正交优化水飞蓟素固体分散体制备工艺研究

探究了制备水飞蓟素固体分散体的最佳工艺,通过溶剂法制备其固体分散体,用正交设计实验对水飞蓟素-SD制备工艺进行优化。以水飞蓟宾20 min内的累积溶出率为评价标准,确定最佳制备工艺。通过正交实验和方差分析得出,溶剂法制备水飞蓟素固体分散体最佳工艺条件是:以甘露醇为载体、载体用量为主药的6倍、乙醇浓度为80%、制备温度为30℃时,制备得到的固体分散体溶出速率和累积溶出率较好。     

琥珀酸舒马曲坦固体分散体颗粒溶出度的测定

建立琥珀酸舒马曲坦固体分散体颗粒溶出度的测定方法。运用紫外分光光度法测定溶出度,检测波长228 nm,以乙醇水溶液为空白对照。结果表明,舒马曲坦的线性范围为0.4²0μg/m L时(R=0.999 95),平均回收率99.80%(n=9,RSD=0.21%),溶出度>85%。本方法可用于舒马曲坦片剂或颗粒溶出度的测定。     

琥珀酸舒马曲坦固体分散体颗粒溶出度的测定

建立琥珀酸舒马曲坦固体分散体颗粒溶出度的测定方法。运用紫外分光光度法测定溶出度,检测波长228 nm,以乙醇水溶液为空白对照。结果表明,舒马曲坦的线性范围为0.4~20μg/m L时(R=0.999 95),平均回收率99.80%(n=9,RSD=0.21%),溶出度85%。本方法可用于舒马曲坦片剂或颗粒溶出度的测定。     

非那雄胺固体分散体的制备、表征及体外溶出研究

目的:制备非那雄胺固体分散体。方法:使用溶剂挥发法制备非那雄胺-PEG 6000固体分散体,以非那雄胺溶解度作为评价手段筛选药物(非那雄胺)和载体(PEG 6000)的比例,并通过FT-IR、XRD和溶出仪对物相进行表征分析。结果:以PEG 6000为载体,药载比1∶5时非那雄胺以无定形状态分布散开在PEG 6000骨架中,溶出度最高。结论:非那雄胺-PEG 6000固体分散体能显著地改善药物的溶解度和溶出度。     

达沙替尼固体分散体的制备、表征及溶出特性

为了改善达沙替尼在中性环境中的溶解性,采用溶剂法制备达沙替尼固体分散体(SD),通过考察载体种类、药载比(达沙替尼与载体的质量比)、反应温度和反应时间对累积体外溶出度的影响优化制备工艺,并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电镜(SEM)对达沙替尼固体分散体进行表征.结果表明,当达沙替尼...     

奥希替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究

为了改善抗肿瘤药物奥希替尼的水溶性从而增加其生物利用度,分别以泊洛沙姆188(F68)、聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)、共聚维酮(coPVP)等亲水性高分子材料作为载体,采用溶剂法制备奥希替尼固体分散体;以体外溶出度为评价指标,对制备条件进行优化;并通过扫描电镜(SEM)、X-射线衍射法(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对最优条件下制备的固体分散体进行物相鉴定。结果表明,固体分散体可以显著改善奥希替尼的溶出效果,当奥希替尼与coPVP质量比为1∶7时,在60℃下反应45 min所制备的固体分散体的溶出效果最佳;在含0.4%SDS的磷酸盐缓冲液(pH值4.5)中,45 min达到溶解平衡,体外溶出度达到95.6%。     

依鲁替尼无定形固体分散体的制备及体外溶出度研究

以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为载体,以无水乙醇为溶剂,采用溶剂法制备了依鲁替尼固体分散体,对其制备工艺进行了优化,并通过傅立叶变换红外光谱法(FTIR)、X-射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)和扫描电镜法(SEM)对依鲁替尼固体分散体进行了系统表征。结果表明,最佳制备工艺为：依鲁替尼与载体HP-β-CD的质量比1∶15、反应温度50℃、反应时间30 min,在此条件下,依鲁替尼固体分散体的溶出效果最佳,5 min时体外累积溶出度达到78.87%,远高于原料药依鲁替尼(9.12%);原料药依鲁替尼以无定形态均匀分布于载体HP-β-CD中。     

拉帕替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究

抗癌药物拉帕替尼水溶性差、生物利用度低.为了改善其溶解度,分别以亲水性高分子材料共聚维酮(CoPVP)、聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30)和泊洛沙姆188(F68)为载体,采用溶剂法制备拉帕替尼固体分散体;以累积体外溶出度为评价指标,优化拉帕替尼固体分散体的制备工艺;通过X-射线衍射仪(XRD)、热重-差热分析仪(TGA-...     

阿卡波糖固体分散体的制备及其溶出度测定

制备阿卡波糖疏水性固体分散体,延缓阿卡波糖的释放,为开发其缓释制剂奠定基础.采用溶剂法和熔融法,将阿卡波糖与不同种类的疏水性载体材料(十六醇、十八醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、乙基纤维素、白蜂蜡),分别按不同的比例制成固体分散体,用建立的HPLC方法测定制备的阿卡波糖固体分散体的溶出度.结果表明不同的疏水性载体材料与阿卡...     

PUA复合分散体稳定性的影响因素

用丙酮法合成了经三羟甲基丙烷(TMP)、环氧树脂(E-20)和甲基丙烯酸甲酯(MMA)改性的阴离子型自乳化水性聚氨酯(PU)分散体,得到了具有核壳结构的聚氨酯-聚丙烯酸酯(PUA)复合分散体。研究了n(NCO)/n(OH)、二羟甲基丙酸(DMPA)、TMP、E-20、MMA和乙二胺(EDA)用量对复合分散体粒径、贮存稳定性、稀释稳定性、离心稳定性、Ca2+离子稳定性、冻融稳定性的影响。结果表明:当n(NCO)/n(OH)=1.3~1.5、n(NH2)/n(NCO)=0.3~0.5,以及DMPA、TMP、E-20和MMA在PUA中的质量分数分别为7.5%、1.5%~3.0%、4%~6%和20%~30%时,获得了漆膜摆杆硬度大于0.75、吸水率低于8.9%、贮存稳定性按GB6753.3—86检测,30 d未出现不良变化的PUA复合分散体。目前,该分散体作为水性木器漆的树脂,已经在国内某企业稳定生产和销售,累计销售量已达8 000 t。     

星点设计优化染料木素固体分散体制备工艺及体外评价

目的：优选染料木素固体分散体的制备工艺,以提高其体外溶出度,并对其进行体外评价。方法：采用溶剂与熔融法制备染料木素固体分散体,分别以共聚维酮(PVP/VA)、羟丙甲基纤维素(HPMC)和泊洛沙姆188(P188)选择最优载体,以15 min的累计溶出度为指标,通过Box-Behnken中心组合设计考察药载比、熔融温度及搅拌时间对染料木素固体分散体制备工艺的影响,并进行验证试验。并对染料木素固体分散体进行体外评价。结果：染料木素固体分散体的最佳制备工艺为以泊洛沙姆188为载体、载体与原料比例6∶1、制备时间25 min、熔融温度75℃,此条件下,验证实验15 min溶出度为95.66%。结论：该制备方法可靠,且为今后对染料木素的深入开发利用提供实验依据。     

用二聚酸聚酯二元醇制备高固体物含量聚氨酯分散体

以二聚酸聚酯二元醇、二羟甲基丙酸、三羟甲基丙烷及异佛尔酮二异氰酸酯等为原料,用预聚法合成了固体物质量分数50%以上的聚氨酯分散体(PUD).PUD的平均粒径在90～150 nm,12 r/min搅拌速率下的剪切黏度绝大多数在500 mPa·s以下.透射电镜分析显示PUD呈现胶粒间大小和形状互不相同的多分散体系.动态力学分析表明试样胶膜的玻璃化转变温度在-40～-35℃,NCO/OH(摩尔比)的增大使PUD胶膜的玻璃化转变温度升高.热重分析显示PUD胶膜在280℃开始分解,其拉伸强度为14.1～25.0 MPa,扯断伸长率为508%～716%,吸水率为2.44%～4.56%.     

克唑替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究

为了提高克唑替尼的溶解度进而改善其生物利用度,采用冷冻干燥法制备了克唑替尼固体分散体,以体外累积溶出度为评价指标,对其制备工艺进行了优化;并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和差示扫描量热仪(DSC)对克唑替尼固体分散体进行了表征。结果表明,在克唑替尼与载体羟丙基甲基纤维素(HPMC)的质量比为1∶3、反应溶剂为叔丁醇、反应温度为50℃、反应时间为30 min的最佳条件下,克唑替尼固体分散体的溶出效果最佳,60 min体外累积溶出度达到93.98%,远高于克唑替尼原料药(10.96%);克唑替尼以无定形态高度分散于载体HPMC中。     

水性聚氨酯分散体贮存稳定性的影响因素

本文对影响水性聚氨酯贮存稳定性的有关因素进行了论述,提出得到性能优异且贮存稳定的聚氨酯分散体的见解。     

水性聚氨酯分散体制备技术的研究

以异佛尔酮二异氰酸酯（IPDI）、甲苯-2,4-二异氰酸酯（TDI）、聚碳酸酯二醇（L5652—2000）和聚四氢呋喃二醇（PTMG-2000）为主要原料,2,2-二羟甲基丙酸（DMPA）为亲水单体,1,4-丁二醇（BDO）和乙二胺（EA）为扩链剂,在不同条件下制备了系列水性聚氨酯分散体。通过对胶膜硬度、吸水率以及附着力等的研究,分析了分子结构及分散条件对分散体稳定性和胶膜性能的影响。     

溶剂法制备降血糖肽固体分散体及稳定性研究

以降血糖肽为模型，Eudragit L-100和HPMC为载体，溶剂法制备了降血糖肽固体分散体，并对其稳定性和体外释放开展了研究。本文以降血糖肽固体分散体2 h的累计释放率和DPP-IV抑制率为评价指标，通过对肠溶载体和释放调节剂的比例进行优化，利用扫描电镜、傅里叶红外光谱仪和透射电镜对固体分散体进行表征，并考察了固体分散体不同储存时间和储存温度下的稳定性。结果表明，降血糖肽固体分散体的最佳比例为降血糖肽:Eudragit L-100:HPMC=1:2:0.2，此比例下制备的固体分散体2 h的累计释放率能达到93.54%，且DPP-IV抑制率仍具有较高水平。扫描电镜和透射电镜图像表明，活性肽分散在固体分散体中，红外光谱表明，活性肽二级结构的构象发生了变化。制成固体分散体后，降血糖肽的稳定性显著增强，常温储存10 d后累计释放率仍高达90.32%，在高温环境下也表现出较强的稳定性。综上所述，利用固体分散技术能在保持降血糖肽生理活性的基础上显著提高稳定性和累计溶出率，该方法对活性肽的综合利用，特别是基于活性肽的功能性食品的研发有较大的参考价值。