微波辅助提取枇杷叶中齐墩果酸工艺研究

以枇杷叶为原料,乙醇作为提取溶剂,在微波辐射下提取齐墩果酸,以齐墩果酸含量为考察目标,对微波辅助提取工艺进行优化.结果表明:枇杷叶中齐墩果酸微波辅助提取最佳工艺条件为:料液比为5:50,乙醇浓度60%,微波功率210W,提取时间60s下,其齐墩果酸提取含量为0.271±0.002%.微波辅助法具有提取时间短、简单、提取效率高等优点.     

丝瓜藤和叶中齐墩果酸的提取与含量分析

采用超声波辅助提取法优选提取工艺、比色法测定齐墩果酸的含量.通过单因素和正交试验设计法考察了乙醇体积分数、固液比、提取温度和提取时间对丝瓜叶中齐墩果酸提取率的影响.优化得到的提取工艺为：乙醇体积分数75％,固液比（g/mL）1∶40,提取温度70℃,提取时间70 min.齐墩果酸在3.3 μg/mL∽20.0 μg/mL （r=0.997 9,n=6）范围内浓度与吸光度呈良好的线性关系.丝瓜藤和丝瓜叶中齐墩果酸的含量分别是3.82 mg/g,3.24 mg/g.丝瓜藤中齐墩果酸含量高于丝瓜叶中的含量.所优化的工艺稳定、可行,该法测定齐墩果酸的含量,重复性较好.     

齐墩果酸喹喔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

恶性肿瘤是当今社会最影响人类健康的疾病之一,而从天然植物中能够提取很多抑制癌症的天然药物.齐墩果酸是天然抗癌药物之一.为提高齐墩果酸的生物活性,以齐墩果酸为先导化合物,在其A环并4,5-二氯喹喔啉环,同时对C-28位羧基进行酰胺化结构修饰,设计合成了4个新型齐墩果酸A环衍生物,其结构经1 H-NMR、MS等确认.采用M...     

大孔树脂分离纯化女贞子中齐墩果酸工艺的研究

本文对大孔吸附树脂分离纯化女贞子中齐墩果酸的方法进行优化研究.以齐墩果酸的吸附率和解吸附率为考察指标,筛选出D101、D201、LSD001、XDA-7、C008、LSA-10、LSA-40、LSA-21等8种树脂中最适合齐墩果酸分离的树脂,并确定其分离纯化女贞子中齐墩果酸的最佳工艺条件.结果最优树脂为LSA-21型,最佳工艺条件为女贞子溶液浓度为4.0mg/mL,吸附流速为3mL/min,上样量2BV,洗脱剂为无水乙醇,解吸流速为3mL/min,洗脱剂用量为1.5BV.洗脱液经浓缩重结晶得结晶,经与齐墩果酸对照品进行TLC检查及熔点测定,确定其为齐墩果酸.     

新型齐墩果酸衍生物的设计、合成及生物活性研究

以齐墩果酸为先导化合物,对母核A环进行扩环,生成A环为七元内酰胺环的齐墩果酸结构改造化合物,再对其28位进行酯化反应,设计并合成了3个新型齐墩果酸衍生物,目标产物结构通过¹H-NMR确认.通过MTT法测试目标化合物对人脑多形性胶质母细胞瘤细胞(BT-325)和人肝癌细胞(HepG2)的体外抑制活性,结果表明：目标化合物对BT-325和HepG2细胞的抑制活性均明显强于齐墩果酸,其中化合物Ⅰ₁对BT-325细胞显示出较强活性(IC₅₀=17.1μmol/L).     

以脯氨酸作为连接臂的聚乙二醇齐墩果酸衍生物的合成

为提高天然产物齐墩果酸的水溶性及生物活性,通过脯氨酸作为连接臂将聚乙二醇连接到齐墩果酸的C-3位羟基上,得到聚乙二醇-脯氨酸-齐墩果酸(PEG-Pro-OA)衍生物,目标产物结构通过IR和~1H NMR确认.研究结果表明聚乙二醇化的齐墩果酸衍生物水溶性显著提高,进一步药理活性研究表明此类化合物具有较好的HepG2细胞毒活性.     

奥拉西坦葡萄糖注射液中奥拉西坦含量及其有关物质的分析

目的:建立高效液相色谱法测定奥拉西坦葡萄糖注射液中奥拉西坦及其有关物质的方法.方法:色谱柱为ZORBAX SB-Aq C18柱(250×4.6 mm,5μm),以0.02 mol·L-1磷酸二氢钾(用磷酸调节pH至2.0),检测波长为210 nm,流速为0.6 mL·min-1,柱温:30℃.结果:奥拉西坦进样量在0.16μg～1.98μg范围内线性关系良好(r=1.0,n=6).平均回收率为99.42%,RSD=0.62%(n=9).结论:方法准确可靠,可作为奥拉西坦葡萄糖注射液的质量控制方法.     

齐墩果酸和熊果酸环糊精包合物的制备和表征

齐墩果酸和熊果酸的低水溶性大大限制了其在医药和食品领域中的应用.本文合成了一种带有氨基长链的β-环糊精衍生物四乙烯五胺-β-环糊精,并采用饱和溶液法分别制备了齐墩果酸和熊果酸与它的固体包合物.利用核磁共振、X-射线粉末衍射、热重分析、扫描电镜等方法对两种包合物进行了表征,并推导了其2∶1(主体∶客体)的包合模式.包合物的水溶性测试结果表明,齐墩果酸和熊果酸的水溶性与其本身相比分别提高了2 100和3 500倍.     

齐墩果酸糖苷衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

分别以D-葡萄糖、L-鼠李糖、D-半乳糖、D-木糖4个单糖为原料合成4个三氯乙酰亚胺酯糖苷供体A_1~A_4,同时将齐墩果酸(OA)C-28位羧基与溴苄反应生成OA0,进一步以A_1~A_4和OA0为原料合成4个新型齐墩果酸糖苷衍生物Ⅰa~Ⅰd,目标化合物结构经MS、~1H-NMR确证.采用MTT法,选用高表达人癌细胞Hela和BGC-823对它们进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,所测化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性均强于齐墩果酸,值得进一步研究.     

具有抗肿瘤活性的齐墩果酸衍生物的研究进展

齐墩果酸是一类广泛分布于植物体内的五环三萜类化合物,具有多种重要生物活性.本文综述了近年来发现的具有较好抗肿瘤活性的天然和合成的齐墩果酸衍生物的研究情况,并讨论了这些衍生物的作用机制.