阿莫西林市场浅析

阿莫西林(羟氨苄青霉素)作为第二代青霉素的主要代表品种之一，系—广谱半合成青霉素，具有抗菌谱广，口服吸收迅速、杀菌速度优于青霉素和头孢菌素等优点，因此被WHO推荐作为首选的β-内酰胺类口服抗生素。     

青霉素酰化酶在手性化学合成中的应用

青霉素酰化酶是一种重要的工业用酶。它应用广泛,能催化合成β-内酰胺抗生素及其中间体、多肽、氨基酸等多种手性化学品。本文分为6-APA和7-ADCA的制备、β-内酰胺抗生素的合成、手性化合物的拆分、前手性化合物的不对称水解和多肽合成等5个方面进行阐述。     

7-ADCA、7-ACA、6-APA三大抗生素母核市场分析

7-氨基头孢烷酸(简称7-ACA)、7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(简称7-ADCA)、主要作为头孢类抗生素母核，6-氨基青霉烷酸(简称6-APA)主要作为青霉素类抗生素母核。7-ADCA是合成的头孢羟氨苄头孢拉定、羟氨苄头孢菌素、头孢克罗、头孢他美酯等药物的中间体，都是在国内外市场用量比较大的抗生素药物。由于它们的疗效确切，消费量越来越大，是目前国内外较紧俏药物。7-ACA是制备头孢菌素的关键性中间体，已成为当今国际抗生素市场的主角。医药行家指出，若无7-ACA原料，所有头孢菌素生产必将成为“无米之炊”。几乎所有的半合成青霉素的制备都依托青霉素母核6-APA为基本合成原料。青霉素是世界上使用最广泛的抗生素之一，但因大量耐药菌的出现，目前世界各国普遍使用半合成青霉素来解决青霉素药效大降的问题，以达到更好的药效。据估计，目前7-ACA全球总需求量约2500t，而中国市场就占有1200t。在世界范围内目前对6-APA的需求量约为25800t，到2005年将达到32800t；对7-ADCA的需求约为6000t，到2005年将达到7000t。     

青霉素酰化酶的生产与应用新进展

介绍了青霉素酰化酶的生产及应用新进展。着重介绍了青霉素酰化酶固定化技术的发展。青霉素酰化酶主要应用于6氨基青霉烷酸的工业生产和半合成的β内酰胺抗生素的合成,是在半合成抗生素的生产上有重要作用的一种酶。此外,青霉素酰化酶也可应用于其它的生物转化,如肽的合成、手性化合物的外消旋混合物的拆分。     

全生物法生产β-内酰胺类抗生素

自1940年青霉素问世以来，抗生素的开发与研究取得了迅速的发展。β-内酰胺类（β-lactams）抗生素是指青霉素G母核或头孢菌素C母核经化学法或生物法进一步合成侧链或改变局部结构而衍生出来的一系列不同作用特点的抗生素，该母核前体比较容易通过大规模的微生物发酵获得。由于是经过生物过程与化学合成共同完成而非全化学合成，故又称半合成抗生素。     

化工中间体及相关重要文章导读

7-氨基去乙酰基头孢烷酸 生产工艺研究进展 原文节录:头孢菌素类抗茵药已经发展到了第四代,大量不同侧链的头孢类药物抗茵谱广、毒副作用小、需求量越来越大。7-氨基去乙酰基头孢烷酸(7-ADCA)是口服头孢类药物重要中间体,主要用于头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定等抗生素的合成。20世纪70年代,出现了以青霉素为原料化学合成7-ADCA的工艺路线。近年来,随着生物合成技术的进步,     

青霉素相关的抗生素及中间体的合成和应用进展

以青霉素为代表的β-内酰胺抗生素应用广泛，籍酶法合成头孢抗生素重要中间体7-ADCA，是以青霉素G为原料，经氧化、扩环、重排裂解制得。目前用于裂解反应的固定化酰化酶技术已经日益成熟，因而采用化学裂解的生产工艺将在淘汰中。我国清华大学及华北制药倍达公司研究开发了生产7-ADCA的新工艺，后者建立了250t／a的生产线。应用我国丰富的青霉素资源采用酶法的一些抗生素及其中时间体已经被开发出来。如7-ADCA、6-APA、头孢氨苄等。我国青霉素生产量占世界的1／3以上，开发以它为原料的抗生素、特别是头孢类抗生素有很好的基础和条件。     

青霉素相关的抗生素及中间体的合成和应用进展

以青霉素为代表的β-内酰胺抗生素应用广泛，籍酶法合成头孢抗生素重要中间体7-ADCA，是以青霉素G为原料，经氧化、扩环、重排裂解制得。目前用于裂解反应的固定化酰化酶技术已经日益成熟，因而采用化学裂解的生产工艺将在淘汰中。我国清华大学及华北制药倍达公司研究开发了生产7-ADCA的新工艺。后者建立了250t／a的生产线。应用我国丰富的青霉素资源采用酶法的一些抗生素及其中时间体已经被开发出来，如7-ADCA、6-APA、头孢氨苄等。我国青霉素生产量占世界的1／3以上，开发以它为原料的抗生素、特别是头孢类抗生素有很好的基础和条件。     

头孢类杭生素市场现状浅谈

头孢类抗生素是临床常用的高效抗生素，其特点为抗菌谱较广，对厌氧菌有高效；引起变态反应一般比青霉素低，约为青霉素的1／4，特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少，使用较安全；对及各种细菌产生的β-内酰胺酶，比多数半合成青霉素稳定；它的作用机制和青霉素类相同，也是阻碍转肽化作用，抑制细菌细胞壁的生成，以达到杀菌目的。依其对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代，可分为4类，即第一至第四代头孢菌素。口前头孢原料药行业的品种更新换代很快，尤其在国家对抗生素制剂价格大幅调整的情况下，头孢菌素的市场面临着巨大的挑战。     

C3—氯代头孢烯酸及其衍生物的合成

C3-氯代头孢烯酸类衍生物头孢克洛2001年在美国的销售额超过8千万美元,位居抗生素类药物销售额第二位.而我国由于没有母核供应,只能进口国外原料药进行分装.C3-氯代头孢母核的合成方法有两种青霉素扩环和7-ACA改造.青霉素扩环法操作复杂、收率低、难以实现工业化.文章详细分析了以7-ACA为原料合成C3-氯代头孢母核的各步反应.     

青霉素亚砜扩环制头孢菌素中间体的研究

头孢菌素是一类重要的抗生素,本文介绍了由青霉素扩环得到头孢母核的合成以及国内外研究方法及其进展。     

阿莫西林的合成方法综述

阿莫西林具有广谱、高效和毒副作用小的特点,是世界卫生组织(WHO)作为首选的β-内酰胺类口服抗生素之一。本文主要对阿莫西林的合成路线进行综述,为其进一步的研究应用拓展思路。     

二十一世纪抗生素家族的生力军———绿色抗生素

众所周知,抗生素是当今世界上最常用的一类药物。自本世纪初,弗莱明发现青霉素以来,尤其是化学合成和半合成技术应用于抗生素生产以来,抗生素的发展异常迅速,在维护人类健康,防治各种感染性疾病方面作出了巨大贡献。     

比阿培南抗生素及其中间体的合成研究进展

对碳青霉素烯类抗生素比阿培南及其中间体的合成研究进行综述，并对主要合成路线进行了简单的评述，同时对比阿培南在国内的生产状况及存在的问题进行了分析。     

上海市化学化工学会团体会员简介(十二)

<正> 上海第三制药厂上海第三制药厂建于1950年,在1951年首先在国内实现了青霉素工业化生产,成为我国第一座抗生素专业生产工厂。接着,又先后生产了金霉素、四环霉、土霉素、硫酸新霉素与红霉素等品种。六十年代初,首先发展了半合成青霉素,如苯唑青霉素等;七十年代初,发展了半合成头孢菌素,如噻孢霉素等:八十年代初又发展了第二代头孢菌素头     

中药保留灌肠治疗慢性盆腔炎56例临床体会

目的观察中药保留灌肠治疗慢性盆腔炎的疗效。方法选取102例慢性盆腔炎患者随机分成两组,治疗组给予中药方剂浓煎后保留灌肠,同时静脉滴注氨苄青霉素、甲硝唑,口服多西环素进行治疗,10d1疗程;对照组采用静脉滴注氨苄青霉素、甲硝唑,口服多西环素进行治疗,10d1疗程。结果治疗组有效率为94.64%,对照组有效率76.78%。结论中药保留灌肠联合抗生素治疗慢性盆腔炎疗效显著。     

青霉素G亚砜酯合成工艺的改进

头孢菌素是一类重要的抗生素 ,它抗菌作用强、疗效高、毒性低 ,有广谱和抗青霉素酶的双重特性 [1]。它们最初由 7-氨基头孢烷酸 ( 7-ACA)为原料来制备 ,成本很高[2 ] 。因此许多人纷纷试探以来源较广、价格相对便宜的青霉素为原料来制备头孢菌素。青霉素亚砜酯 ( 3)是青霉素向头孢菌素转化过程中的一种重要中间体。有关它的合成有很多报道 ,例如青霉素经溴化苄 ( Ph CH2 Br)酯化 ,再将酯化产物用Na IO4 氧化[3 ] 或先将青霉素氧化 ,然后酯化[4 ] 。也有报道用 30 %～ 32 %的过氧乙酸[5]或 35%的过氧化氢 [6]作为制备青霉素亚砜酯的氧化…     

液膜分离技术在生化产品提取中的应用进展

介绍了液膜的基本概念、分类和分离机理。与传统的生化产品分离提纯技术相比,液膜分离技术具有简便、高效且成本低的特点。综述了液膜分离技术在抗生素和氨基酸提取中的应用进展,如青霉素、半合成青霉素、头孢菌素、麦白霉素、苯丙氨酸、亮氨酸和谷氨酸的提取,并指出其发展前景。     

浊点系统中青霉素水解物系的分配及固定化青霉素酰化酶的稳定性

引言 青霉素是生产β-内酰胺抗生素关键中间体6-氨基青霉烷酸(6-APA)的重要原材料.常规酶法水解工艺的底物为结晶青霉素,水解工艺和青霉素发酵工艺不协调;水解反应在控制pH 7～8的环境中进行,不但消耗中和剂氨而且产生工业废物[1].     

创新工艺

催化分子氯氯化合成3-甲基-4-硝基苯甲酸；阿法骨化醇合成的新方法；苄青霉素亚砜对-甲氧基苄酯的合成研究。