超临界流体技术制备生物可降解聚合物/药物纳米微粒研究进展

生物可降解聚合物/药物纳米微粒在药物靶向递送、有效成分封装和医疗诊断等领域具有突出的优势。超临界流体超细微粒制备技术具有绿色环保、制备方法种类多、粒径易调节和后续分离纯化容易等特点,得到了广泛的研究。为了得到满足使用要求的聚合物/药物纳米微粒,超临界流体制粒技术是有效的手段之一。论述了生物可降解聚合物纳米材料的特点和应用情况,简要介绍了超临界流体及特性,重点介绍了超临界溶液快速膨胀(RESS)、超临界抗溶剂沉淀(SAS)、超临界CO₂辅助雾化(SAA)和超临界流体乳液萃取(SFEE)的工艺特点、制备方法、基本原理和研究进展,并对超临界流体技术制备聚合物/药物纳米微粒的发展方向进行了展望。     

应用超临界流体技术制备药物微粒

超临界流体技术在药物制备中的应用,尤其在药物微粒化方面的应用成效显著.分析了超临界流体技术在国内外的研究进展,并进行归纳总结.其内容包括:超临界流体溶液快速膨胀、超临界流体浸渍、超临界流体抗溶剂以及超临界流体过饱和溶液等技术.着重就实际应用中所关心的实验原理、工艺流程、容器设备等内容进行分析对比,以此讨论其优缺点.此外...     

超临界流体药物微粒化技术的研究进展

超细微粒特别是纳米粒子的研制,已成为药物输送系统研究中的一个热门领域。控制药物微粒的粒径和粒径分布,能够提高或改善药物的药效、增加药物的靶向性等作用,因此药物微粒化技术越来越受到制药行业的广泛关注。本文对超临界流体药物微粒化技术的研究进行了综述。     

超临界辅助雾化制备适于气溶胶给药的药物微粒

超临界流体辅助雾化法（SAA）是一种新型的以超临界流体为基础的固体微粒制备工艺,既能用于水溶性,也可用于脂溶性的溶质.该工艺能制备出适用于气溶胶给药要求的微粒,预期可在药物行业内得到应用.综述了SAA过程的形成和特色、工艺流程和操作条件以及相应的造粒结果.评述了6种药物微粒的粒度、粒度分布及其形貌.经SAA加工后的药物质量未见变化,目前该工艺已进入中试阶段,展示出较快的发展速度.比较了SAA和现有的主要以超临界流体为基础的微粒制造工艺.展望了加强应用基础研究的必要性,进一步分析了SAA的机理和过程实质.     

超临界流体技术在粉体粒子制备中的应用

超临界流体技术是制备和控制粉体材料的一种有效手段,利用该技术所获得微粒的平均粒径小,粒子尺寸分布可控。简述了超临界流体技术制备粉体粒子的基本原理、发展历史以及取得的一些研究成果,为超临界流体技术的应用拓展了领域。     

超临界流体技术在制备复合载药微粒领域中的应用

介绍了超临界流体(SCF)技术制备复合载药微粒的原理、特点,总结了近几年SCF技术在制备药物复合微粒方面的研究情况,并就超临界流体技术应用于药物制剂方面的前景进行了探讨。     

超临界微粒化技术及其催化剂制备方面的应用

超临界流体用于制备超细粒子是一项新的技术,笔者综述了两种形成微粒的方法:超临界快速膨胀法(RESS)和超临界抗溶剂法(SAS),并对以SAS为基础的新技术气溶胶溶剂萃取(ASES)、超临界流体溶液分散法(SEDS)、强化传质超临界抗溶剂过程(SAS-EM)原理进行了简洁的介绍.且简洁介绍了影响粒子尺寸和分布的相关因素.着重说明了超临界流体技术在催化剂方面的应用,最后指出了该技术存在的主要问题和发展前景.     

超临界流体抗溶剂技术及微粒成形机理的研究进展

超临界抗溶剂技术是一种新型的超细微粒制备技术,在药物、超导、颜料、炸药和聚合物等领域已有广泛的应用。本文主要介绍了超临界抗溶剂过程和该技术在单组分和多组分无机氧化物纳米粒子制备上的应用,并对超临界抗溶剂微粒成形机理的研究现状和微粒的成形机理进行了简要的概括总结。最后对超临界抗溶剂微粒化技术的发展做了进一步展望。     

功能化介孔二氧化硅纳米粒子在药物递送系统中的研究进展

综述了刺激响应型的介孔二氧化硅纳米粒子在药物递送系统中的研究进展,包括氧化还原型释药、磁响应型释药、温度响应型释药、pH响应型释药、酶响应型释药和联合刺激响应型释药,并对未来的发展方向进行了展望,以期为介孔二氧化硅粒子的功能化修饰以及实际应用提供参考。     

功能化介孔二氧化硅纳米粒子在药物递送系统中的研究进展

综述了刺激响应型的介孔二氧化硅纳米粒子在药物递送系统中的研究进展,包括氧化还原型释药、磁响应型释药、温度响应型释药、pH响应型释药、酶响应型释药和联合刺激响应型释药,并对未来的发展方向进行了展望,以期为介孔二氧化硅粒子的功能化修饰以及实际应用提供参考。     

Characteristics of lipid micro- and nanoparticles based on supercritical formation for potential pharmaceutical application

The interest of the pharmaceutical industry in lipid drug delivery systems due to their prolonged release profile, biocompatibility, reduction of side effects, and so on is already known. However, conventional methods of preparation of these structures for their use and production in the pharmaceutical industry are difficult since these methods are usually multi-step and involve high amount of organic solvent. Furthermore, some processes need extreme conditions, which can lead to an increase of heterogeneity of particle size and degradation of the drug. An alternative for drug delivery system production is the utilization of supercritical fluid technique. Lipid particles produced by supercritical fluid have shown different physicochemical properties in comparison to lipid particles produced by classical methods. Such particles have shown more physical stability and narrower size distribution. So, in this paper, a critical overview of supercritical fluid-based processes for the production of lipid micro- and nanoparticles is given and the most important characteristics of each process are highlighted.     

基于超临界流体抗溶剂原理的造粒技术及其装置研究进展

超临界抗溶剂造粒技术由于具有操作条件温和、制得的微粒有机溶剂残留少、微粒粒径和形态可控等优点,已广泛地应用于药物运输体系的研究当中。本文简要介绍了超临界抗溶剂造粒技术的基本原理、装置组成和基本分类;从技术发展、喷嘴改进、技术结合、产品收集等方面,详细阐述了GAS、ASES、SEDS、SEDS-PA、SpEDS、SAS-EM、SAS-IJ、连续式RESS以及RESAS等基于超临界流体抗溶剂原理的造粒技术及其装置的改进过程;然后对目前其中存在的颗粒团聚、产品收集难和装置资源没有充分利用等问题提出了可能的解决方案;最后从数学模型的建立和规模化两方面,对超临界抗溶剂造粒技术基础理论的完善及其装置的改进进行了展望。     

超临界溶液浸渍法制备缓释药物

超临界溶液浸渍法(supercritical solution impregnation,SSI)是一种将小分子物质负载到聚合物中的过程技术,主要是利用超临界流体的高扩散系数、低黏度及其对聚合物的溶胀作用,使小分子物质通过分子扩散作用迅速进入溶胀的聚合物并包裹于其中。近年来该技术已用于制备缓释药物/聚合物复合微球、薄膜和纤维等。该法的主要优点在于载体结构灵活,拓展了超临界技术在控释药物制备中的应用。本文主要介绍了SSI法的原理、流程及其在缓释药物制备中的应用,并展望了SSI法的发展趋势。     

超临界流体快速膨胀用于细颗粒包覆技术

研究超临界流体在快速膨胀过程中的热力学状态变化,超临界流体在喷嘴端部快速膨胀过程中温度急剧降低,在一定条件下,降低的温度与流体体积流率平方成线性关系。超临界流体在快速膨胀射流中产生数十纳米量级的微核颗粒,流体膨胀前温度对微核粒径有显著影响。通过超临界流体在流化床中的快速膨胀,使包覆剂微核在颗粒表面形成均匀的薄膜包覆,实现颗粒或颗粒中关键组分在溶剂中的控制释放。     

超临界流体技术制各类胡萝卜素纳米颗粒

Based on the solubility in supercritical CO2, two strategies in which CO2 plays different roles are used to make quercetine and astaxanthin particles by supercritical fluid technologies. The experimental results showed that micronized quercetine particles with mean particle size of 1.0-1.5 µm can be made via solution enhanced dis-persion by supercritical fluids (SEDS) process, in which CO2 worked as turbulent anti-solvent; while for astaxan-thin, micronized particles with mean particle size of 0.3-0.8 µm were also made successfully by rapid expansion supercritical solution (RESS) process.     

Coenzyme Q10 nanoparticles prepared by a supercritical fluid-based method

A supercritical fluid-based method is proposed to produce coenzyme Q₁₀ (CoQ₁₀) nanoparticles. First, CoQ₁₀/polyethylene glycol 6000 composite particles are prepared by a modified PGSS (particles from gas-saturated solutions) process with controlling the flow rate of the gas-saturated solution. Then, CoQ₁₀ nanoparticles are obtained by dissolving the composite particles into water. The effect of experimental variables of the modified PGSS process, including pressure, temperature, flow rate of the gas-saturated solution, and mass fraction of CoQ₁₀, on the CoQ₁₀ particle size and particle size distribution was investigated. Results show that CoQ₁₀ slurry product with a median diameter of 190 nm and yield of 89.8% can be prepared at an optimum condition (operating pressure of 25 MPa, operating temperature of 80 °C, gas-saturated solution flow rate of 1.02 mL/min, CoQ₁₀ mass fraction of 40% and nozzle diameter of 100 μm) via the supercritical fluid-based method.     

用石蜡-CO_2超临界流体快速膨胀在流化床中进行细颗粒包覆

对超临界流体快速膨胀技术在流化床中进行细颗粒的表面包覆进行了研究 ,以实现细颗粒中关键成分的有效控制释放 .实验研究了含有包覆剂———石蜡的超临界二氧化碳流体通过微细喷嘴快速膨胀到装有细颗粒的流化床中 ,膨胀射流中所产生的微核在细颗粒表面均匀沉积 ,形成细颗粒表面薄层包覆 .结果分析表明 ,超临界流体快速膨胀前的温度是包覆过程的关键参数 ,通过控制操作过程参数可以获得良好的包覆结果     

Dissolution rate enhancement of the anti-inflammatory drug diflunisal by coprecipitation with a biocompatible polymer using carbon dioxide as a supercritical fluid antisolvent

Dissolution rate enhancement of the anti-inflammatory drug diflunisal was achieved using for the first time a supercritical fluid technology. The supercritical fluid antisolvent (SAS) method was applied to precipitate diflunisal alone and to coprecipitate the drug together with the biocompatible polymer polyvinylpyrrolidone (PVP K-30 and K-10). The untreated and SAS processed diflunisal, and the coprecipitates were characterized in terms of size, morphology, crystallinity, compositions, drug-polymer interactions, and drug release. SAS processed diflunisal exhibited a polymorphic form different from that of the untreated drug. Diflunisal crystallinity disappeared in the coprecipitates. Three different drug: polymer mass ratios were studied: 75:25, 50:50, and 25:75. Microparticle size decreased and aggregation disappeared as the relative amount of polymer increased. The 25:75 coprecipitate consisted of loose spherical particles exhibiting mean particle size of 410 nm while the 75:25 coprecipitate consisted of bigger aggregated particles. The SAS method was shown to be a suitable technology to form solid dispersions of a poorly soluble drug.