SOD聚乳酸微球的制备及释药性能的研究

采用复乳溶剂挥发法制备SOD-聚乳酸微球,通过正交设计考察聚乳酸(PLA)浓度、SOD酶液量、聚乙二醇(PEG)浓度、乳化剂的用量对微球包封率及粒径的影响,确定微球制备的最佳条件.采用复乳溶剂挥发法得到了包封率较高、粒径大小和分布均较满意的SOD聚乳酸微球.较高的pH值更有利于药物的释放.以外消旋d,1-聚乳酸为载体制备SOD聚乳酸微球是可行的,为SOD药物制剂的开发提供了新的途径.     

响应面试验优化猴头菌素-PLGA微球制备工艺及其体外释药性能

目的:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)为载体,采用乳化溶剂挥发法制备猴头菌素缓释微球,并对其体外药物释放行为进行考察。方法:通过单因素试验,以包封率为评价指标,考察影响微球质量的因素,采用响应面试验法进行优化,筛选出最佳工艺条件。结果:最佳工艺为芯壁比(猴头菌素与PLGA质量比)1∶1.64、PLGA质量分数15%、搅拌速率1 200 r/min。最佳条件制备的猴头菌素微球表面光滑圆整,包封率为99.66%,微球体外384 h累计释放率达84.30%。结论:以PLGA为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法可以制备包封率较高的猴头菌素微球,体外释药实验也表明该微球具有明显的缓释作用。     

文丘里管空化对壳聚糖微球制备及抑菌剂包埋的影响

以甲基异噻唑啉酮(MIT)为模型抑菌剂,探讨基于文丘里管的水力空化效应对离子交联法制备壳聚糖微球及包埋MIT的影响,考察空化入口压力、空化时间、壳聚糖浓度、壳聚糖和三聚磷酸钠(TPP)的质量比、MIT浓度对微球包封率的影响,并与传统机械搅拌进行比较。结果表明,壳聚糖和TPP的质量比≥2.5,文丘里管空化可稳定制备得到壳聚糖微球;制备微球的最佳工艺条件为:入口压力0.2 MPa,空化时间20min,壳聚糖浓度3.0g/L,TPP浓度3.0g/L,MIT浓度0.5mmol/L,该条件下微球包封率可达62.3%;与传统机械搅拌相比,文丘里管空化制备所得微球对MIT的包封率提高了17.7%以上。     

叶黄素-海藻酸钠微球的制备及质量评价

目的:选取海藻酸钠为载体材料,氯化钙为交联剂,采用离子转移乳化凝胶法制备叶黄素-海藻酸钠微球,并对其质量进行评价。方法:通过单因素试验考察海藻酸钠浓度、叶黄素浓度、氯化钙(CaCl_2)溶液浓度对微球的影响,正交试验设计优化微球制备工艺,使用光学显微镜和扫描电子显微镜观察微球表观形态,并对微球的粒度分布、载药量、包封率、体外释药及温度稳定性进行了研究。结果:依据优化处方制得的微球表面较粗糙,有细小微孔,外观圆整、分散性好;平均包封率及平均载药量分别为36.86%和5.24%;平均粒径为145μm,且粒径在110~160μm范围内的微球个数占81.90%;pH 7.4环境下,累积释放率达到74.98%。结论:采用离子转移乳化凝胶法制备微球重现性较好,操作简单易行;通过包封叶黄素的稳定性被明显提高,且微球体外释放过程较缓慢。     

茶多酚磁性白蛋白微球的制备

探索茶多酚磁性白蛋白微球的制备工艺,用作治疗肿瘤的新型动脉栓塞制剂。采用喷雾干燥法,以无抗原性的白蛋白为骨架材料,制备茶多酚微球。再将其加入一定的壳聚糖溶液中,同时加入适量磁粉,利用超声波混匀,加入少量戊二醛进行固化,真空干燥后得到茶多酚磁性微球。通过差示扫描量热法对茶多酚微球进行热分析,确认微球制备过程中茶多酚未发生变性。制备茶多酚白蛋白微球的最佳条件为:进风温度110℃、进料速度3.13mL/min、芯壁材比为2∶1、总固形物含量为2%,此时微球包封率最大。通过差示扫描量热法对茶多酚微球和茶多酚原样进行热分析,得到两者有相似的相变峰,表明在微球制备过程中茶多酚未发生变性。茶多酚磁性白蛋白微球的粒径为30μm,符合动脉栓塞制剂要求。采用本方法制备茶多酚磁性微球可行,有望成为新型治疗肿瘤动脉栓塞制剂。     

三聚氰胺固化单宁微球的制备及其吸附性能研究

为解决核能发展所带来的含铀废水问题,以皮革鞣制剂单宁为主要原料,利用曼尼希反应将杨梅单宁交联固化在三聚氰胺上形成不溶于水的三聚氰胺固化单宁微球（MA-T）;通过批量吸附实验探讨了MA-T微球对铀酰离子的吸附性能,并对其吸附热力学和动力学模型进行拟合研究,结合SEM、FT-IR、粒度分析和比表面积分析其吸附机理。结果表明,在p H值5.8、投料量0.01 g、吸附时间480 min、初始浓度200 mg/L的条件下,微球吸附容量可达401 mg/g。MA-T微球对铀酰离子的吸附机理为微球表面-OH等活性基团与铀酰离子的配位。     

芦丁明胶微球的制备工艺研究及性能表征

以明胶为载体,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,戊二醛为交联剂,采用乳化交联法制备芦丁明胶微球,通过单因素实验和正交设计实验筛选出最佳工艺条件,并对工艺重现性进行了考察。利用扫描电镜、红外光谱、X衍射图谱等手段对产物进行了表征,计算出明胶微球的载药量和包封率。结果表明:芦丁用量及交联剂用量是影响微球性能的主要因素;微球形态圆整、表面光滑、大小均匀,其粒径为5～20μm,载药量为3.55%,包封率为94.5%。     

玻璃微球法制备水溶性药物脂质体的研究

以牛血清蛋白、胰岛素、谷胱甘肽为水溶性药物模型,采用玻璃微球法制备其脂质体,以包封率为评价指标,研究玻璃微球法制备水溶性药物脂质体的具体工艺。结果表明,在最优工艺下该方法制备牛血清蛋白的包封率为87.9%;制备胰岛素脂质体的包封率为91.7%;制备谷胱甘肽脂质体的包封率为94.1%。制备的脂质体平均粒径为1 393.1 nm,Zeta电位为-51.2 mV。     

基于离子液体微乳液淀粉纳米微球载药性和释药性研究

该文以可溶性淀粉为原料,以溴化1–十六烷基–3–甲基咪唑(C16mim Br)和正丁醇为表面活性剂,采用W/O微乳液交联法制备淀粉纳米微球。然后以淀粉纳米微球为载体,广谱性抗肿瘤药物盐酸米托蒽醌为模型药物,采用物理吸附法,以载药量和包封率为评价指标,对载药时间、载药温度和药物浓度进行优化筛选,并且对载药淀粉纳米微球的体外释药性能进行评价。实验表明:载药温度、载药时间和药物浓度对淀粉纳米微球的载药量和包封率有极大的影响,在载药时间为2 h、载药温度为27℃、盐酸米托蒽醌浓度为0.08 mg/m L时,包封率达到最大值,为23.7%。当释药时间达到10 h时,淀粉纳米微球的体外累积释药率达85.53%,因此其具有良好的释药性能。     

壳聚糖-果胶钙微球的制备及其体外溶胀释放性的研究

通过将离子移变交联和聚电解质络合相结合,制备载有牛血清白蛋白的壳聚糖-果胶钙微球.以微球形态、包封率、载药量、体外溶胀度以及释放率为指标,依次考察果胶溶液的浓度、氯化钙溶液的浓度和壳聚糖溶液浓度等因素对微球质量的影响.结果表明,最佳制备工艺为:7％(w/v)的果胶溶液,3％(w/v)氯化钙溶液,pH5.5的氯化钙-壳聚糖交联溶液,0.50％(w/v)的壳聚糖溶液,5％(w/v)的BSA浓度.最终,壳聚糖-果胶钙微球的包封率高达89.68％,载量高达32.13％,释放时间显著延长,缓释效果得到明显改善.因此,壳聚糖-果胶钙微球能够有效包埋BSA并有望成为功能成分经口服肠道释放的载体.     

Tween80/异丙醇/丁酸乙酯/生理盐水体系微乳相结构及其作为姜黄素载体的研究

目的研究Tween80/异丙醇/丁酸乙酯/生理盐水体系的拟三元相图及其微乳相结构转变,并研究该体系的药物释放行为。方法用电导率法和循环伏安法测定微乳相结构转变。用紫外-可见分光光度计法测定姜黄素的溶解度,并探索水包油（O/W）型微乳载体中姜黄素的包封率和释放行为。结果研究表明,微乳结构在较低盐水浓度下形成油包水（W/O）型微乳,在中等盐水浓度转变为双连续型结构,在高盐水浓度连续转变为O/W型结构。O/W型微乳作为载体对姜黄素具有包封、增溶和缓释的作用。结论本实验中O/W型微乳对姜黄素具有一定的包封和缓释,鉴于体系的低毒性,期望对制药工业起到指导作用。     

植物乳杆菌细胞壁肽聚糖的微胶囊化

以壳聚糖(CS)为壁材,采用乳化交联法制备载植物乳杆菌细胞壁肽聚糖(PG)的CS微球,并通过动物实验研究口服PG微球的缓释效果。通过低、中、高3种剂量裸PG和PG微球对小鼠进行灌胃1周处理,每隔3d断尾取血,连续进行15d,ELISA法检测小鼠血清中溶菌酶含量。结果表明:微球的载药量和包封率依壁、芯材比而变化,其中,PG和CS质量比为1:1的复合微球平均载药量为(37.00±3.24)g/100g,包封率为(92.00±2.38)%。在免疫后第9天各微球组小鼠血清中溶菌酶含量均达到最高值,明显高于对照组,免疫后第15天各微球组血清中溶菌酶含量仍保持较高水平。载PG的CS微球具有显著的缓释效果,能够显著延长PG作用时间。     

载亚硒酸钠壳聚糖微球的制备、表征及缓释性能研究

采用壳聚糖为壁材、乳化交联法制备载亚硒酸钠微球。以微球形貌、包封率、载药量和缓释性能为指标,通过单因素及正交试验优化制备工艺条件,并用SEM扫描电镜、红外、原子荧光、TG热重等分析手段对微球粒径外观和结构性能进行表征。以自配的SBF模拟体液为体外环境,研究微球缓释硒的性能。结果显示,制备微球的最佳工艺条件为温度65℃,壳聚糖浓度3%,亚硒酸钠浓度0. 8%,交联剂用量15%,该条件下的微球形貌优良,包封率和载药量分别为65. 89%,5. 05%,微球平均粒径为10μm;体外缓释试验表明,通过改变相关变量因素水平,可调控球壁厚度和交联度是影响释放速率的关键因素,实现载硒微球硒的可控缓释;最佳工艺制备的微球具有较好的长效缓释能力,缓释速率在482 h后达平稳,有效缓释时间达35 d。壳聚糖载硒微球能有效避免硒的突释效应,可为缺硒群体的科学补硒提供新途径。     

氟苯尼考淀粉微球的制备及缓释性能的研究

以可溶性淀粉作为原料,N,N′-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,采用包埋法制备了氟苯尼考淀粉微球,通过响应曲面实验设计,以载药量和包封率的综合得分为指标,优化了氟苯尼考淀粉微球的制备工艺;并进一步采用体外动态释药法评价其释药特征;分别用激光粒度分布仪和扫描电镜对载药微球进行了表征。结果表明最佳工艺条件为:淀粉4g、氟苯尼考0.18g,交联剂0.94g,反应时间1.46h;影响因素的大小依次为:氟苯尼考质量>交联剂用量>反应时间;按优化工艺参数制得的载药微球载药量28.1%,包封率为64.2%;氟苯尼考淀粉微球体外释药规律符合一级释放方程和Korsmeyer-Peppas模型方程;氟苯尼考载药微球具有一定缓释效果,其制备方法合理可行。     

微生态制剂在饲料中的应用

微生态制作为一种新型的饲料添加剂，其使用效果优于抗生素。综述了微生态制剂的种类与作用机理，并对其在饲料中的应用及其与抗生素的结合作用进行了研究。     

肉桂精油/海藻酸钠/膨润土复合凝胶微球的制备及缓释研究

以海藻酸钠/膨润土(Sodium alginate/Bentonite,SA/BT)共混改性后的复合材料为载体,采用挤出外源凝胶法制备装载肉桂精油的凝胶微球,探究海藻酸钠浓度、膨润土添加量、肉桂精油与载体的比例、CaCl₂浓度、tween-80浓度对凝胶微球包封率的影响,并优化其制备工艺。同时在不同温度和湿度下进行凝胶微球的释放实验,并用零级,一级,Ritger-Peppas,Hixson-Crowell等动力学模型拟合肉桂精油的释放曲线。结果表明,最佳的制备条件为海藻酸钠浓度2%,膨润土添加量1.1%,肉桂精油与载体的比例2.1:1,CaCl₂浓度1.5%,tween-80浓度0.2%,包封率可达80.74%。在不同温度(25、40、60、80 ℃)和相对湿度(55%,75%,90%)下,海藻酸钠/膨润土复合凝胶微球释放肉桂精油速率均低于单一海藻酸钠凝胶微球,同时发现Ritger-Peppas动力学模型更符合肉桂精油在不同条件下的释放规律,为肉桂精油更广泛的应用提供了一定的理论依据,提高了其应用价值。     

乳化交联法和蒸发溶剂法制备柠檬精油微球的比较

目的：为了克服精油易挥发、易降解等缺点,用高分子壁材制备微球以包结精油实现其缓释。方法：水蒸气蒸馏法提取柠檬精油,乳化交联法（以海藻酸钠/明胶为壁材）和蒸发溶剂法（以PLGA为壁材）制备精油微球;扫描电镜表征微球形貌;通过两种微球的产率、包封率等参数与缓释行为等,比较微球性能;热重分析检测其热稳定性。结果：两种微球粒径都在10 μm以下,粒径较小;通过两种微球的产率、包封率比较,发现海藻酸钠/明胶微球对柠檬精油的包结效果较好;随着精油逐渐释放,两种微球清除DPPH自由基的能力都逐渐增强;热稳定性分析则证明了PLGA精油微球具有更好的热稳定性。结论：两种方法制备的微球都有较小的径粒,易于分散,根据其不同特征可适用于不同食品领域。     

包封亚硝酸钠的明胶微球制备、物理化学特性及其抑菌效果

采用乳化交联法制备包封亚硝酸钠（NaNO2）的A型明胶微球（gelatin type A microspheres,GAMs）与B型明胶微球（gelatin type B microspheres,GBMs）,对其物理化学特性进行表征,并分析明胶微球对牛肉干与猪肉脯的抑菌效果。结果表明：微球的粒径为25～40 μm;随着谷氨酰胺转氨酶添加量的增加,微球的弹性模量和黏性模量均增加,表现出类固体的黏弹性内部结构;同时发现微球对牛肉干和猪肉脯均具有较好的抑菌效果,且GAMs比GBMs效果好,这与GAMs较高的NaNO2包封率及NO释放量紧密相关。     

艾叶多糖明胶微球的制备及其体外释放性能

以明胶为包覆材料，利用乳化-化学交联法制备艾叶多糖明胶微球。探讨艾叶多糖浓度、明胶质量分数、油水比和乳化剂浓度对微球包封率及载药量的影响；采用单因素和响应面分析法确定其最佳制备处方；通过扫描电子显微镜观察艾叶多糖明胶微球形态；通过释放度的测定，考察其缓释效果与抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的活性。结果表明：最优配方为艾叶多糖浓度为15 mg/mL、油水比为3.8:1、乳化剂浓度为1.2%、明胶质量分数为10.20%，其包封率为63.80%，载药量为9.38%。在扫描电子显微镜下微球外观圆整，平均粒径为59.593μm。释放度结果表明在pH2.5（模拟胃酸）和7.4（模拟肠液）的介质中，12 h艾叶多糖累积释放率分别约为60%和80%。在pH7.4释放介质中，微球释放多糖对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制率分别为31.31%和17.15%。实验证明，艾叶多糖与明胶制备的微球具有肠溶缓释效果且具有体外降血糖活性，为后期开发调节血糖产品提供了理论依据。     

海藻糖在微生态制剂中的应用

主要介绍了海藻糖对微生态制剂的冻干保护作用及机理,以及在双歧杆菌、乳杆菌等活菌制剂中的技术应用,并对其研究和发展趋势进行了探讨。