99Tcm(V)-DMSA与99Tcm-MIBI亲肿瘤显像在诊断甲状腺髓样癌中的对比

对62例甲状腺髓样癌(MTC)患者手术前行SPECT亲肿瘤显像,其中99Tcm(V)-DMSA显像组32例,99Tcm-MIBI显像组30例;并对两组患者早期和延迟影像的定性和半定量分析结果进行比较.结果显示两种显像方法对MTC原发灶诊断的阳性率无显著性差异(P＞0.05),但半定量分析结果显示99Tcm(V)-DMSA对原发灶显像的早期摄取比、延迟摄取比、滞留指数明显高于99Tcm-MIBI显像,差异有显著性(P＜0.001),提示99Tcm(V)-DMSA显像更具有优越性.     

细胞凋亡显像剂99Tcm-HYNIC-Annexin Ⅴ的制备及其生物评价

合成了双功能螯合剂琥珀酰亚胺-6-肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC)。并将HYNIC成功地应用于AnnexinⅤ的偶连和标记中。结果表明:每个AnnexinⅤ的蛋白分子能偶连2个HYNIC,标记率为98%,标记物的放化纯度在6 h后仍然>95%;99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ在动物模型中能有效检测细胞凋亡。因此,99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ有望成为检测肿瘤治疗效果的显像剂。     

亲肿瘤显像剂^99Tc^m（V）—DMSA显像对^153Sm—EDTMP治疗骨转移癌的疗效评价

使用亲肿瘤显像剂＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｖ）－ＤＭＳＡ,对１６例经＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗２～８个疗程后的骨转移癌患者进行随访显像研究。结果表明,中轴骨转移灶的消失率为４８．１％,四枝骨转移灶消失率为４１．９％,总有骨转移灶消失率为４５．８％,＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｖ）－ＤＭＳＡ具有亲肿瘤特性和亲骨性,对于＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗骨转移癌疗效的随访,具有理论上的可信性和客观性;对于＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭ     

软组织肿瘤显像剂—~(99m)Tc(V)-DMSA的研制

本文介绍了使原肾脏显像剂~(99m)Tc(Ⅲ)-DMSA在标记时形成碱性环境(pH为8),则成为~(99m)Tc(V)-DMSA软组织肿瘤显像剂的制备方法。通过硅胶薄板层析、放射自显影检测,放射化学纯度佳。     

99Tcm-葡萄糖二酸亲肿瘤显像剂的动物实验

选用＾９９Ｔｃ＾ｍ－葡萄糖二酸（＾９９Ｔｃ＾ｍ－ｇｌｕｃａｒａｔｅ,简称＾９９Ｔｃ＾ｍ－ｇｌｕ）作为肿瘤阳性示踪剂,对肺腺癌小鼠模型进行动物实验,以主要组织器官的放射性摄取百分比及Ｔ／ＮＴ作为统计指标并常规静态及延时显像观察。     

肾功能显像剂~(99m)Tc-PAHIDA的研究

二羧甲基氨甲基甲酰氨马尿酸(PAHIDA)是马尿酸的衍生物,它在一定的条件下与~(99m)Tc形成稳定的络合物。本文报道了PAHIDA的合成、标记及动物实验。     

肿瘤显像剂~(99m)Tc-EDDA的合成、标记及其动物实验

锝-99m-乙二胺-N,N-二乙酸(~(99m)Tc-EDDA)具有亲肿瘤性质。动物实验证明~(99m)Tc-EDDA是一个优良的恶性肿瘤显像剂。     

肝受体显像剂99Tcm-HYNIC-NGA的制备与初步评价

在NGA分子上引入双功能连接剂HYNIC制备了HYNIC-NGA,选用HEDTA及Bicine两种共配体对其进行了99Tcm的标记,考察了标记物在正常小鼠体内的生物分布,并用GSA作为抑制剂(注射剂量10 mg/kg)对99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA进行了抑制实验.结果显示,99Tcm-bicine/HYN...     

羰基锝硝基咪唑化合物99Tcm (CO)3-MNLS的标记和生物学评价

本文采用直接标记法在水相中将羰基锝中间体[99Tcm (CO)3( H2O)3]+与含磷酸基团的硝基咪唑衍生物2-(2-甲基-5-硝基咪唑-1-基)乙基磷酸盐(2-( 2-methyl-5-nitro-1 H-imidazol-1-yl)ethyl dihydrogen phosphate,MNLS)配位得到99Tcm...     

心肌灌注显像剂~(99m)Tc-CPI和~(99m)Tc-CEPI的初步研究

~(99m)Tc标记的甲酯基异丙异腈(~(99m)Tc-CPI)是一种新的~(99m)Tc标记的心肌灌注显像剂,而~(99m)Tc标记的乙酯异丙基异腈(~(99m)Tc-CEPI)是一种可能用于心肌灌注显像的新的标记物。     

一种~(99)Tc~m标记的5-HT_(1A)受体显像剂的合成与标记

合成了一种99Tcm标记的5-HT1A受体显像剂。该显像剂先由二硫二氮与6-溴己酰氯结合,再与2-(1-哌嗪)苯甲醚结合,经还原、脱保护反应得到标记前体,再对前体进行99Tcm标记。标记率达90%以上,薄层层析测得标记物放化纯度大于95%。     

脑局部血流量显像剂~(99m)Tc-HM-PAO的研制

本文在Cumming等人1985年报道的基础上报道以硝基甲烷和丙酮为原料合成HM-PAO、meso和dl HM-PAO的分离、~(99m)Tc标记、冻干品药盒的制备,以及初步动物实验。MP(meso)148—149℃,(dl)127—129℃;元素分析(meso或dl)误差小于0.2％;MS(meso或dl)272(M~+);IR(meso或dl)3310(OH);UV(meso或dl)λ_(max)203.2nm;NMR(meso)δ0.78(6H,S,CH_3-C—CH_3),δ3.31(2H,q,-CH-),(dl)δ0.79(6H,S,CH_3-C-CH_3),δ3.14(2H,q,-CH-)。用HPLC方法鉴定meso和dl HM-PAO。HM-PAO的定量方法是紫外分光光度法(测量范围5—46μg/ml)。Sn(Ⅱ)的含量测定用电位滴定法(测量范围10—100μg)。HM-PAO冻干品药盒的pH、Sn(Ⅱ)含量,以及澄明度均合格。标记率大于90％(由两个薄层层析系统和一个纸层析系统测定)。初步动物实验采用meso和dl混合的HM-PAO。小鼠体内分布实验结果显示静脉注射之后,脑立即摄取~(99m)Tc-HM-PAO(6.56％D/g),并在脑内稳定停留至少1小时(4.13％D/g)。药物动力学模型拟合显示~(99m)Tc-HM-PAO在小鼠体内符合二室模型。血清除很快(Tα/λ=47.3min)。家兔γ照像的结果与小鼠体内分布实验结果一致,显像效果良好。     

153Sm-EDTMP和博宁治疗恶性肿瘤骨转移骨痛的疗效比较

为比较放射性药物^153Sm-EDTMP和化疗药物博宁对恶性肿瘤骨转移骨痛的疗效，将恶性肿瘤骨有痛患者18例随机分为^153Sm组和博宁组各9例进行分组治疗，采用骨痛状况评分标准，对患者治疗前后骨痛状况进行评分。受试者治疗前骨痛评分均≥6分；止痛效果采用4级评定法。结果：^153Sm-EDTMP组9例中2例好转，7例显效，无完全缓解，有效率为77．8％；博宁组9例中无效和加理4例，1例好转，显效3例，完全缓解1例，有效率44．4％，^153Sm-EDTMP对骨髓抑制制作为一过性，博宁无明显骨髓抑制作用；^153Sm-EDTMP与博宁治疗恶性肿瘤骨转移骨痛有效率相近（P＝0．3348），且疼痛减轻持续3周以上，但一过性血液毒性比博宁略为显著。     

乏氧显像剂~(99)Tc~m-EtAO的制备和活性研究

为寻找结构简单、性能优良的乏氧显像剂 ,合成并用99Tcm 标记了 3 甲基 3 N (2 羟乙基 ) 2 丁酮肟 (EtAO) ,进行了体内外活性的研究 ,并与已知乏氧显像剂99Tcm Bn(AO) 2 比较。细胞实验结果表明 ,与99Tcm Bn(AO) 2 一样 ,99Tcm EtAO也具有亲乏氧性。荷瘤小鼠体内分布结果表明 ,99Tcm EtAO能选择性地滞留于肿瘤组织。作为一种潜在的乏氧显像剂 ,99Tcm EtAO有进一步研究的价值     

心肌灌注显像剂~(99m)Tc-TBI标记方法的研究

~(99m)Tc-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)是一个良好的心肌灌注显像剂。~(99m)Tc-TBI的制备方法可分两类,即配体交换法和直接还原法,本文采用自己合成的TBI对它们进行了分别研究。     

乏氧显像剂~(99)Tc~m-EtAO的制备和活性研究

为寻找结构简单、性能优良的乏氧显像剂,合成并用^99Tc^m标记了3-甲基-3-N-（2-羟乙基）-2-丁酮肟（EtAO),进行了体内外活性的研究,并并与已知乏氧显像剂^99Tc^m-Bn(AO)2比较。细胞实验结果表明,与^99Tc^m-Bn(AO)2一样,^99Tc^m-EtAO也具有亲乏氧性。荷瘤水鼠体内分布结果表明,^99Tc^m-EtAO能选择性地滞留于肿瘤组织。作为一种潜在的乏氧显像剂,^99Tc^m-EtAO有进一步研究的价值。     

新型SPECT/MRI双模态显像剂SPION-DMSA-RGD-~(99)Tc~m的合成与生物评价

为制备纳米材料SPION-DMSA-RGD及其标记物SPION-DMSA-RGD-99 Tcm,探讨该标记物作为SPECT/MRI双模态显像剂的可能性,在水溶性纳米颗粒SPION-DMSA上连接c(RGDfC),得到了SPION-DMSA-RGD,并进行了结构表征。用99 Tcm对SPION-DMSA-RGD进行标记,并对该标记物进行了正常鼠和荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠的生物分布研究,及荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠的MRI和SPECT显像研究。研究结果表明,SPION-DMSA-RGD具有超顺磁性,99 Tcm标记率约为98%。正常鼠和荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠的生物分布结果表明,SPION-DMSA-RGD-99 Tcm在血液中清除较快,在肝脏中摄取较高,在肿瘤中有摄取。荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠的MRI和SPECT显像结果表明,SPION-DMSA-RGD和SPION-DMSA-RGD-99 Tcm的肿瘤主动靶向作用明显。以上结果提示,对于荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠,SPION-DMSA-RGD-99 Tc m是一种SPECT/MRI双模态显像剂。     

~(99m)Tc(Ⅴ)-DMSA 及 ~(99m)Tc-MIBI 肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ、９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％、７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。