双酰肼类昆虫生长调节剂的作用机理及对甜菜夜蛾的防治现状简述

双酰肼类昆虫生长调节剂是一类模拟蜕皮激素功能的杀虫剂。对双酰肼类昆虫生长调节剂的发展概况和作用机理进行概述,简述了甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)对该类杀虫剂的抗性现状,并对甜菜夜蛾的抗药性机理进行探讨,以期为双酰肼类昆虫生长调节剂高效利用及甜菜夜蛾的综合防治提供理论指导。     

双酰基肼类昆虫生长调节剂的作用机理及抗药性研究进展

双酰基肼类杀虫剂是近几年陆续开发的一类高效、选择性强、对环境友好的昆虫生长调节剂,其作用靶标与昆虫蜕皮激素(20E)一样,结合于蜕皮激素受体(EcR)——过剩气门蛋白(USP)的异源二聚体,诱导昆虫早期基因的转录,但由于双酰肼类化合物在昆虫体内的持续存在,使20E不存在情况下发生的事件不能进行,如多巴脱羧酶(DDC)等基因的表达受阻,不合成几丁质,羽化激素不能释放,最后使幼虫早熟脱皮而死亡。随着这类杀虫剂使用时间和范围的不断扩大,对其抗药性的研究也逐渐引起了重视。本文主要综述了这类新型杀虫剂作用机理及抗药性等方面的研究进展。     

防治鳞翅目类害虫的新颖杀虫剂——环虫酰肼

环虫酰肼(chromafenozide)系由日本化药株式会社和三共株式会社研制开发,是一种新颖的昆虫生长调节剂,属二酰基肼类化合物。环虫酰肼通过它的激素活性破坏昆虫的蜕皮而致效。此种激素活性系由保幼激素及蜕皮激素同时进行调节,从而导致昆虫产生致命性的蜕皮。室内与田间试验表明,环虫酰肼对危害水稻、蔬菜、果树、茶树及其他作物的鳞翅目害虫的幼虫具有出色的控制作用。     

新颖非甾族拟蜕皮剂tebufenozide对各种昆虫的作用

tbebufenozide(代号RH-5992)系新颖非甾族合成拟蜕皮剂,具有昆虫生长调节剂(IGR)作用。其化学结构为N-叔丁基-N′-(4-乙基苯甲酰基)-3,5-二甲基苯酰肼,是以罗姆-哈斯公司的杀虫剂抑食肼(RH-5849)为原型发展而来。据报导,罗姆-哈斯公司的抑食胼对昆虫的蜕皮素受体(EcR)具有刺激作用,能引起昆虫特别是鳞翅目幼虫早熟,使幼体蜕皮致死。抑食肼尽管与天然蜕皮甾族激素分子结构不同,却具有蜕皮甾族激素的活性。这     

N''''-苯甲酰基-N-特丁基苯甲酰肼的苯并杂环类似物的合成与生物活性(上)

昆虫生长调节剂是具有生物合理性的杀虫剂,其独特的作用方式使其不仅对靶标昆虫具有选择性,而且对哺乳动物、鸟类、鱼类等非靶标生物安全无害,已成为作物保护的重要工具.几丁质合成抑制剂、拟保幼激素和拟蜕皮激素是三类主要的昆虫生长调节剂.     

非甾醇蜕皮激素类杀虫剂的研究进展

非甾醇蜕皮激素类杀虫剂是近年来开发的新型、高效、具有脱皮激素活性的昆虫生长调节剂。它引起昆虫特别是鳞翅目幼虫早熟，使幼虫蜕皮致死。此外，对一些昆虫还具有化学绝育性和神经中毒作用，非甾醇蜕皮激素类杀虫剂和蜕皮激素一样，作用于蜕皮激素受体，但由于在细胞中的稳定存在，致使一些基因不能正常表达，羽化激素的释放受到抑制，从而导致不正常的致死蜕皮。     

昆虫保幼激素类似物作为昆虫生长调节剂

昆虫生长调节剂(IGRs)由于具有和常规杀虫剂不同的独特作用方式而受到人们的重视.1972年,Schafer和Wilder将IGR分成昆虫发育抑制剂(IDI)和蜕皮抑制剂(MI)两类.前者包括下面讨论的昆虫激素类似化合物,后者则包括几丁质合成抑制剂.昆虫激素在昆虫发育过程中起重要作用,其中已知的有脑激素、蜕皮激素和保幼激素.脑激素刺激前胸腺释放出蜕皮激素,蜕皮激素(α-蜕皮激素)转化为20-羟基蜕皮激素(β-蜕皮激素),刺激生成新的表皮,从而诱导蜕皮.     

双酰肼类昆虫生长调节剂研究开发进展

介绍了双酰肼类昆虫生长调节剂的开发进展以及这类化合物的作用机理和合成方法,可以看出,双酰肼结构对昆虫具有独特的蜕皮激素作用,符合害虫综合治理的要求,是一类对环境友好的、具有良好开发前景的化合物。     

N-叔丁基-N-取代苯甲酰肼的合成研究

1988年Rohm and Hass公司的科学家们发现二芳酰肼类化合物RH-5849能引起受试昆虫早熟、不完全、致死性蜕皮，从此诞生了一类新的昆虫生长调节剂——蜕皮激素拮抗剂。随后20多年，在RH-5849的基础上，Rohm and Hass公司先后开发出了RH-5992、RH-0345、RH-2485。日本的Nippon Kayaku Co．Ltd和Sankyo CO．Ltd合作开发了ANS-118。它成为继保幼激素、几丁质合成抑制剂之后，又一类商品化的昆虫生长调节剂，广泛用于害虫的防治。     

双酰肼类杀虫剂及对小菜蛾的防治研究进展

小菜蛾是十字花科蔬菜的重要害虫，其具有生活史短，世代重叠严重，防治困难等特点。目前化学防治仍是防治小菜蛾的主要手段，然而由于小菜蛾抗药性的提高使得多种传统的杀虫剂在田间防治中已几乎失效。双酰肼类杀虫剂是一类昆虫生长调节剂，因其具有对小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、棉铃虫等靶标生物活性强，对非靶标生物低毒的特性，目前在小菜蛾的防治中已被广泛应用。针对双酰肼类杀虫剂分类、作用机理及对小菜蛾的生物活性、抗药性等方面研究进行总结，为科学合理用药和今后研究提供理论依据。     

国外农药新品种简介

昆虫生长调节剂抑食肼抑食肼(RH-5849)是一种新的昆虫生长调节剂,1987年由罗姆—哈斯公司在美国宾夕法尼亚的研究室开发。实验室和田间试验表明,对大量的鳞翅目及某些同翅目和双翅目昆虫有高效。化学名称为2′-苯甲酰-1′-特丁基苯并酰肼,结构     

双酰肼类昆虫生长调节剂的抗药性研究进展

双酰肼类杀虫剂是一类高效、环保、低毒的新型昆虫生长调节剂。简要介绍了双酰肼类杀虫剂的发展历程,重点概述了其作用机理、选择性、抗药性机理研究现状,并提出了预防和治理抗药性的措施。     

两类昆虫生长调节剂作用机制的比较

两种昆虫生长调节剂——几丁质合成抑制剂和非舀类蜕皮激素类似物虽然都是作用于蜕皮过程，但有着截然不同的作用机制，本文对这两种杀虫剂作用机制的研究进展进行了总结和比较。     

具有蜕皮激素活性的新型杀虫剂

利用昆虫激素类似物作为安全杀虫剂的设想是在1967年由Williams^[1]首先提出的。随后发出了大量的保幼激素类似物,如methoprene,在1985年就已开发为商用杀虫剂^[2,3]。这些早期的保幼激素类似物杀虫剂由于在田间不稳定,杀虫谱窄,作用缓慢等缺点限制了它们在农业上的应用,因而该领域研究在的一段时间里停滞不前^[4]。在对大量的天然或人工合成化合物筛选的基础上,人们获得了一些潜在的昆虫激素类似物杀虫剂,它们不但与昆虫激素相同的作用方式,而且具有更多的化学多样性和更好的稳定性。有些化合物还对某些靶标害虫显示出很强的选择性。这里,我们以双酰肼（bisacyhy-drazine)类化合物为例,试图对这类新型非类固醇类蜕皮甾酮竞争剂的发展状况和作用机理作一综述。为了便于了解,先对昆虫生长发育的内分泌调控作一简单介绍。     

新颖昆虫蜕皮加速剂--抑虫肼的合成

抑虫肼是一种新颖昆虫蜕皮加速剂。它对鳞翅目害虫高度有效,是一种既安全又有选择性的蜕皮激素杀虫剂。抑虫肼的合成采用乙苯和三氯乙醛或三氯乙酰氯反应,生成２,２,２－三氯－（４－乙苯基）乙酮,再秒叔丁基肼反应,最后和３,５－二甲基苯甲酰氯反应而制备。     

抑食肼的合成工艺研究

改进了叔丁基肼盐酸盐的传统制备方法,采取母液循环套用工艺合成高纯度的叔丁基肼盐酸盐,制备了具有蜕皮激素功能的昆虫生长调节剂－抑食肼。     

JS118对茶尺蠖室内生物活性研究

JS118和虫酰肼是酰肼类具有蜕皮激素活性的新一代杀虫剂,室内对茶尺蠖幼虫的生物活性研究表明:(1)JS118和虫酰肼对茶尺蠖幼虫有较高的杀虫活性,但两药剂均属于迟效性杀虫剂,药剂处理后96h,药效才能较充分发挥,JS118对茶尺蠖的药效发挥较虫酰肼快;(2)两药剂对茶尺蠖毒力测定结果表明,JS118和虫酰肼药后4d对茶尺蠖幼虫的LC50分别为11.6792mg a.i./L、17.4210mg a.i./L,药后5d LC50分别为9.8040mg a.i./L、14.4225mg a.i./L,经t测验结果表明t4d=5.87、t5d=5.27均大于1.96,说明JS118和虫酰肼对茶尺蠖幼虫均有较高的毒力,且JS118对茶尺蠖幼虫的毒力高于对照药剂虫酰肼。     

长链脂肪族双酰基己二酰二肼衍生物的合成及其金属减活作用

合成了 4种己二酰二肼的长链脂肪族双酰基衍生物 :N ,N′ 二戊酰基己二酰二肼 ,N ,N′ 二庚酰基己二酰二肼 ,N ,N′ 二辛酰基己二酰二肼和N ,N′ 二月桂酰基己二酰二肼。条件实验表明 :当己二酰二肼用量为 8 8g(0 0 5mol) ,酰氯 0 12 5mol,Na2 CO3 5 3g(0 0 5mol) ,CCl4 40mL ,反应时间 3h ,酰化物最高产率可达 86 4%。热烘箱老化实验表明它们都具有显著的金属减活作用 :在 15 0℃条件下 ,相应试样的耐老化时间分别为 436h、489h、5 16h和 2 5 5h ,均高于我国电缆行业标准要求的 16 8h     

非甾醇蜕皮激素抑制剂：IPM和害虫抗性治理的新工具

甾醇昆虫蜕皮激素,20-羟基蜕皮激素(20E),和倍半萜类保幼激素在调控昆虫生长发育和生殖过程中起着中心作用。因此,模仿或抑制这两种激素作用的化合物被寻找来作为安全的第三代杀虫剂。保幼激素类似物发现较早,而20-羟基蜕皮激素的拮抗物类杀虫剂只是最近才发现的。 罗姆-哈斯公司的科学家们已经发现了三种非甾醇蜕皮激素抑制剂,它们都属于二酰基肼类化合物。其中,N-特丁基-N’-(4-乙苯甲酰)-3,5-二甲基苯酰基肼(tebufenozide;RH5992)是最早商品化以名为Mimic,Confirm和Romdan作为鳞翅目特异性的杀虫剂在几个国家使用。最     

一个新的蜕皮激素拮抗剂——甲氧酰肼

双酰肼类杀虫剂是由罗姆-哈斯公司在八十年代中期发现的一类作用机制新颖的杀虫剂。这类化合物的第一个商业化品种是RH5849(图1,1),它对许多鳞翅目、鞘翅目和双翅目的害虫表现了明显的叶和根内吸活性,随后又出现了两个更有市场价值的结构类似的商品化品种,其中虫酰肼(tebufenozide)(图1,2)对食叶鳞翅目幼虫杀虫活性更强和对非靶标生物选择性更强,而氯酰肼(halofenozide)(图1,3)则对防治土壤和草地中的蛴螬幼虫和卷叶虫具有更好的防效,由于虫酰肼和氯酰肼的市场前景更诱人,所以公司最终放弃RH5849