~(99)Tc~m标记的N-(邻甲硫基苯基)乙二胺和硫醇混配配合物的制备及生物分布

合成了新的三齿配体N-(邻甲硫基苯基)乙二胺(MTPEA)，并经IR、元素分析、MS(FAB^ )表征确认。确定了混配配合物^99Tc^m(L3,L1s)(L3为MTPEA，L1s为乙硫醇)和^99Tc^m(L3，L1b)(L1b为异丙硫醇)的最佳标记条件。标记物在小鼠体内的生物分布结果表明：这两种配合物都可以通过正常的血脑屏障，并在脑中有一定的滞留。在注射后2，30min，^99Tc^m(L3，L1s)的脑摄取值分别为2．09％／g和1．10％／g；^99Tc^m(L3，L1b)的脑摄取值分别为1．76％／g和l.08％／g。     

99Tcm标记的N-(邻甲硫基苯基)甘氨酰胺和硫醇混配配合物的制备及生物分布

合成了三齿配位林Ｎ－（邻甲硫基苯基）甘氨酰胺（ＭＴＰＧＡ）。其结构经ＩＲ、ＮＭＲ和ＭＳ等表征予以确认。用配位体交换法制备了＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｌ１,Ｌ３）混配配合物（其中Ｌ１为单齿配位体乙硫醇,Ｌ３为三齿配位体ＭＴＰＧＡ）,确定了标记的最佳条件及标记物的稳定性。实验结果表明,＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｌ１,Ｌ３）的标记率在９０％以上,室温下可以稳定约６ｈ。用＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｌ１,Ｌ３）进行了小鼠生物分布研究。结     

γ-硫脲基丙基锗倍半硫化物的合成,99Tcm 标记及生物分布研究

合成了γ 硫脲基丙基锗倍半硫化物 ,进行了99Tcm的标记 ,在配体量为 0 5mg,SnCl2 量为 0 .1mg ,pH =8.0 ,反应温度为 2 0℃ ,反应时间为 2 0min时 ,标记率可达 84 2 %。配合物在小鼠体内的生物分布实验结果表明 ,配合物主要浓集在肺中 ,其次是肝脏。在标记物质量浓度为 5 0 μg/mL时 ,测得它对KB(人鼻咽癌 ) ,HCT(人结肠癌 )和Bel(人肝癌 )细胞的抑制率分别为 69 0 % ,76 9% ,4 4 7%。     

~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备和生物分布

合成了一个N3S配体（MVNM）和4个膦配体，并以配体交换法在室温下制备了^99Tc^m－MVNM，然后分别与4个膦配体发生混配反应，得到放化纯大于90％的^99Tc^m－MVNM－膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明，该类混配配合物有一定的心肌摄取。     

99Tcm(CO)3-有机膦配合物的制备及其生物分布

以[99Tcm(OH2)3(CO)3] 为前体,对两种有机膦配体(PPh3和Tetrofosmin)进行了99Tcm(CO)3核配合物的制备,得到了放化纯度大于95%的99Tcm(CO)3-有机膦配合物;并进行了其电性、稳定性及小鼠生物分布的初步研究.99Tcm(I)(CO)3-tetrofosmin的小鼠体内分布结果表明,配合物主要通过肝脏系统进行代谢,血摄取量较低,血池清除较快.     

一种新的N2S2配位体合成和99TcmO标记及其生物分布研究

为了寻找新的具有灌注显像能力的＾９９Ｔｃ＾ｍＯ的,合成了Ｎ２Ｓ２配位体－Ｎ,Ｎ’－二（２－巯基丙基）－１,２苯二胺（ＢＭＰＢＤＡ）。以ＳｎＣｌ２为还原剂,制备了放化纯大于９５％的＾９９Ｔｃ＾ｍＯ－ＢＭＰＢＤＡ。探讨了ＰＨ值对＾９９Ｔｃ＾ｍＯ－ＢＭＰＢＤＡ放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,＾９９Ｔｃ＾ｍＯ－ＢＭＰＢＤＡ在心肌中具有相当的初始摄取和较好的滞留。静脉注射后２、     

99Tcm标记苯托品类多巴胺转运蛋白显像剂的制备和小鼠体内分布

合成了以苯托品（Benztropine)为前体的含巯基的单齿化合物,其光谱数据和结构相符。使用配体交换法与3－硫杂－1,5－戊二硫醇（SSS）配位合成了^99Tc^m的“3＋1”型混配螯合物a。螯合物a在小鼠脑中有一定的初始摄取和滞留量,在t=5min时,ID＝1.03%／g;对纹状体也有一定的亲和力,纹状体和小脑摄取比值随时间延长而增加,在t=60min时,R（纹状体／小脑）＝1.3。混配螯合物有成为多巴胺转运蛋白显像剂的可能。     

γ—硫脲基丙基锗锐半硫化物的合成，^99Tc^m标记及生物分布研究

合成了γ－硫脲基丙基锗倍半硫化物，进行了^99Tc^m的标记，在配体量为0.5mg,SnCl2量为0.1mg,pH=8.0，反应温度为20℃，反应时间为20min时，标记率可达84.2%。配合物在小鼠体内的生物分布实验结果表明，配合物主要浓集在肺中，其次是肝脏。在标记物质量浓度为50μg/mL时，测得它对KB（人鼻咽癌），HCT（人结肠癌）和Bel(人肝癌）细胞的抑制率分别为69．0％，76．9％，44．7％。     

N_2S_2或N_3S型配体的合成、~(99)Tc~m标记及生物分布研究

以MAG3为基本分子骨架，根据构效关系，分别引入合适的天然氨基酸，设计合成了4种N2S2或N3S型小分子多肽新配体，并通过了IR，^1H NMR,^13C NMR,MS谱学鉴定和元素分析表征。采用葡庚糖酸钙（GH）交换法对4个配体进行了^99Tc^m标记，研究了配合物在小鼠体内的生物分布特征。结果表明，^99Tc^m-MVGG肾摄取较高，滞留时间较长，血清除快，且肾与其它组织的活度比值高，具备成为肾功能显像剂的条件；^99Tc^m-MPGG肾初始摄取较高，R（肾／血）活度比值高，但肾清除较快，R（肾／肝）活度比值较低；^99Tc^m-MVTC和^99Tc^m－MPTC心肌初始摄取均较高，但在心肌和血中的清除速度较快。     

新~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备及小鼠体内的生物分布研究

为了寻找新的^99Tc^m-膦混配的心肌显像剂，合成了一个新的N3S配体（MVNE）和4个膦配体。又以SnCl2为还原剂，通过交换反应在室温下制备了放化纯＞90％的^99Tc^m-MVNE-膦混配配合物，并对其进行了小鼠体内的生物分布研究。结果表明，该类混配配合物有一定的心肌摄取。     

99Tcm-DTPA-双(3,5-二甲氧基-4′-氨基二苯乙烯)的制备及生物实验研究

通过3,5-二甲氧基-4′-氨基二苯乙烯(1)与DTPA双酸酐(DTPAA)反应制备了DTPA-双(3,5-二甲氧基-4′-氨基二苯乙烯)(3) ,结构经过IR,MS,1HNMR,元素分析，得到确证；并对其进行了99Tcm标记和小鼠体内的分布研究。结果显示标记率可达90％以上。动物实验结果表明，标记物在肝中摄取较高，且滞留时间较长；在肺和血液中清除较快。