双去甲氧基姜黄素与姜黄素的药代动力学比较

考察了SD大鼠口服灌喂给予双去甲氧基姜黄素和姜黄素药代动力学特征。将雄性SD大鼠12只随机分为2组,分别灌服双去甲氧基姜黄素和姜黄素混悬液后,于不同时间点大鼠眼底静脉丛取血,HPLC法测定血浆中双去甲氧基姜黄素和单体姜黄素的浓度,DAS 2.1.1药动学软件计算药动学参数。结果显示,双去甲氧基姜黄素和单体姜黄素的主要药动学参数Tmax为0.75 h和0.25 h;Cmax为(62.90±2.64)μg/L和(61.64±4.30)μg/L;AUC0~72 h为(281.75±3.61)μg/(L·h)和(171.79±32.18)μg/(L·h);AUC0~∞为(291.31±15.15)μg/(L·h)和(190.46±43.81)μg/(L·h)。表明双去甲氧基姜黄素和单体姜黄素相比有更好的生物利用度。     

莫达非尼片在健康人体的药代动力学研究

目的在中国健康男性志愿者中进行莫达非尼片的药动学研究。方法 30名男性健康志愿者随机分为3个剂量组:单次口服给药低、中、高剂量(100,200,400mg)组;多次口服给药组,每天给药1次,每次200 mg,连续给药7 d。采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中莫达非尼浓度。应用DAS2.0软件进行数据处理,求算药动学参数。结果莫达非尼片单次口服给药低、中、高剂量组主要药动学参数AUC0-t分别为(33.49±9.31),(82.52±20.88),(173.72±38.60)mg·h/L;AUC0-∞分别为(36.05±10.51),(87.70±24.42),(189.33±53.81)mg·h/L;Cmax分别为(2.44±0.35),(5.45±0.93),(9.90±1.13)mg/L;tmax分别为(2.35±0.85),(2.35±1.00),(2.70±0.89)h;t1/2分别为(14.08±3.31),(14.52±2.48),(15.99±3.59)h;多次口服给药组主要药动学参数分别为:AUCss为(88.60±28.84)mg·h/L;AUC0-t为(124.80±48.71)mg·h/L;AUC0-∞为(136.53±60.80)mg·h/L;Css_max为(6.99±1.68) mg/L;Css_min为(1.98±1.02)mg/L;tmax为(1.95±0.96)h;t1/2为(16.26±3.03)h。单次口服给药3个剂量药动学参数AUC0-∞,Cmax,t1/2z,CLz,Vz经方差分析后组间差异无统计意义(P0.05);多次口服给药达稳态时的AUC0-t,AUC0-∞与单次给药相比有所升高,差异具有统计学意义(P0.05)。结论单次口服莫达非尼片在中国健康男性受试者体内的代谢规律符合线性药动学特征。     

双去甲氧基姜黄素与姜黄素纳米乳药代动力学的比较研究

制备并考察双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳的药代动力学特征。雄性SD大鼠口服灌胃分别给予双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳后,于大鼠眼底静脉丛取血,采用HPLC法测定血浆中单体双去甲氧基姜黄素和姜黄素的浓度,DAS 2.1.1药动学软件计算药动学参数。得到双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳主要药动学参数Tmax为1.50h和1.00 h;C_(max)为(85.87±2.53)和(85.60±2.30)μg/L;AUC0~72 h为(788.23±52.04)和(1 345.50±64.88)μg/L·h。表明姜黄素纳米乳的口服生物利用度比双去甲氧基姜黄素纳米乳更好。     

格列吡嗪控释片在Beagle犬体内的药动学和相对生物利用度研究

目的建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)测定血浆中格列吡嗪的方法,研究格列吡嗪控释片在Beagle犬体内药动学和相对生物利用度。方法 8只Beagle犬双周期随机交叉单剂量口服10 mg受试格列吡嗪控释片和市售格列吡嗪控释片,HPLC-MS/MS测定血药浓度,计算两者的药动学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果单次口服10 mg格列吡嗪控释片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数AUC0-32h分别为2940.3±947.1,3195.5±1294.3μg/L·h;Cmax分别为298.85±153.24,282.51±122.37μg/L;Tmax分别为6.8±1.8,8.0±4.0 h;平均滞留时间(MRT0-32h)分别为12.5±2.9,11.9±2.5 h;终末半衰期(t1/2z)分别为12.4±7.0,7.2±5.7 h。结论两种制剂具有生物等效性。     

紫杉醇长循环脂质体的制备及其药动学研究

目的制备紫杉醇长循环脂质体并观察其在大鼠体内的药动学.方法用薄膜分散法制备紫杉醇长循环脂质体;HPLC法测定血浆中紫杉醇的药物浓度;用3P97程序计算药动学参数.结果脂质体粒径为(106.5±1.7)nm,包封率为(87.5士2.5)%,紫杉醇长循环脂质体和紫杉醇注射液的血药浓度-时间曲线均符合二室模型,药动参数t1/2β分别为(7.32±1.24)h和(0.32±0.06)h,AUC分别为(23.85±1.20)μg·h·mL-1和(5.08±0.45)μg·h·mL-1.结论与紫杉醇注射液相比,紫杉醇长循环脂质体显著延长了紫杉醇在血液循环系统中的驻留时间,具有长效作用.     

油菜花粉有效成分山奈酚在家兔体内的药代动力学研究

目的:采用高效液相色谱法研究健康家兔被灌胃油菜花粉(15 g/kg)后的山奈酚药代动力学.方法:对动物给药后,在不同时间分点经颈静脉采血,血浆样品的酶解物通过C18小柱富集,对甲醇洗提部分进行色谱分析.药代动力学参数运用PKS软件处理.结果:家兔被灌胃油菜花粉后山奈酚浓度-时间曲线符合一级吸收二室模型.主要药动学参数:AUC(1.4599±0.4389)(μg·h)/L、Tpeak(3.7143±0.9512)h、Cmax(0.2455±0.0615)μg/mL、T1/2β(1.99±0.19)h、Vd(31.418±8.010)L/kg.结论:家兔被灌胃油菜花粉后,山奈酚具有吸收较缓慢,体内分布广,消除迅速的特点.     

聚苯乙烯磺酸镧Beagle犬体内药动学研究

目的建立电感耦合等离子质谱仪(ICP-MS)测定血浆中镧的方法,研究聚苯乙烯磺酸镧在犬体内的药动学特征。方法 18只Beagle犬随机分成高、中、低剂量组,禁食12 h后,于早晨分别口服给予聚苯乙烯磺酸镧1.5,0.75,0.375 g/kg,采用电感耦合等离子体质谱仪(ICP-MS)测定血浆中的镧含量。聚苯乙烯磺酸镧血药浓度-时间数据经DAS1.0处理得药动学参数。结果犬口服单次给予1.5,0.7,0.375 g/kg聚苯乙烯磺酸镧,C_(max)分别为149.6±50.6,71.4±12.3,40.8±7.2μg/L,T_(max)分别为3.4±0.7,3.3±1.0,3.6±0.5 h,t1/2Z分别为9.0±4.2,5.7±5.1,9.6±11.7 h,AUC_(0-24 h)分别为817.6±114.4,455.9±96.7,296.9±31.3μg/(L·h),MRT_(0-24h)分别为7.4±0.8,8.1±0.5,8.3±0.4 h。结论利用ICP-MS可准确定量血浆样本中镧的含量,获得聚苯乙烯磺酸镧在犬体内的药动学参数。     

HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中酸枣仁皂苷A含量及其药动学研究

建立高效液相色谱-质谱串联(HPLC-MS/MS)法检测大鼠血浆中酸枣仁皂苷A的含量,并应用于药动学研究。大鼠静注(4 mg/kg)或灌胃(20 mg/kg)给药,不同时间取血,血浆样品经处理后,采用HPLC-MS/MS法测定酸枣仁皂苷A含量,色谱柱为Waters YMCTM ODS-AQ S-5 120A(2.0×100 mm)分析柱,以电喷雾离子化串联质谱(ESI)及多反应监测扫描模式(MRM)进行检测,流动相为甲醇-水(0.1%甲酸)=50∶50,流速为0.3 m L/min,柱温为30℃,根据测定结果求算药物的药动学参数。酸枣仁皂苷A在40 ng/m L~4 000 ng/m L的浓度范围内线性关系良好(r2=0.999 1),各浓度水平的精密度及稳定性的RSD均小于15%,提取回收率均大于85%。大鼠注射给药后主要药动学参数分别为Ke0.28/h,t1/22.55 h,AUC0→t2 839.89 h·ng/m L,AUC0→∞3 201.51 h·ng/m L,灌胃给药后主要药动学参数分别为Ke0.51/h,t1/21.35 h,AUC0→t206.02 h·ng/m L,AUC0→∞211.13 h·ng/m L。经计算,酸枣仁皂苷A在大鼠体内的生物利用度为1.32%。本试验所建立的检测方法快速简便、精密度好、灵敏度高及稳定性好,适用于酸枣仁皂苷A在大鼠体内血药浓度测定及药代动力学的研究。     

天门冬酰胺酶纳米囊的药动学及生物等效性研究

作者研究了载天门冬酰胺酶(Asparaginase,AN)自组装透明质酸-聚乙二醇(Hyaluronic acid-graft-poly(ethylene glycol),HA-g-PEG)/γ-环糊精(γ-cyclodextrin,γ-CD)纳米囊(HA-gPEG/γ-CD nanocapsules loaded with AN,AHRPs)在雄性SD大鼠体内的药代动力学和生物等效性。考察了AHRPs的透射电镜、粒径、Zeta电位、包封率,并分别测定大鼠静脉给予AHRPs和游离AN后,不同时间点大鼠血浆样品中AN的活性。采用DAS 2.1.1软件计算药动学参数,对AHRPs和游离AN进行生物等效性评价。经计算,AHRPs的平均粒径为(410.30±3.20)nm,Zeta电位为(-31.40±1.65)m V,平均包封率为(42.80±4.37)%。AHRPs和游离AN的主要药动学参数AUC(0~48 h)分别为(104.01±1.68)U/(m L·h)和(46.38±1.98)U/(m L·h),AUC(0~∞)分别为(131.03±19.67)U/(m L·h)和(51.44±3.01)U/(m L·h),t1/2分别为(4.31±1.53)h和(1.86±0.38)h。与游离AN比较,AHRPs的AUC(0~48 h)、AUC(0~∞)和t1/2分别提高了2.24、2.55和2.32倍。AUC(0~48 h)、AUC(0~∞)和Cmax的90%可置信区间分别为77.1%~78.7%、76.7%~78.3%、98.9%~100.5%。AHRPs延长了AN在大鼠体内的生物半衰期,提高了AN在大鼠体内的生物利用度,且AHRPs与游离AN不具有生物等效性。     

液相色谱-串联质谱法测定大鼠体内凤仙萜四醇苷B血药浓度及其药动学研究

目的建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定大鼠血浆样品中凤仙萜四醇苷B浓度的方法,并进行药动学研究。方法取6只大鼠,尾静脉单剂量注射凤仙萜四醇苷B 1.0 mg/kg,分别于给药前和给药后2,5,20,40,60,90,120,180 min眼眶隐静脉丛采血,采用LC-MS/MS测定其血药浓度,并采用DAS计算药动学参数。结果凤仙萜四醇苷B在大鼠体内的主要药动学参数t_(1/2z)为0.518±0.114 h,C_(2min)为159.11±9.17 ng/m L,AUC0-t为142.86±23.53 ng·h/m L。结论本方法选择性好、灵敏度好、准确度高,可为下一步该化合物临床前药动学研究提供方法学依据。     

HPLC测定人血浆中醋氯芬酸药物浓度的研究

目的建立测定人血浆中醋氯芬酸浓度的高效液相色谱法。方法取血浆500μL酸化后用乙酸乙酯一步提取,40℃水浴氮气吹干,流动相复溶后进样测定。采用HypersilC18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-0.1%冰醋酸(65:35,V/V),流速1.2mL/min;检测波长为276nm,柱温为室温。结果醋氯芬酸的血药浓度在0.1～15.0μg/mL范围内线性关系良好,此方法的最低检测浓度为0.1μg/mL。血浆中低、中、高3种浓度的回收率分别为103.23%,104.33%,101.11%,精密度RSD日内为2.800%～6.841%,日间为4.702%～8.161%。结论该方法专属性强,重现性好,操作简便。适用于药动学研究和血药浓度监测。     

火焰原子吸收光谱法测定茶叶中的微量元素

建立了湿法消化-火焰原子吸收光谱法测定不同品种茶叶中2种微量元素的分析方法。茶叶样品经湿法消化,用原子吸收光谱法测定微量元素铜和铁的含量。方法检出限分别为Cu:0.04μg/mL、Fe:0.15μg/mL;线性范围分别为Cu:0.2～1.5μg/mL、Fe:0.3～5.0μg/mL,相关系数r>0.9980;相对标准偏差(RSD)分别为Cu:2.16%、Fe:0.32%;回收率分别为Cu:98.00%～102.40%,Fe:98.50%～101.35%。并用该方法检测了20种长春市售茶叶中铜和铁的含量。     

双氯芬酸钠眼用制剂的眼内组织分布及药动学

目的测定双氯芬酸钠眼用制剂在兔眼组织内的浓度,进行眼内药动学研究。方法48只家兔分为2大组,每大组分8个时间组,每个时间组3只、6眼,用0.1%双氯芬酸钠滴眼液和眼膏点眼后于不同时间抽取房水、虹膜-睫状体,采用高效液相色谱法测定眼组织中的药物浓度。结果经3p87拟合,双氯芬酸钠在眼内的药动学过程为二房室模型,滴眼液和眼膏在房水、虹膜-睫状体的最大峰浓度分别为0.32±0.11μg/ml、0.41±0.15μg/ml、4.18±1.01μg/mg、5.95±2.09μg/mg;达峰时间基本相同,均约在给药后1h。结论双氯芬酸钠眼用制剂能很好渗透到眼组织中,因此,在临床上该制剂可以很好的抑制眼科炎症反应。     

姜黄素新型纳米乳药动学与生物等效性研究

建立高效液相色谱法(HPLC)测姜黄素新型纳米乳(Curcumin novel nano emulsion,CNNE)中姜黄素(Curcumin,Cur)在大鼠体内的血药浓度,通过比较相同给药计量下Cur和CNNE在大鼠体内的血药浓度考察CNNE的药代动力学行为,并比较二者生物等效性。采用水滴法制备CNNE,灌胃给予CNNE与Cur后,采用HPLC法测定Cur的血药浓度,绘制药物浓度物-时间曲线(AUC),DAS2.1.1软件计算药代参数与生物等效性。CNNE与Cur的房室模型AUC(0-∞)分别为(3 439.27±180.63)(μg·h)/L、(482.07±42.14)(μg·h)/L,CNNE与Cur的非房室模型AUC(0-∞)分别为(3 410.20±154.09)(μg·h)/L、(446.66±44.02)(μg·h)/L,CNNE的相对生物利用度为713.44%、763.49%。结果表明,将Cur制备成CNNE后促进了Cur的吸收,CNNE的生物利用度提高了约7倍。CNNE与Cur具有生物不等效性。     

RP-HPLC法测定碳酸饮料中富马酸二甲酯含量

建立RP-HPLC法测定碳酸饮料中富马酸二甲酯含量的方法。采用Thermo HypersiL GOLD aQ-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5.0μm),以甲醇-缓冲溶液(55+45)为流动相进行洗脱,流速1.0mL/min,柱温25℃,检测波长220nm。结果表明:富马酸二甲酯线性范围为0～39.6μg/m L(r=0.9999);平均回收率(n=9)为99.85%(加标浓度0.20、0.40和0.60g/kg);检出限为3.08μg/kg;供试品溶液在24h内稳定,RSD(n=6)为0.91%;方法耐用性好,在不同柱温(±1℃)条件下,RSD(n=3)为0.87%,不同流速(±0.1mL/min)条件下,RSD(n=3)为0.79%。20批试样中富马酸二甲酯的含量为0.0569～0.1254g/kg。本法经方法学验证,适用于富马酸二甲酯的质量控制。     

火焰原子吸收光谱法测定金锭中镁含量的研究

文章对火焰原子吸收光谱法和等离子体原子发射光谱法进行对比试验,其中火焰原子吸收光谱法测定金锭中镁含量时,选用2.000 0 g样品,将样品放置在100 mL的烧杯中,并加入15 mL的稀王水,将烧杯内溶液低温蒸至尽干,加入2 mL盐酸,再低温蒸至尽干,加入2 mL硫酸,加热至冒三氧化硫浓烟,且浓烟持续1 min时,金完全析出。金的残留量小于2μg/mL,不对镁的测定结果产生影响,方法的检出限为0.006 9μg/mL;精密度试验结果的相对标准偏差（n=8）分别为2.23%、3.98%;加标回收率为96.2%～99.6%。结果表明,火焰原子吸收光谱法测定金锭中镁含量的精准度较高。     

复方甲巯咪唑软膏在大鼠体内的药动学研究

目的建立大鼠血清及甲状腺组织中甲巯咪唑(methimazole)的高效液相色谱(HPLC)测试方法及液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测试方法,并用于研究复方甲巯咪唑软膏在大鼠体内的药动学性质。方法将240只Wistar大鼠按体重随机分成4组:复方甲巯咪唑软膏高、中、低剂量(分别为25,9,1.5 mg/kg,按甲巯咪唑含量计)组及单方甲巯咪唑软膏(9 mg/kg)组。分别于颈部皮肤涂抹给药后不同时间点取血清与甲状腺组织(n=6)。采用HPLC与LC-MS/MS两种方法测定大鼠血清与甲状腺组织中的甲巯咪唑浓度,DAS2.1.1软件统计药动学参数。结果大鼠单次颈部涂抹复方甲巯咪唑软膏高、中、低剂量及单方甲巯咪唑软膏后甲巯咪唑血清AUC_(0-12h)分别为38.24±7.12,10.37±3.10,0.25±0.07,15.32±4.96 mg/(L·h);C_(max)分别为9.50±1.43,2.88±0.43,0.07±0.01,3.78±0.36mg/L。大鼠单次颈部涂抹复方甲巯咪唑软膏高、中、低剂量及单方甲巯咪唑软膏后甲巯咪唑在甲状腺组织中的AUC_(0-12h)分别为221.91±42.74,117.17±25.22,75.23±12.75,139.28±35.31 ng/(mg·h);C_(max)分别为63.29±9.60,32.34±10.20,20.71±6.09,42.33±10.71 ng/mg。结论甲巯咪唑在大鼠体内呈现线性动力学特征。相同剂量下,复方制剂与单方制剂靶部位暴露水平接近,复方制剂中氢化可的松对甲巯咪唑的药动学特征影响小,两者可配伍协同发挥药效。     

钛胶正相高效液相色谱法同时分析三聚氰胺和三聚氰酸

建立了同时分析液态奶、自来水和游泳池水中三聚氰胺和三聚氰酸的钛胶正相高效液相色谱法。色谱条件:分离柱为Titania Sachtopore-NP柱(250mm×4.6mm×5μm),流动相为水∶甲醇=50∶50(V/V)、流动相中含醋酸盐1.0mmol/L、pH7.0、流速0.8mL/min、柱温60℃、UV检测波长210nm。三聚氰胺和三聚氰酸分别在0.1～10μg/mL和2～100μg/mL范围内与对应的峰面积呈良好的线性关系,检出限分别为0.02μg/mL和0.1μg/mL,本方法三聚氰胺的回收率为94.8%～111.7%,三聚氰酸回收率为103.9%～114.3%,三聚氰胺和三聚氰酸测定结果的相对标准偏差分别为0.62%和0.78%(n=8)。     

石榴皮总黄酮中山奈酚大鼠体内药动学研究

目的建立高效液相色谱法(HPLC)测定石榴皮总黄酮中山奈酚在大鼠体内的血药浓度,并探讨其在大鼠体内的药动学特征。方法 SD大鼠灌胃石榴皮总黄酮,不同时间点眼后静脉丛取血,预处理后测定血浆中山奈酚的浓度,3P97软件处理数据。结果石榴皮总黄酮中山奈酚在大鼠体内的药动学符合二房室模型,山奈酚在体内吸收较快,给药后1 h即达峰浓度(Cmax),为1.746±0.199 mg/L,吸收速率常数Ka=2.816±0.574h~(-1),分布速率常数α=1.312±0.288 h~(-1),消除速率常数β=0.128±0.072 h~(-1),消除半衰期t1/2β=10.124±6.853 h,药时曲线下面积AUC0-24=8.793±2.575 mg·h/L。结论 HPLC测定血浆中山奈酚浓度准确、简便,适用于石榴皮总黄酮中山奈酚的药动学研究。     

衍生电离分析法测定啤酒中的二价铜离子

衍生电离分析(DPSA)是一种测定啤酒中二价铜离子方法,该法简便且快速。在加入一系列分析反应物(氢氯酸,二氯化汞,亚硫酸钾)后,可以直接检测脱气酒样中的二价铜离子含量。该方法不需要对酒样进行消化处理。在 DPSA 检测法中金属物质沉淀在一根光滑的石墨电极上,然后在适合的氧化物作用下脱离电极,接着以标准添加物法对其进行定量分析,在酒样中分别加入50,75,100μg/L 的二价铜离子溶液(比如溶化状态的氯化铜)以便对该法作回收率测定。铜离子的回收率范围在95±5％到98±2％之间。该法的重现性通过检测三个平行样获得,它们的标准偏差从0.6～5.5μg/L 不等,最小检测限为0.8μg/L。对七个啤酒试样的检测结果显示铜离子浓度在28μg/L 到48μg/L 不等,该法检测结果与原子吸收光谱法(AAS)得出的结果相差很小。