188Re-HEDP的制备研究

为了研制一种新型的骨转移疼痛缓解治疗剂－＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ,合成了配体ＨＥＤＰ,产率大于９０％,并用自制＾１８８Ｗ－＾１８８Ｒｅ发生器产生的＾１８８Ｒｅ标记ＨＥＤＰ。     

^188Re—AEDP在小鼠中的生物分布及其与载体的依赖关系

用＾１８８Ｗ／＾１８８Ｒｅ发生器淋洗得到的＾１８８Ｒｅ示踪剂分别制备了无载体和有载体的＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ（１－氨基－亚乙基－１,１－二膦酸）,研究了这两种标记化合物在小鼠体内的分布,并讨论了载体对＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ生物分布的可能影响。实验结果指出：有载体的＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ有更高的骨摄取率和Ｔ／ＮＴ比,并且血液清除快,因而是一个有潜在价值的骨疼痛治疗剂。     

~(188)Re─—一个有希望的治疗用放射性核素

综述了~（１８８）Ｒｅ－高铼酸钠的物理化学性质、核性质和体内生物学行为；~（１８８）Ｗ－~（１８８）Ｒｅ发生器的制备；~（１８８）Ｒｅ标记化学及目前~（１８８）Ｒｅ及其标记化合物在肿瘤治疗、关节滑膜切除和防止动脉血管术后再狭窄等方面的临床研究最新进展。     

188Re标记锡硫混悬液的制备及初步动物实验

＾１８８Ｒｅ标记锡硫混悬液经两步制备得到。先用＾１８８Ｒｅ的高铼酸盐与硫代硫酸钠溶液在明胶及酸性条件下加入氯化亚锡得到酸性的＾１８８Ｒｅ标记混悬液,然后调ｐＨ至中性而制得＾１８８Ｒｅ标记锡硫混悬液。混悬液的颗粒度主要为２－５μｍ,放化纯度大于９５％,体内、体外稳定性良好。动物实验表明,该混悬液对荷人脑胶质瘤裸鼠的抑瘤率达９０％。     

^188Re—HEDP的制备和初步动物实验

用＾１８８Ｗ／＾１８８Ｒｅ发生器淋洗液制备了骨肿瘤治疗＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ，＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ的最佳标记条件为：５ｍｇＨＥＤＰ，２．０ｍｇＳｎＣｌ２和１ｍｇＶｃ，在ｐＨ２．０的条件下，标记率大于９５％，其体外１２ｈ内稳定性良好，在制备＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ时加入辅剂，注射后４ｈ，小鼠股骨摄取为（７．８６±１．６２）％ＩＤ／ｇ，而对照组仅为（１．９２±０．６１）％ＩＤ／ｇ（Ｐ〈０．０１），兔全     

188Re-EDTMP的制备及其小鼠体内分布

本工作研究了反应时间、配体含量、亚锡含量、体系ｐＨ等条件对＾１８８Ｒｅ标记ＥＤＴＭＰ标记率的影响,确定了最佳标记条件。在此条件下,＾１８８Ｒｅ－ＥＤＴＭＰ标记率＞９８％。载体对标记物稳定性影响较大,无载体标记物２４ｈ后放化纯度降至９１％,而有载体标记物２４ｈ后放化纯度＞９５％。小鼠体内分布表明,＾１８８Ｒｅ－ＥＤＴＭＰ有良好的骨吸收,血液清除快,主要经泌尿系统排泄。＾１８８Ｒｅ－ＥＤＴＭＰ作为骨转     

188Re直接标记抗人肝癌单克隆抗体片段HAb18的研究

本工作采用两步法进行＾１８８Ｒｅ直接标记抗人肝癌单克隆抗体ＨＡｂ１８片段的研究。用ＳｎＣｌ２作为＾１８８ＲｅＯ＾－４的还原剂,ＮａＨＳＯ３作为单抗片段双硫键的还原剂,观察了＾１８８ＲｅＯ＾－４、抗体中双硫键的还原条件及抗体标记对还原率、标记率的影响。标记率为８５％￣９３％,还原抗体片段巯基数为２．４个／分子,免疫活性分数为０．９１。实验结果表明：标记物体外稳定性良好;标记物在小白鼠和荷瘤裸鼠体内血     

188Re直接法标记抗人结肠癌单克隆抗体CL-3的研究

本工作对＾１８８Ｒｅ直接标记抗人结肠癌单克隆抗体ＣＬ－３的方法进行了详细的研究。以抗坏血酸作为抗体的还原剂,以ＳｎＣｌ２－柠檬酸还原＾１８８ＲｅＯ＾－４溶液,进行抗体的直接标记。本方法操作简单、方便：标记率高（＞９５％）胶体含量小（＜５％）;标记完后不需纯化分离;标记物有良好的体外稳定性和较高的免疫活性,具有药盒化的前景。     

^88Re—AEDP的标记条件研究及小鼠体内分布

研究了配体用量，亚锡含量，抗坏血酸和量，ｐＨ及葡萄糖用量对＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ标记率的影响，确定了最佳标记条件，实验结果表明，＾１８８Ｒｅ－ＡＥＤＰ标记率〉９０％，放化纯度〉９０％，标记后２４ｈ放化纯度基本不变，小鼠体内分布表明，药物有良好的骨吸收，骨／肌肉，骨／血在３display status     

一种新的188Re-tetrofosmin配合物的制备及其生物分布的研究

水浴加热条件下制得放射化学纯度大于９０％的＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ配合物。＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ在制备后室温放置６ｈ,放化纯度无明显变化,小鼠生物分布实验显示该配合的与具有亲肿瘤性的心肌显像剂＾９９ｍＴｃ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ有相似的生物性质,＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ应为具有反式双氧中心核结构的＋１价配合物。