丹皮酚席夫碱衍生物的合成及其生物活性研究

以丹皮酚与甘氨酸为原料制备含席夫碱结构的丹皮酚中间体,利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的丹皮酚亚胺基乙酸溴代烷基酯衍生物3a～3e,再与硝酸银反应生成丹皮酚硝酸酯衍生物4a～4e。化合物4a～4e的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱表证。对合成的丹皮酚硝酸酯类衍生物进行体外抗血小板聚集及体内调血脂作用的生物活性测试,结果表明,化合物4a～4e均具有一定的体外抗血小板聚集活性及较强的体内降脂作用。     

丹皮酚衍生物抗氧化活性研究

以丹皮酚和有机胺以及多种金属化合物为主要原料,合成11种丹皮酚衍生物。通过DPPH.分析法,研究了目标产物的抗氧化性。结果表明,目标产物有一定抗氧化活性,但清除自由基能力都比较弱。     

丹皮酚缩乙醇胺及其镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌性研究

用水蒸气蒸馏法从中药材丹皮中提取活性成分丹皮酚,进而合成丹皮酚与乙醇胺的席夫碱衍生物,并用席夫碱做为配体与Ni(Ⅱ)盐合成了Ni(Ⅱ)配合物,经红外光谱等手段对所合成的席夫碱和配合物进行了结构表征,并对丹皮酚、席夫碱、Ni(Ⅱ)配合物进行了抑菌性研究。     

丹皮酚及百里酚磺酸酯类衍生物的合成及其抑菌活性

[目的]寻找较高抑菌活性的酚类化合物.[方法]采用菌丝生长速率法测试了丹皮酚和百里酚磺酸酯类衍生物的抑菌活性.[结果]在50 mg/L时,丹皮酚(1)衍生物4a～4n对供试病原菌表现出较好的抑制活性,部分表现出比阳性对照百菌清更高的抑制活性.而百里酚(2)衍生物5a～5n抑菌活性较低,酚羟基对于百里酚维持其高的抑菌活性...     

丹皮酚缩乙二胺席夫碱还原产物的合成及量化计算研究

以丹皮酚和乙二胺为原料合成席夫碱,经硼氢化钠还原得标题化合物,收率为67.2％;通过元素分析以及红外波谱对标题化合物进行表征。使用Hyperchem7.0程序,用半经验方法计算了化合物分子中能量分布、主要键长、键角以及主要原子的净电荷分布。计算结果分析表明,分子中主要原子之间的键长、键角基本在正常的范围内;负电荷主要集中于氧原子和氮原子上,分子呈现最优化的结构并具体一定的稳定性。     

丹皮酚合成过程中抑菌活性的变化研究

研究了在丹皮酚的合成过程中,原料间苯二酚、中间产物2,4-二羟基苯乙酮及主产物丹皮酚对11种植物病原真菌的抑菌活性,并通过抑菌活性的变化来推测影响抑菌活性的主要官能团.结果表明:0.5g·L-1的2,4-二羟基苯乙酮对11种真菌的抑菌率大于或等于同浓度丹皮酚的抑菌率,两者均远远大于同浓度间苯二酚的抑菌率.由此可推测,酚类分子中乙酰基的引入对抑菌活性起到了非常重要的作用,而酚羟基的甲基化的作用却并不显著.该结论对寻求具有更高抑菌活性的酚类衍生物有着非常重要的意义.     

具类辣素漆酚衍生物的制备及其抑菌性能

漆酚作为天然抗菌剂,具有良好的抗菌性能,但其成本高、慢干和致敏,在抗菌涂料的制备方面具有一定的局限性。本文以天然产物漆酚为原料,在漆酚上引入酰胺基团,合成具有性质优良的类辣素漆酚衍生物(简记UL),并采用红外光谱和紫外光谱对其结构进行表征。同时,以UL为抗菌剂,氯化橡胶为基材制备了抗菌涂料。最后对UL及含UL抗菌涂料的抗菌性能进行测试。实验结果表明,UL对于金黄色葡萄球菌和大肠杆菌都有着优异的抗菌性能,其在抗菌涂料制备领域具有广泛的应用前景。     

3-对盖烯-1-胺及其席夫碱衍生物的抑菌活性研究

利用微量肉汤稀释法测定3-对烯-1-胺（1）及其席夫碱衍生物（2a~2l）对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性菌肺炎克雷伯氏菌及真菌白色念珠菌的抑菌活性,并讨论了构效关系。结果表明：3-对烯-1-胺及其部分席夫碱衍生物对这3种菌具有一定的抑菌活性,其中化合物1对金黄色葡萄球菌的抑菌活性最强,最小抑菌浓度（MIC）值为56.25 mg/L;化合物2h和2i对肺炎克雷伯氏菌的抑菌活性最强,MIC值均为112.5 mg/L;化合物2l对白色念珠菌的抑菌活性最强,MIC值为28.125 mg/L。构效关系分析结果表明：向3-对烯-1-胺席夫碱衍生物中引入Br、Cl等卤素后,能显著增强抑菌活性;含有吡啶环的3-对烯-1-胺席夫碱衍生物对真菌白色念珠菌的抑菌活性明显要高于含呋喃环、吡咯环或噻吩环的3-对烯-1-胺席夫碱衍生物。     

O-季铵化低聚壳聚糖芳香醛席夫碱衍生物的制备及其抑菌活性

以低聚壳聚糖为对象,苯甲醛、水杨醛、香草醛为改性试剂,设计合成了一系列O-季铵盐低聚壳聚糖芳香醛席夫碱衍生物。产物元素分析发现其席夫碱取代度接近100%,电位滴定确定产物的季铵盐接枝率在35%左右。抑菌活性研究表明,合成的各种O-季铵盐低聚壳聚糖芳香醛席夫碱衍生物抑菌活性明显增强,活性大小依次为香草醛改性物水杨醛改性物苯甲醛改性物低聚壳聚糖。抑菌活性构效关系分析表明,低聚壳聚糖通过芳香醛席夫碱改性引入了酚羟基抑菌活性中心,但酚羟基的抑菌活性受空间位阻影响较大。     

NO供体型丹皮酚衍生物的合成及其生物活性研究

以丹皮酚与溴乙酸为原料制备丹皮酚乙酸,利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的丹皮酚乙酸溴代烷基酯(3a~3e),再与硝酸银反应生成目标化合物NO供体型丹皮酚衍生物4a~4e。目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。对合成的NO供体型丹皮酚衍生物进行体外抗血小板聚集及体内调血脂作用的生物活性测试,结果表明,目标化合物均具有一定的体外抗血小板聚集活性及较强的体内降脂作用,其中化合物4c的活性最强。     

丹皮酚缩脂肪胺Schiff碱的合成及生物活性研究

以丹皮酚和脂肪胺为主要原料,合成9种Schiff碱化合物,并对标题化合物进行表征。利用细菌作为生物指示,采用琼脂扩散法测定了目标产物的抑菌性能;通过DPPH.分析法,测定了目标产物的抗氧化性。结果表明:目标产物对所受试菌种都有一定的抑制作用,但其清除自由基能力比较弱。     

Synthesis and antimicrobial activity of Schiff base of chitosan and acylated chitosan

Chitosan, a biocompatible, biodegradable, nontoxic polymer, is prepared from chitin, which is the second most naturally occurring biopolymer after cellulose. Schiff base of chitosan, sorbyl chitosan, and p‐aminobenzoyl chitosan were synthesized working under high‐intensity ultrasound and their antimicrobial properties were analyzed against Escherichia coli, Staphylococcus aureus, and Aspergillus niger. The structures of the derivatives were characterized by FTIR spectroscopy and elemental analysis. The results of antimicrobial activities indicated that the antimicrobial activities of the derivatives increased with increasing the concentration. The antibacterial activity of schiff base of chitosan against E. coli was stronger, while acylated chitosan had better inhiting effect on S. aureus than others. It was also found that the antifungal activities of the derivatives were stronger than that of chitosan, and schiff base of chitosan was obviously superior to acylated chitosan. © 2011 Wiley Periodicals, Inc. J Appl Polym Sci, 2012     

二硫代肼基甲酸配合物及其席夫碱衍生物的合成

合成了二硫代肼基甲酸镉与镍的配合物以及由二硫代肼甲酸与环己酮１，４－双（２’－甲酰基苯基）－１，４－二氧杂丁烷缩合的两种新的含硫席夫碱衍生物，所有化合物都进行了表征，确定了它们的组成，且对两种席夫碱衍生物的性质进行了初步研究。     

两种二茂铁基席夫碱的合成及其抑菌活性

合成了两种标题化合物,产率分别为58.2%和81.3%;其结构通过元素分析、IR、1HNMR进行了表征;抑菌实验表明,两种席夫碱对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有较好的抑菌活性.     

双1,3,4-噻二唑Schiff碱的合成及其生物活性研究

用2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑与1,3-二溴丙烷和一系列取代苯甲醛反应,合成了7种未见文献报道的Schiff碱,并用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对化合物进行了表征,生物活性实验证明,该类化合物具有明显的植物激素活性。     

D-氨基葡萄糖Schiff碱的制备及抑制真菌性能研究

以D-氨基葡萄糖盐酸盐与对甲氧基苯甲醛、对甲基苯甲醛反应合成了两种新的D-氨基葡萄糖席夫碱(对甲氧基苯甲醛缩D-氨基葡萄糖席夫碱、对甲基苯甲醛缩D-氨基葡萄糖席夫碱),收率分别为67.9%、74.6%。使用UV1、HNMR和IR对产物进行了结构表征。测试了两种席夫碱甲醇饱和溶液对香蕉炭疽病菌、芒果炭疽病菌、芒果蒂腐病菌、芒果焦腐病菌、番木瓜炭疽病菌等植物病原真菌的抑菌性能。结果表明,对甲氧基苯甲醛缩D-氨基葡萄糖席夫碱对香蕉炭疽病菌、芒果蒂腐病菌、芒果焦腐病菌具有很强的抑菌活性,对甲基苯甲醛缩D-氨基葡萄糖席夫碱对香蕉炭疽病菌、芒果炭疽病菌具有很强的抑菌活性。     

新型含芴Schiff碱化合物的合成及其紫外-可见光谱性能研究

通过9-芴甲醛与相应的芳胺衍生物反应合成了两种新型含芴Schiff碱化合物:9-亚甲基19-亚(2-氨基芴)基芴和9-亚甲基-9-亚(2-甲基苯胺)基芴,其结构经核磁共振谱、红外光谱和质谱表征.吸收光谱法测定了两种含芴Schiff碱衍生物在乙醇、四氢呋喃、环己烷和氯仿中的最大吸收波长(λmax),并探讨了分子结构和溶剂...     

壳聚糖希夫碱及壳聚糖改性微球的吸附性能研究

以壳聚糖和对二甲氨基苯甲醛为原料合成壳聚糖希夫碱,以壳聚糖希夫碱为底物,采用反相悬浮聚合法,制备壳聚糖希夫碱微球。对二者的吸附性能进行比较研究。结果表明,希夫碱微球的吸附性能优于壳聚糖希夫碱,对四氧化三铁的吸附容量分别为113.179 mg/g和39.279 mg/g,对亚甲基蓝的吸附平衡时间均为150 min,饱和吸附容量随着亚甲基蓝初始质量浓度的增大而增大,且微球的吸附容量大于壳聚糖希夫碱,吸附率不随浓度增大单调递增,而是有一极大值。     

Synthesis,characterization, and thermal and antimicrobial studies of newly developed transition metal–polychelates derived from polymeric Schiff base

Monomeric Schiff base derived from salicylaldehyde and 1,3‐diaminopropane was subjected to polycondensation reaction with formaldehyde and piperazine in basic medium. The resin was found to form polychelates readily with Mn(II), Co(II), Ni(II), Cu(II), and Zn(II) metal ions. The materials were characterized by elemental analysis, spectral studies (IR, ¹H‐NMR, ¹³C‐NMR, and UV–visible), magnetic moment measurements, and thermal analysis. The electronic spectra and magnetic moment measurements of the synthesized polychelates confirmed the geometry of the central metal ion. Metal–resin bonds were registered in the IR spectra of the polychelates. The thermogravimetric analysis data indicated that the polychelates were more stable than the corresponding polymeric Schiff base. All the synthesized metal–polychelates showed excellent antibacterial activities against the selected bacteria. The antimicrobial activities were determined by using the shaking flask method, where 25 mg/mL concentrations of each compound were tested against 10⁵ CFU/mL bacteria solutions. The number of viable bacteria was calculated by using the spread‐plate method, where 100 μL of the incubated antimicrobial agent in bacteria solutions were spread on agar plates, and the number of bacteria was counted after 24 h of incubation period at 37°C. © 2009 Wiley Periodicals, Inc. J Appl Polym Sci, 2009