复方布洛肾素那敏片的开发及体外溶出评估

目的：制备复方布洛肾素那敏片,优化处方组成与制备工艺,评价自制制剂和参比制剂溶出曲线的相似性。方法：将布洛芬与马来酸氯苯那敏组合进行湿法制粒,盐酸去氧肾上腺素单独进行湿法制粒,考察崩解剂交联羧甲基纤维素钠、粘合剂羟丙甲纤维素、润滑剂硬脂酸镁用量,以及布洛芬原料粒径等影响因素对溶出的影响,确定最终处方组成。结果：经过处方筛选,在片剂总重480 mg条件下,确定布洛芬原料粒径范围为170μm≤D₉₀≤190μm,崩解剂交联羧甲基纤维素钠用量为25.2 mg,粘合剂羟丙甲纤维素用量为4.2 mg,润滑剂硬脂酸镁用量为4.2 mg,自制制剂与参比制剂在4种溶出介质中溶出曲线的相似因子(f2)值高于50。结论：成功制备复方布洛肾素那敏片,制剂处方简单,工艺稳定,重现性好,溶出曲线与参比制剂相似,为后期生产布洛肾素那敏片剂提供理论依据。     

盐酸小檗碱片制备工艺及其体外溶出度研究

目的：以该产品国外参比制剂为参考,研究盐酸小檗碱片的最佳处方工艺,运用紫外-可见分光光度法建立合适的体外溶出测定方法,评价自制品与国外参比制剂溶出曲线行为的相似性。方法：通过正交试验法筛选辅料的用量从而确定最佳处方工艺,并制备出盐酸小檗碱片;分别考察自制试验制剂盐酸小檗碱片和参比制剂体外溶出行为,并采用f₂相似因子法来评价这两产品的相似性。结果：自制样品和参比制剂的相似因子f₂均大于50或15分钟溶出量大于85%。结论：在这4种介质中,自制试验制剂与国外参比制剂溶出曲线的溶出行为相似,说明受试制剂的处方工艺合理,可为盐酸小檗碱片的质量一致性评价提供参考。     

不同来源HPMC对单硝酸异山梨酯缓释片体外溶出的影响

以单硝酸异山梨酯为例，研究不同来源HPMC制备的缓释片对药物体外溶出的影响，评价不同来源的HPMC作为骨架缓释片在缓释性能方面的差异。采用国产和进口的HPMC，制备不同处方的单硝酸异山梨酯缓释片。对制备的缓释片进行体外溶出研究和采用f₂相似因子法对溶出曲线进行相似性比较。结果国产和进口HPMC制备的不同处方单硝酸异山梨酯缓释片体外溶出与国产HPMC比，体外溶出曲线均具有相似性，f₂相似因子均在79～90之间。证明制备的不同缓释片具有相似性，国产HPMC进口HPMC相比，在控制药物释放性能上具有一致性。     

对氨基水杨酸缓释微丸的制备和溶出曲线对比

阐述了对氨基水杨酸缓释微丸的制备方法和体外溶出曲线的对比。本文以对氨基水杨酸钠为原料,经冰醋酸酸化制备对氨基水杨酸,然后经湿法制粒、挤出、滚圆、干燥、包衣等步骤得到对氨基水杨酸缓释微丸。按照美国FDA推荐的溶出方法,检测了美国参比制剂和自制制剂的溶出曲线,结果:美国参比制剂和自制制剂的溶出曲线的相似因子为82.63,两者的体外溶出行为一致。     

盐酸西那卡塞片的制备及溶出度评价

通过溶出度对盐酸西那卡塞处方工艺中崩解剂交联聚维酮、填充剂预胶化淀粉用量以及原料粒径进行筛选,确定最终交联聚维酮和预胶化淀粉用量分别为5%、20%,原料粒径需控制在10μm以内。测定制备样品与参比制剂在4种介质的溶出度,采用相似因子f_2法评价溶出曲线的相似性。结果显示在纯化水、0.01 mol/L盐酸和pH4.0醋酸盐缓冲液中,两产品15 min内的溶出量均大于85%;在pH6.8磷酸盐缓冲液介质中,两产品的溶出曲线相似因子f_2大于50,证明两产品的体外溶出基本一致。     

盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备及释放度研究

目的：研制盐酸文拉法辛缓释胶囊，并对其体外药物释放特性进行研究。方法：以乙基纤维素为缓释材料，采用湿法制软材、挤出滚圆、流化床微丸包衣，制备盐酸文拉法辛缓释胶囊；研究自制品在不同pH值条件下的释放行为、在不同浓度乙醇诱导下的剂量倾泻，并与市售参比制剂进行比较。结果：制备的盐酸文拉法辛缓释胶囊质量均一、稳定，与参比制剂在各种介质中的释放行为、剂量倾泻基本一致。结论：研制的盐酸文拉法辛缓释胶囊制备工艺可控，重现性好，释药行为达到缓释要求，与参比制剂溶出行为相似。     

多条溶出曲线评价奥美沙坦酯片的质量

以国外上市的奥美沙坦酯片作为参比制剂,考察自研制剂和参比制剂在不同pH溶出介质中体外溶出行为的相似性。通过测定2种制剂中奥美沙坦酯的溶出曲线,采用f2相似因子对溶出曲线的相似度进行评价。结果显示,在不同pH的溶出介质中,自研制剂中奥美沙坦酯的溶出曲线与参比制剂比较,f2相似因子均大于50,自研制剂和参比制剂在不同pH溶出介质中的体外溶出行为相似。     

市售普伐他汀钠胶囊的内在质量评价

目的:评价市售普伐他汀钠胶囊的内在质量。方法:对比市售普伐他汀钠胶囊与参比制剂的溶出曲线。结果:2种制剂在不同介质溶出曲线的?_2相似因子值分别为29,33,30和27。结论:市售普伐他汀钠胶囊内在质量与参比制剂有一定差距。     

雷贝拉唑钠肠溶微丸研究

目的:设计可供制备雷贝拉唑钠口腔崩解片的细小粒径的肠溶微丸。方法:采用流化床底喷包衣工艺,合理控制工艺参数制备雷贝拉唑钠肠溶微丸。以微丸含药层包衣后的上药率,隔离层包衣后在60℃、RH75%条件下放置5天后的有关物质结果,肠溶层包衣后的耐酸力为指标,确定了制备微丸的包衣液处方。以市售雷贝拉唑钠肠溶片为参比制剂,对比了自制雷贝拉唑钠肠溶微丸,与市售肠溶片的溶出行为。结果:最优丸芯包衣处方为:羟丙甲纤维素(E3) 3g、雷贝拉唑钠10g,隔离层增重约15%,肠溶层增重约50%;上药率大于85%,耐酸力大于97%;以最优处方制备得到的三批雷贝拉唑钠肠溶微丸与市售雷贝拉唑钠肠溶片的溶出行为相似。结论:通过此处方工艺成功制备得到了小粒径雷贝拉唑钠肠溶微丸,重复性好,耐酸力高,质量稳定可靠,有望进一步放大到工业生产。     

布洛芬缓释胶囊的制备及体外释放考察

目的:制备布洛芬缓释微丸,并研究其体外释放行为。方法 :采用离心流化包衣锅粉末层集工艺制备布洛芬缓释微丸,并对最终成品进行体外释放考察。结果:缓释胶囊批间及批内重复性较好,其体外释放行为释放符合一级释药方程,溶出曲线同市售"芬必得"相似。结论:本法制备的布洛芬缓释胶囊缓释效果好,工艺可行。     

酮洛芬缓释微球的制备及其性能研究

制备酮洛芬缓释微球并对其性能进行研究。采用乳化交联法制备微球,正交试验优化微球的工艺处方,对微球从形态、粒径分布、DSC方面进行表征;用透析法进行体外释药实验,并对释药曲线进行拟合。结果表明,微球的最优工艺处方为壳聚糖浓度为2%,搅拌速度为1000r/min,乳化温度30℃,交联剂用量2.5%。制得的微球平均粒径为(1.42±0.24)μm,包封率为(82.2±2.2)%,DSC分析表明药物以非结晶形式分散于微球骨架中,体外释药曲线符合Higuchi方程,与市售缓释制剂相比,微球显示了较好的缓释特性,值得进一步研究。     

达克替尼玉米醇溶蛋白纳米粒的制备与表征

研究达克替尼玉米醇溶蛋白纳米粒(DAC-ZNPs)最佳制备工艺,并对其制剂学性质进行表征。采用相分离法制备DAC-ZNPs,用正交实验法筛选处方工艺,用HPLC法测定达克替尼的含量,激光粒度仪测定纳米粒的粒径,透射电镜观察纳米粒的外观形态,用超滤法测定包封率。按最优处方工艺制备的DAC-ZNPs为球形粒子,平均粒径为(145±25)nm,粒度分布均匀,DSC结果表明药物是以无定形状态分散于纳米粒中,包封率为90.16%±1.34%,体外24 h累积释放度为52.06%。采用相分离法制备的DAC-ZNPs粒径分布均匀,药物包封率高,具有一定的缓释效果,该制备工艺流程简单、重现性好。     

双氯芬酸钠肠溶缓释微丸的制备及释放度考察

制备双氯芬酸钠肠溶缓释微丸并考察体外释放特性.采用离心制粒包衣技术,用蔗糖和淀粉采用离心起母的方式制备空白丸芯,用缓释材料在空白丸芯表面制备含处方量主药2/3的骨架缓释内层,用肠溶材料制备含处方量1/3的肠溶外层,再于微丸表面包覆一层缓释衣,可以制得稳定性良好的双氯芬酸钠肠溶缓释微丸.成品微丸收率95％以上,粒径在25...     

明胶作为左旋肉碱贴膏剂载体的体外经皮渗透性评价

探讨左旋肉碱贴膏剂与微针经皮给药系统联合使用后对其经皮渗透性的影响。以卡波姆及明胶作为贴膏剂的主要基质,选择改良的Franze扩散池,采用针高150μm的实心硅微针作用于猪耳朵皮肤进行体外经皮渗透性评价,以体外经皮渗透性及制剂外观作为评价指标,优化贴膏剂处方,并与市售的左旋肉碱外用制剂进行渗透性比较。结果表明:贴膏剂基质处方中明胶-PVP K30-卡波姆-甘油-尼泊金甲酯以4:3:0.5:3:0.1的比例为最佳用量配比。该贴膏剂经微针作用后皮肤的累积透过量高于市售制剂及卡波姆水凝胶制剂。因此,以明胶为主要基质的贴膏剂可显著提高左旋肉碱的微针经皮渗透性且具有给药准确便捷的特点。     

天麻素温敏型鼻用原位凝胶的制备研究

以天麻素为主药,泊洛沙姆P407和P188为凝胶材料制备凝胶,考察P407、P188的浓度及药物的加入对胶凝温度和体系黏度的影响,优化处方组成;采用无膜溶出法,扩散池法和透析袋法考察凝胶的体外释药行为。确定天麻素含量为10%,以P407 20%,P188 1. 5%或2%为优化的处方组成,平均凝胶温度分别为31. 5℃和33. 6℃。体外释放结果显示三种方法药物均释放完全,无膜溶出法显示药物的释放量与溶蚀量具有良好的相关性;透析袋法表明药物以扩散和溶蚀相结合的方式释药,且以扩散方式为主。天麻素原位凝胶制备工艺简单,药物释放具有缓释行为,适合鼻腔给药。     

奥美沙坦酯片的处方筛选与工艺制备

介绍了湿法工艺制备出奥美沙坦酯片并对其体外溶出曲线进行研究。采用正交设计考察处方中各辅料之间的配比,根据优化后的处方制备奥美沙坦酯片,并将其与参比制剂进行体外溶出曲线对比。采用湿法制粒工艺可以达到与参比制剂一致的体外溶出曲线。     

复方烟酸辛伐他汀缓释片的制备及体外释放度研究

目的：制备复方烟酸辛伐他汀缓释片并考查其体外释放度。方法：采用亲水凝胶骨架材料（HPMC）制备复方烟酸辛伐他汀缓释片;采用紫外分光光度法,以去离子纯化水900mL为溶剂,篮法测定本品释放度,并与参比制剂进行比较。结果：释放曲线经相似因子（f2）判断,与参比制剂相似。结论：本品处方工艺稳定,重现性好,体外累积释放度符合要求。     

盐酸苯海拉明微丸型口腔崩解片的制备工艺研究

采用挤出滚圆及包衣制备缓释微丸,湿法制粒法制备辅料颗粒,将缓释微丸、辅料颗粒及外加物料混合压片制备了盐酸苯海拉明口腔崩解片。结果表明：盐酸苯海拉明与微晶纤维素以质量比1∶1混合后挤出滚圆,并采用乙基纤维素乙醇溶液包衣制备缓释微丸,然后再与其他辅料混合压片制备口腔崩解片,其溶出曲线与原研制剂不同介质中体外溶出相似。采用缓释微丸压片的方法制备口腔崩解片可以减缓药物溶出速度,达到与原研制剂不同介质中溶出曲线相似目的,该技术可为其他溶出类似口腔崩解片的研究开发提供参考。     

超临界抗溶剂法制备吲哚美辛微粒的工艺研究

采用超临界CO_2抗溶剂法制备吲哚美辛微粒,以微粒的体积平均粒径为评价指标,在单因素试验的基础上设计正交试验优选吲哚美辛微粒的制备工艺,并考察其体外溶出速率及溶出度。结果表明在最优条件下可制备得到粒径明显小于原料的吲哚美辛微粒,SEM显示吲哚美辛微粒呈纤维状;FTIR、DSC及XRD观察结果表明吲哚美辛微粒未发生化学结构的改变;体外溶出测试显示吲哚美辛优选工艺微粒的溶出速率明和溶出度显高于原料药的溶出速率和溶出度。     

复方缬沙坦氨氯地平片的粉末直接压片法处方研究及溶出曲线一致性评价

探讨复方缬沙坦氨氯地平片的粉末直接压片法处方研究及溶出曲线一致性。将参比制剂作为研究对照,将pH为4.0的柠檬酸-磷酸盐缓冲液作为关键介质,按照f2相似因子方式实施评估,筛选处方中关键辅料的种类与用量。结果表明：在4种介质中,仿制药的溶出行为与参比制剂相近。自研仿制药与参比制剂具有相近的体外溶出曲线,提示粉末直接压片工艺具有较高的可行性。