大黄蒽醌类化合物生物转化研究进展

蒽醌是大黄的主要化学成分,包括结合型蒽醌和游离型蒽醌两大类,利用微生物进行化学结构的代谢转化是近年来的研究热点。本文整理了近年来大黄蒽醌类化合物生物转化的研究资料,按照化学结构转化的类型进行了归类,分析了其研究的趋势。为进一步研究大黄蒽醌类化合物生物转化及新化合物发现提供参考。     

大黄蒽醌类成分含量的测定方法

采用实验的方法,分析、对比四种大黄蒽醌类成分含量测定方法,得出改进方法效率高、结果准确的结论。     

大黄通便胶囊中5种蒽醌类化合物的含量测定

建立大黄通便胶囊制剂中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的HPLC含量测定方法。采用Gemini-C_(18)柱(4. 6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-0. 1%的磷酸水溶液(74∶26,V/V)为流动相,流速1. 0 mL/min,柱温30℃,检测波长为254 nm。芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚在质量浓度分别为10. 48～104. 8、5. 58～55. 8、3. 36～33. 6、17. 72～177. 2、6. 24～62. 4μg/mL范围内呈良好的线性关系。本试验所建立的方法准确、可靠、重复性好,可为大黄通便胶囊的质量控制提供科学的依据。     

苯并噻二唑类和苯并噻唑类化合物的合成及生物活性

合成了33个苯并噻唑和苯并噻二唑类化合物，所有新化合物经过元素分析、^1H NMR和IR确认，初步的离体生物活性结果表明：I-09、II-01、II-05、II-06、III-01、III-03和III-05的活性较好，对黄瓜灰霉病菌具有良好的抑制作用。活体抗菌诱导生物活性测定结果表明：I-04、I-07、II-09、II-13、III-02、III-071000mg／L在离体条件下对黄瓜灰霉病没有抑制作用，在活体条件下有一定的抑制作用，抑制率在55．0％-84．4％，表明具有良好的诱导抗性活性。     

咔唑类化合物生物活性研究新进展

咔唑类化合物是一类重要的含氮芳杂环化合物,在光电材料、医药、农药等多领域具有潜在的广泛应用。本文综述了近五年来咔唑类化合物在医药领域的研究新进展,并对其发展趋势作了展望。     

姜黄素类化合物的生物活性及研究进展

姜黄素类化合物具有抑菌、抗癌、消炎、抗氧化等多种生物活性,在医药和农药领域有着广泛的应用。以姜黄素为先导化合物,进行结构修饰和改造,已经成为药物领域的研究热点。     

吡唑啉类化合物生物活性及研究进展

吡唑啉衍生物具有抗菌、抗炎、抗变形虫、抗肿瘤等生物活性,在医药与农药创制中占有重要地位。根据吡唑啉衍生物在医药与农药中的用途进行分类,对其生物活性进行介绍,并对其发展前景作进一步展望。     

手性a-氰基丙烯酸酯类化合物的合成及生物活性研究

a-氰基丙烯酸酯类化合物是一类抑制植物光合作用PSⅡ的重要除草荆,引入手性因素可以提高其活性。以氰基乙酸乙酯为原料,合成了a-对三氟甲基苯胺-3-（R／S）-a-甲基苄胺-2-氰基丙烯酸酯,对中间体及目标化合物进行了结构表征;并对a-氰基丙烯酸酯类化合物的生物活性进行了研究。结果表明,该类化合物除草活性不突出,但具有一定的抗烟草花叶病毒活性及抗癌活性,具有深入研究的价值。     

新型二氯乙酰胺类化合物的制备及生物活性研究

以1,4-丙二胺与乙酰丙酸为原料反应得二氮杂二环,然后加入缚酸剂三乙胺与二氯乙酰氯一锅法反应制备了二氯乙酰胺类化合物6-二氯乙酰基-7-甲基-10-氧杂-1,6-二氮杂二环[5.3.0]癸烷,采用红外光谱、氢核磁、碳核磁进行了表征,并利用室内生物测定法研究其在土壤中豆磺隆残留时对玉米的保护效果。     

嘧啶基吡唑类化合物合成及生物活性研究

以四种合成路线合成近50个嘧啶基吡唑类化合物,并进行了杀虫、杀菌、除草等生物活性测定,发现部分化合物有较好的除草活性.     

8个烟碱类杀虫剂生物活性比较研究

比较吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺、噻虫啉、噻虫嗪、噻虫胺、氯噻啉、呋虫胺等8个烟碱类杀虫剂的生物活性,为科学应用提供参考。采用浸渍法、浸稻苗法、浸叶碟法等对豆蚜、褐飞虱、二化螟、小菜蛾进行室内毒力测定,对活性进行分组,并进行了结构与活性关系初步分析。结果表明:烟碱类药剂对豆蚜LC50值为0.0314⁰.3505 mg/L,对抗吡虫啉的褐飞虱LC50值为0.565 70.3505 mg/L,对抗吡虫啉的褐飞虱LC50值为0.565 7⁴9.404 6 mg/L,对二化螟LC50值为7.517649.404 6 mg/L,对二化螟LC50值为7.5176¹39.0369 mg/L,对小菜蛾LC50值为10.533 4139.0369 mg/L,对小菜蛾LC50值为10.533 4¹00 mg/L。烟碱基闭环与开环、取代杂环等结构特点对药剂活性有影响。烟碱类药剂对同翅目害虫的活性显著优于对鳞翅目害虫的活性。在实际应用中可以采取轮用策略和兼治策略推进药剂的科学合理使用,还可加强研发种子处理剂等。     

二芳氧基丙胺类化合物的合成及生物活性研究

以增产胺（ＤＣＰＴＡ）为模式化合物，设计了具有重复ＡｒＯＣＨ＿２ＣＨ－２ＮＲ＿２结构单元的化合物：１，３．二芳氧基丙－２－胺（Ⅳ）与２，Ⅳ二芳氧基丙胺两类化合物。在缚酸剂的存在下使各种酚与Ｎ，ｗ－二烷基－２，３－二氧丙胺反应成功地合成了这两类化合物，其结构经元素分析、１￣ＨＮＭＲ及ＭＳ等确证。初步生物活性测定表明化合物Ⅳ有很好的杀草活性     

含氟苯氧基嘧啶类化合物的合成及生物活性研究

设计并合成了一系列含氟苯氧基嘧啶类化合物，产物结构经IE、1HNMR、、MS、EA确证。生物活性测定表明，该系列化合物具有良好的杀菌活性。     

氰基丙烯酸酯类化合物的生物活性研究进展

氰基丙烯酸酯类化合物是一类高活性的PSⅡ电子传递抑制剂,由于它作用机制新颖、环境友好,故其分子设计、合成及生物活性成为目前农药创制的热点之一,按其在农药应用方面的不同活性作用进行分类,综述了近年来氰基丙烯酸酯衍生物的除草、杀菌和抗病毒活性的研究进展.     

手性α-氰基丙烯酸酯类化合物的合成及生物活性研究

α-氰基丙烯酸酯类化合物是一类抑制植物光合作用PSⅡ的重要除草剂,引入手性因素可以提高其活性.以氰基乙酸乙酯为原料,合成了3-对三氟甲基苯胺-3-(R/S)-α-甲基苄胺-2-氰基丙烯酸酯,对中间体及目标化合物进行了结构表征;并对α-氰基丙烯酸酯类化合物的生物活性进行了研究.结果表明,该类化合物除草活性不突出,但具有一定的抗烟草花叶病毒活性及抗癌活性,具有深入研究的价值.     

苯并咪唑类化合物生物活性的研究进展

苯并咪唑类化合物是一类具有广泛生物活性的化合物,在医药领域有广泛的应用。本文综述了近五年来文献所报道的具有良好药物活性的苯并咪唑类化合物及其应用前景。     

钒类化合物生物活性的研究进展

钒是人体必需的微量元素之一,在自然界中的分布极其广泛。近年来,人们对钒类化合物的研究在不断深入,钒类化合物在生物体内有着多种多样的生物活性,为临床医学提供新的研究方向。本文综述了近年来各种钒类化合物对生物体的抗糖尿病活性,抗肿瘤,抗菌活性以及钒类化合物产生抗糖尿病,抗肿瘤活性的作用机理。并且综述了钒类化合物对骨骼生长、脂肪代谢、生长发育、造血功能、生殖功能、毒副作用等生理活性的影响。     

索骨丹总蒽醌和鞣质对细胞因子的影响

观察索骨丹总蒽醌和鞣质对3种致炎细胞因子(IL-1β、IL-6、TNF-α)的影响,进而探讨其治疗炎症性疾病的部分机制。将体外培养的人单核细胞分为脂多糖组、不同浓度的含药组及阴性对照组。除对照组外,各组均加入相同量的脂多糖后继续培养12h,收集上清液,采用ELISA法通过酶标仪测得各组溶液的吸光度值,再计算出各组细胞因子的浓度。结果发现:索骨丹总蒽醌除0.50mg·mL-1组外,0.75~1.50mg·mL-1各组均能降低IL-1β含量(P0.05);索骨丹总蒽醌在1.00~1.50mg·mL-1范围时可降低IL-6含量(P0.05);索骨丹总蒽醌各浓度对TNF-α均有显著性抑制作用(P0.05)。索骨丹鞣质各浓度对TNF-α均有显著性抑制作用(P0.05)。表明,索骨丹提取物可通过减少TNF-α、IL-1β和IL-6的产生和释放而发挥治疗作用。     

酰胺类化合物的合成及农药生物活性研究进展

酰胺基团在农药合成中应用广泛,近年来研究人员在化合物结构中引入酰胺基团,合成了一系列具有广泛生物活性的农药小分子。综述了酰胺类化合物合成及农药活性研究中的应用,并对其发展前景进行了展望。     

含氟均三嗪类化合物的合成及生物活性

以灭蝇胺为先导化合物,通过中间体衍生化法合成了8个未知和1个已知的含氟均三嗪类化合物,对所合成的目标化合物进行¹H NMR、¹³C NMR、HRMS表征,确定了所有目标化合物的结构,并进行了杀虫活性测试,测试结果表明,对于棉蚜幼虫,试验浓度为5 mg/L时Ⅰ-3c杀棉蚜率能够达到95%,Ⅰ-3d也能达到85%,同时Ⅰ-3c与Ⅰ-3d对红蜘蛛也有一定的活性,在10 mg/L时,化合物Ⅰ-3c与Ⅰ-3的活性分别为96%和90%。作为杀虫剂具有一定的发展潜力。