子浓度和p H值对微球溶胀率与载药量及缓释性能的影响。[结果]复合微球组分间以氢键和静电作用力结合,平均粒径750滋m,且分布均匀,表面光滑致密,毒死蜱以结晶形态分散于复合微球中。复合微球骨架的溶胀率和缓释速率与羽毛蛋白用量、交联剂浓度、交联时间、离子浓度和p H值均有关。[结论]载药复合微球的缓释行为表现出对离子浓度、p H值、温度的响应,有望在智能型微球方向取得应用。     

白炭黑对阿维菌素/海藻酸钠/壳聚糖复合微球性能的影响

为了研究白炭黑对阿维菌素/海藻酸钠/壳聚糖复合微球的性能影响,以阿维菌素为模型药物,海藻酸钠和壳聚糖为包埋材料,白炭黑为结构性能改良剂,采用挤出外源凝胶法和复凝聚法制备负载阿维菌素的复合微球,并对微球溶胀性、药物溶出性能进行了表征。结果表明,所制备的微球具有温度和p H值敏感性,添加白炭黑可以抑制复合微球溶胀性,并能改善阿维菌素的缓释性能。     

白炭黑对阿维菌素/海藻酸钠/壳聚糖复合微球性能的影响

为了研究白炭黑对阿维菌素/海藻酸钠/壳聚糖复合微球的性能影响,以阿维菌素为模型药物,海藻酸钠和壳聚糖为包埋材料,白炭黑为结构性能改良剂,采用挤出外源凝胶法和复凝聚法制备负载阿维菌素的复合微球,并对微球溶胀性、药物溶出性能进行了表征。结果表明,所制备的微球具有温度和p H值敏感性,添加白炭黑可以抑制复合微球溶胀性,并能改善阿维菌素的缓释性能。     

羧甲基壳聚糖/海藻酸钠复合止血微球制备工艺研究

采用羧甲基壳聚糖和海藻酸钠为基质原料,以戊二醛与氯化钙为复合交联剂,采用乳化交联法制备复合止血微球。以其溶胀率为指标,通过单因素实验研究复合止血微球制备的影响因素;基于单因素实验结果,采用BoxBehnken响应面法(RSM)优化制备工艺。结果表明,复合微球的最佳工艺条件为:羧甲基壳聚糖/海藻酸钠质量比为1∶1,5%氯化钙8 mL,乳化剂Span-80浓度2%。在此条件下,复合微球的溶胀率为302.62%,具有显著的体外促凝血活性。     

毒死蜱/壳聚糖改性凹凸棒土/海藻酸钠微球的制备与缓释性能

采用接枝方法制备了壳聚糖改性凹凸棒土,利用外源挤出法制备了毒死蜱/壳聚糖改性凹凸棒土/海藻酸钠复合微球,利用红外、热重分析和X射线衍射对改性凹凸棒土的结构进行了表征,并研究了改性凹凸棒土对载药微球的载药率、包封率、溶胀性能及缓释性能的影响。结果表明,毒死蜱仍以结晶态存在于复合微球中;壳聚糖改性凹凸棒土复合微球的载药量和包封率均高于相应的酸化凹凸棒土复合微球;加入凹凸棒土降低了载药微球的溶胀率、提高了微球的缓释性能,且壳聚糖改性凹凸棒土在抑制微球溶胀和增强缓释方面优于酸化凹凸棒土;载药微球的释药行为可用HIGUCHI动力学模型来描述。     

羧甲基壳聚糖/海藻酸钠复合止血微球制备工艺研究

采用羧甲基壳聚糖和海藻酸钠为基质原料,以戊二醛与氯化钙为复合交联剂,采用乳化交联法制备复合止血微球。以其溶胀率为指标,通过单因素实验研究复合止血微球制备的影响因素;基于单因素实验结果,采用BoxBehnken响应面法(RSM)优化制备工艺。结果表明,复合微球的最佳工艺条件为:羧甲基壳聚糖/海藻酸钠质量比为1∶1,5%氯化钙8 mL,乳化剂Span-80浓度2%。在此条件下,复合微球的溶胀率为302.62%,具有显著的体外促凝血活性。     

温度/pH双敏型羧甲基壳聚糖/海藻酸钠凝胶微球的制备

以羧甲基壳聚糖和海藻酸钠为基材,氯化钙和戊二醛混合液为交联剂,制备温度/p H双敏型凝胶微球。以溶胀度为主要考察指标,采用单次单因子法得到了较适宜的制备条件:2%的羧甲基壳聚糖/海藻酸钠混合溶液和5%的氯化钙/戊二醛混合交联剂的配比均为1∶1(质量比),交联剂的p H为6.8⁷.4,交联温度为40℃。在此条件下制得的凝胶微球,溶胀度随p H和温度的升高均表现出先升高后降低的趋势,当p H和温度分别为7.4和45℃时溶胀度最大,具有明显的p H和温度敏感性,适用于作为药物控释载体材料。     

温度/pH双敏型羧甲基壳聚糖/海藻酸钠凝胶微球的制备

以羧甲基壳聚糖和海藻酸钠为基材,氯化钙和戊二醛混合液为交联剂,制备温度/p H双敏型凝胶微球。以溶胀度为主要考察指标,采用单次单因子法得到了较适宜的制备条件:2%的羧甲基壳聚糖/海藻酸钠混合溶液和5%的氯化钙/戊二醛混合交联剂的配比均为1∶1(质量比),交联剂的p H为6.8~7.4,交联温度为40℃。在此条件下制得的凝胶微球,溶胀度随p H和温度的升高均表现出先升高后降低的趋势,当p H和温度分别为7.4和45℃时溶胀度最大,具有明显的p H和温度敏感性,适用于作为药物控释载体材料。     

阿维菌素凝胶微球制备及其缓释性能研究

以壳聚糖(CS)和海藻酸钠(ALG)为包封材料,以阿维菌素(AVM)为芯材,采用锐孔法制备了阿维菌素-海藻酸钠-壳聚糖微球,考察了海藻酸钠质量分数、壳聚糖质量分数、氯化钙质量分数和芯壁体积比(质量分数1%的阿维菌素乳液与质量分数3%海藻酸钠溶液的体积比)对微球形态及包埋率的影响,利用SEM、FTIR等对微球结构及性质进行了表征,并考察了其在土壤中的缓释性能和释药机制。结果表明,经优化的制备条件为:海藻酸钠、壳聚糖及氯化钙的质量分数分别为3%、0.6%及5%,芯壁体积比为1∶2,制备的载药微球形状规整,成球性良好,粒径约0.7 mm,载药量31.65%,包埋率83.81%;红外光谱分析显示,芯壁材料之间除氢键外,没有发生化学作用。所制备的阿维菌素微球在土壤中具有缓释特性,42 h累积释药率达到82.06%,之后药物释放减缓。药物释放特性符合Riger-Peppas模型,释放机理为Fick扩散。     

PVA-SA复合微球的制备及性能研究

用溶液共混法制备聚乙烯醇-海藻酸钠(PVA-SA)复合微球,考察了SA质量分数、PVA质量分数、CaCl2质量分数、m(PVA)/m(SA)和干燥方式对PVA-SA复合微球制备的影响,并测定了微球的含水率、溶胀率、载药量和包封率,通过红外光谱(FTIR)对微球进行了表征,研究了不同m(PVA)/m(SA)的PVA-SA复合微球对药物的缓释作用。结果表明,SA质量分数为6%,PVA质量分数为10%,CaCl2质量分数为5%,m(PVA)/m(SA)为1∶3时,可以制备出各项性能较好的微球,其载药率30.24%,包封率90.11%,并且有良好的缓释效果。     

负载丝裂霉素C的明胶多孔支架制备及释放

采用单乳化溶剂挥发法制备负载MMC的PLGA微球,通过相分离与冷冻干燥,制备含有载药微球的明胶多孔支架。支架的孔隙率达到90.2%,溶胀率为22.7%,压缩模量为52.1kPa。体外释放实验表明,载药微球中,MMC在5周的累计释放量为77.3%;支架中MMC的释放相对较缓,5周累积释放量为65.2%。这种含有载药微球的明胶复合多孔支架具有潜在的抗瘢痕应用前景。     

载穿心莲内酯核-壳型Ca-Alg/pNIPAM微球的制备及性能

针对穿心莲内酯(AND)口服给药存在药物苦极问题,拟制备一种有效掩蔽药物苦味且能实现药物控释的微球载体。以海藻酸钠(Na-Alg)和N-异丙基丙烯酰胺(NIPAM)为制备材料,采用静电液滴偶联单体聚合工艺制备了核-壳型AND/Ca-Alg/pNIPAM微球。采用扫描电微观测、红外光谱分析、溶胀实验和体外释药实验等表征微球结构与性能。结果表明:与Ca-Alg微球相比,Ca-Alg/pNIPAM微球具有清晰的核-壳结构;微球平衡溶胀率在32—36℃突降14.6%;微球在模拟胃液中2 h内药物累积释放率低于10%,而在模拟肠液中6—8 h即达到释放平衡且释药动力学符合Reter-Peppas模型。核-壳结构使Ca-Alg/pNIPAM微球在高效负载药物的同时掩蔽了药物苦味,并赋予微球温度/pH双重响应特性,实现了药物肠靶向释放。     

5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球的制备及体外性能研究

目的：以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,明胶为载体材料,制备5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球,探究药物的缓释效果和抗肿瘤性能。方法：“单凝聚相法”制备明胶纳米载药微球;透射电镜（TEM）和粒径分析仪（DLS）分析纳米微球的形貌、粒径分布情况;计算其包封率和载药量,并对其体外缓释效果和抗肿瘤性能进行研究。结果：明胶纳米微球的表面形态良好,分散均一,平均粒径65.1?2.1 nm,明胶纳米微球的包封率为23.5?1.9 %,载药量为69.7?0.5 %;明胶微球具有良好的缓释性能,Higuchi方程对微球的体外药物释放情况拟合度较高。四甲基偶氮唑蓝实验结果表明,5-FU/明胶微球对胃癌细胞(SGC7901)具有明显的抑制作用。结论：5-FU/明胶微球缓释性好,抗肿瘤活性显著,可作为抗癌药物的缓释制剂。     

缓释铜的凹土/海藻酸钠复合微球的制备及性能测试

海藻酸钠微球是传统缓控释制剂,提高凝胶强度和增大毛细孔隙率是改善其缓控释性能的有效途径。本文以原子吸收分光光度法辅以微观形貌表征(SEM)和溶胀实验等分析方法,探讨了凹土/海藻酸钠复合微球用于以生命体中微量元素(Cu2+)控释的可行性,并进行了缓释机理分析。实验结果表明,凹土具有显著改善微球的凝胶强度和缓释性能的作用;与海藻酸钠微球相比,复合微球的吸附率由91.82%提高到94.60%,在2 h之内的释放率由66.35%降低到22.78%,表明凹土/海藻酸钠复合微球可作为理想的长效缓释药物的载体。     

环孢素A海藻酸盐缓释微球的制备及体外释放

针对角膜移植术后免疫排斥治疗研究背景,以多肽类免疫抑制剂环孢素A为药物模型,以海藻酸钠为载体材料,以辛癸酸甘油酯和Tween20为添加剂,采用脉冲电场工艺制备药物控释微球载体,对制备工艺参数进行正交设计优化。载药微球最佳制备处方为海藻酸钠质量分数0.8%、油水体积比1∶1.5、Tween20质量分数6.5%、环孢素A投药量65 mg。载药微球球型度优良,平均粒径(36.344±0.103)μm,粒径分布跨距2.314,药物包封率(86.03±0.65)%。在符合漏槽条件的人工泪液中,7 d累积释放率为56.5%,既能满足手术局部对药物浓度需求,又具有良好缓释性能。     

多杀霉素/壳聚糖控释微球的制备及其释药温敏性

[目的]优化多杀霉素/壳聚糖微球的制备条件,并初步探究其在不同温度下的释药行为。[方法]采用均相沉淀法制备多杀霉素/壳聚糖微球。通过测定微球在不同温度下的溶胀度和累积释药率,研究其药物释放温敏性。[结果]微球适宜制备条件:壳聚糖水溶液1%,多杀霉素甲醇溶液1.5%,壳聚糖与多杀霉素的质量比2∶1,乳化剂吐温80 5%,15 000 r/min下剪切3 min,沉淀剂为3%的氨水和异丙醇的混合液(体积比4∶1),加入量为壳聚糖溶液与多杀霉素甲醇溶液总体积的60%。微球包封率大于90%,载药量大于30%,中粒径D_(50)为40μm左右。在pH值6.86的缓冲溶液中,微球的溶胀度、释药速率和累积释药率均随着温度的升高而升高,表现出明显的温度敏感性。[结论]多杀霉素/壳聚糖微球有望开发为温度响应型环境友好控释制剂。     

海藻酸钙/埃洛石载药微球的制备与缓释盐酸二甲双胍性能

缓释可提高药物利用率,降低其毒副作用。采用交联法制备了海藻酸钙/埃洛石载药微球,以载药微球对盐酸二甲双胍（MH）药物的包封率和缓释效果为考察对象,研究了载药微球的制备工艺和缓释性能,并通过SEM、FTIR和TGA对其结构进行了表征。结果表明：在交联温度为0℃、海藻酸钠用量为1g、埃洛石添加量为2g时,能得到较优的载药微球包封率（79.23%）。上述条件下制得的复合载药微球在pH=6.8的磷酸盐缓冲液中能有效缓释,且720min后缓释度可达85.83%,说明其具有较好的pH敏感性和缓释效果。SEM表明海藻酸钙颗粒与埃洛石在载药微球内部形成复合结构,FTIR表明MH主要以物理包埋的形式于载药微球中,TGA表明添加埃洛石可以提高复合材料在200℃以上的热稳定性。