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1.
合成了新的三齿配体N-(邻甲硫基苯基)乙二胺(MTPEA),并经IR、元素分析、MS(FAB^ )表征确认。确定了混配配合物^99Tc^m(L3,L1s)(L3为MTPEA,L1s为乙硫醇)和^99Tc^m(L3,L1b)(L1b为异丙硫醇)的最佳标记条件。标记物在小鼠体内的生物分布结果表明:这两种配合物都可以通过正常的血脑屏障,并在脑中有一定的滞留。在注射后2,30min,^99Tc^m(L3,L1s)的脑摄取值分别为2.09%/g和1.10%/g;^99Tc^m(L3,L1b)的脑摄取值分别为1.76%/g和l.08%/g。 相似文献
2.
99Tcm标记的N-(邻甲硫基苯基)甘氨酰胺和硫醇混配配合物的制备及生物分布 总被引:2,自引:1,他引:2
合成了三齿配位林N-(邻甲硫基苯基)甘氨酰胺(MTPGA)。其结构经IR、NMR和MS等表征予以确认。用配位体交换法制备了^99Tc^m(L1,L3)混配配合物(其中L1为单齿配位体乙硫醇,L3为三齿配位体MTPGA),确定了标记的最佳条件及标记物的稳定性。实验结果表明,^99Tc^m(L1,L3)的标记率在90%以上,室温下可以稳定约6h。用^99Tc^m(L1,L3)进行了小鼠生物分布研究。结 相似文献
3.
γ-硫脲基丙基锗倍半硫化物的合成,99Tcm 标记及生物分布研究 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了γ 硫脲基丙基锗倍半硫化物 ,进行了99Tcm的标记 ,在配体量为 0 5mg,SnCl2 量为 0 .1mg ,pH =8.0 ,反应温度为 2 0℃ ,反应时间为 2 0min时 ,标记率可达 84 2 %。配合物在小鼠体内的生物分布实验结果表明 ,配合物主要浓集在肺中 ,其次是肝脏。在标记物质量浓度为 5 0 μg/mL时 ,测得它对KB(人鼻咽癌 ) ,HCT(人结肠癌 )和Bel(人肝癌 )细胞的抑制率分别为 69 0 % ,76 9% ,4 4 7%。 相似文献
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~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备和生物分布 总被引:5,自引:2,他引:3
合成了一个N3S配体(MVNM)和4个膦配体,并以配体交换法在室温下制备了^99Tc^m-MVNM,然后分别与4个膦配体发生混配反应,得到放化纯大于90%的^99Tc^m-MVNM-膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明,该类混配配合物有一定的心肌摄取。 相似文献
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7.
为了寻找新的具有灌注显像能力的^99Tc^mO的,合成了N2S2配位体-N,N’-二(2-巯基丙基)-1,2苯二胺(BMPBDA)。以SnCl2为还原剂,制备了放化纯大于95%的^99Tc^mO-BMPBDA。探讨了PH值对^99Tc^mO-BMPBDA放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,^99Tc^mO-BMPBDA在心肌中具有相当的初始摄取和较好的滞留。静脉注射后2、 相似文献
8.
合成了以苯托品(Benztropine)为前体的含巯基的单齿化合物,其光谱数据和结构相符。使用配体交换法与3-硫杂-1,5-戊二硫醇(SSS)配位合成了^99Tc^m的“3+1”型混配螯合物a。螯合物a在小鼠脑中有一定的初始摄取和滞留量,在t=5min时,ID=1.03%/g;对纹状体也有一定的亲和力,纹状体和小脑摄取比值随时间延长而增加,在t=60min时,R(纹状体/小脑)=1.3。混配螯合物有成为多巴胺转运蛋白显像剂的可能。 相似文献
9.
合成了γ-硫脲基丙基锗倍半硫化物,进行了^99Tc^m的标记,在配体量为0.5mg,SnCl2量为0.1mg,pH=8.0,反应温度为20℃,反应时间为20min时,标记率可达84.2%。配合物在小鼠体内的生物分布实验结果表明,配合物主要浓集在肺中,其次是肝脏。在标记物质量浓度为50μg/mL时,测得它对KB(人鼻咽癌),HCT(人结肠癌)和Bel(人肝癌)细胞的抑制率分别为69.0%,76.9%,44.7%。 相似文献
10.
N_2S_2或N_3S型配体的合成、~(99)Tc~m标记及生物分布研究 总被引:1,自引:2,他引:1
以MAG3为基本分子骨架,根据构效关系,分别引入合适的天然氨基酸,设计合成了4种N2S2或N3S型小分子多肽新配体,并通过了IR,^1H NMR,^13C NMR,MS谱学鉴定和元素分析表征。采用葡庚糖酸钙(GH)交换法对4个配体进行了^99Tc^m标记,研究了配合物在小鼠体内的生物分布特征。结果表明,^99Tc^m-MVGG肾摄取较高,滞留时间较长,血清除快,且肾与其它组织的活度比值高,具备成为肾功能显像剂的条件;^99Tc^m-MPGG肾初始摄取较高,R(肾/血)活度比值高,但肾清除较快,R(肾/肝)活度比值较低;^99Tc^m-MVTC和^99Tc^m-MPTC心肌初始摄取均较高,但在心肌和血中的清除速度较快。 相似文献
11.
为了寻找新的^99Tc^m-膦混配的心肌显像剂,合成了一个新的N3S配体(MVNE)和4个膦配体。又以SnCl2为还原剂,通过交换反应在室温下制备了放化纯>90%的^99Tc^m-MVNE-膦混配配合物,并对其进行了小鼠体内的生物分布研究。结果表明,该类混配配合物有一定的心肌摄取。 相似文献