氯离子通道杀虫剂靶标的研究进展

配体门控氯离子通道和电压门控氯离子通道都是杀虫剂的作用靶标,配体门控氯离子通道是抑制剂激发膜兴奋性的基础元件,γ-氨基丁酸（GABA）受体是一种氯离子载体复合物,是目前应用的杀虫剂的主要作用位点。林丹、硫丹、氟虫腈等杀虫剂能阻断弘氨基丁酸门控氯离子通道,引起神经抑制,导致中枢神经系统过度兴奋、惊厥,甚至造成机体死亡。电压门控氯离子通道是氯离子通道的家族又一个大的成员,依赖于电压的氯离子通道与维持电兴奋性、氯离子释放和吸收、内囊酸化、细胞内容物调节等生理活性相关,目前电压门控氯离子通道逐步成为杀虫剂的靶标成为研究热点。本文综述了杀虫剂靶标氯离子通道与杀虫剂作用的研究进展。     

抑制性谷氨酸门控氯离子通道的研究进展

作为半胱氨酸环配体门控离子通道中的一员,抑制性谷氨酸门控氯离子通道（IGIucl）的亚基及其装配具有多样性,从而导致其药理性质的不同。通道对某种化合物的选择性结合与通道中存在的一些关键位点的氨基酸残基有关。通道mRNA的转录后修饰作用是通道亚型及其功能多样化的原因。有关通道门控及离子选择机制的研究为新药及杀虫剂的开发和筛选奠定了基础。从药理性质、通道中影响药物结合特性的残基位点、通道基因的转录后修饰作用以及配体门控离子通道的门控机制等方面综述了IGluCl通道的研究情况。     

γ-氨基丁酸门控氯离子通道受体及其靶标杀虫剂

作为半胱氨酸环配体门控离子通道超家族成员之一,γ-氨基丁酸门控氯离子通道(GABA-Cl)主要介导神经系统快速抑制性神经传递.由于其在昆虫和脊椎动物体内存在显著差异,GABA-Cl受体成为了现代杀虫剂研发的理想靶标.对GABA-Cl受体的结构和功能进行介绍,并对其靶标杀虫剂的研发背景与现状、化学合成、作用机制、生物活性...     

新烟碱类杀虫剂选择作用的分子机理

新烟碱类杀虫剂的选择作用可以从昆虫和脊椎动物烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）的特点、新烟碱类杀虫剂同nAChR天然激动剂乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）的分子特点以及激动剂和受体之间互作的分子机制等方面加以说明。激动剂的分子特点研究表明,新烟碱类杀虫剂和ACh药效基团在静电性上分别显示负电性和正电性。用昆虫α亚基和脊椎动物β亚基组成的杂合受体同激动剂相互作用的研究,主要集中在受体亚基上不同氨基酸残基与不同激动剂结合电生理效应的特点上。研究结果发现,ACh结合部位D环上的碱性氨基酸对新烟碱类杀虫剂选择性的作用尤其明显,同时C环上YXCC模序也引起了大家的注意,而吡虫啉结合部位的芳香氨基酸残基有可能在稳定激动剂四氢咪唑环部分上起作用。乙酰胆碱结合蛋白的晶体结构帮助人们进一步认识了D环上碱性氨基酸残基在新烟碱类选择机制上的作用。     

1,2,4-噁二唑和1,2,4-噻二唑衍生物的合成和杀虫活性

乙酰胆碱受体(AChR)含有神经递质乙酰胆碱(ACh)的结合点和阳离子跨膜离子通道.所有的乙酰胆碱受体除能被乙酰胆碱激活外,其也可与其他分子,如烟碱和毒蕈碱作用.烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)特别能与烟碱作用,并已知为离子型乙酰胆碱受体(配体门控离子通道);相比,而毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChRs)则特别能与毒蕈碱作用,亦得知为代谢型乙酰胆碱受体(非离子通道).烟碱乙酰胆碱受体和毒草碱乙酰胆碱受体是2种主要的胆碱能受体.     

氟虫腈为配基的亲和介质制备及鱼类GABA受体纯化

以琼脂糖凝胶(Sepharose)CL-6B为载体,衍生化的氟虫腈为亲和配基,制备亲和层析介质,对其进行FT-IR和XPS表征。用制备的亲和层析介质分离鱼类脑组织中的GABA(γ-氨基丁酸)受体,研究分离蛋白质的效率。结果表明,成功将氟虫腈作为配体偶联到亲和介质上,偶联量为36.68μmol/g胶;SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)显示两条蛋白质条带,其相对分子质量约为44 kD和55 kD。     

GABA受体小分子调节剂合成

γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)是哺乳动物和昆虫中枢神经系统中重要的抑制性神经递质。20世纪70年代末发现GABAA受体是重要医药作用靶标,也是农药杀虫剂的作用靶标。GABAA受体上至少存在4种互相变构体的结合位点,与这些结合位点结合的不同化合物,对氯离子通道的作用机制不同,表现出不同的生物活性。具有杀虫活性的化合物有氟虫腈、林丹、狄氏剂和阿维菌素等,具有医用生物活性的化合物有用于治疗抑郁症的巴比妥、氟硝西泮和氟马西尼以及安定类镇静剂和印防己毒素等抗痉挛剂。分类概述了部分GABA受体小分子调节剂的制备方法与生物活性及其合成路线的研究进展,并对未来开发GABA受体调节剂进行了展望。     

氟虫腈四种贮粮害虫的杀虫效果:贮粮种类、剂量、接触时间、相对湿度和温度的影响

氟虫腈是一种大田作物中常用的吡唑类杀虫剂,此类杀虫剂系昆虫神经系统γ-氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂,它导致昆虫由于中枢神经系统功能受 阻而死亡.已有报道,氟虫腈用于防治蓟马(缨翅目:蓟马科)、蝗虫(直翅目:蝗科)和Scapteriscus vicinus 斯卡德(直翅目:Gryllotalpidae)等作物害虫.氟虫腈也已作为一种城市卫生农药被用来防治德国小蠊、Cornitermes mulans(Kollar)(Isoptera:Termitidae)(等翅目：白蚁)、Cornitermes bequaerti(等翅目:白蚁)和Syntermes sp.(等翅目：白蚁),并作为兽药外用防治猫栉首蚤和具环牛蜱和小牛蜱等动物体外寄生节肢动物.     

作用于GABA受体的兽用杀寄生虫药物

GABA受体是医药、兽药、农药的重要作用靶标,其具有亚型多样性及配体作用位点多样性的特点,是开发高效、安全兽用药的理想靶标。目前已发现4类结构不同的兽用杀寄生虫药物均作用于GABA受体,特别是近年开发出的异噁唑啉类化合物氟雷拉纳作为GABA受体非竞争性拮抗剂具有突出的杀寄生虫活性及安全性,是理想的兽用杀寄生虫药物。作用于GABA受体的杀寄生虫药物研发具有较大的发展潜力。     

γ—氨基丁酸受体及其抑制剂的研究进展

γ-氨基丁酸(GABA)是脊椎动物和无脊椎动物体内一种主要的抑制性神经递质。GABA是一种来源于非蛋白质的重要氨基酸,它的合成受谷氨酸脱羧酶控制。在脊椎动物中枢神经系统内GABA至少对三种不同类型的亚型受体起作用。它们是:对荷包牡丹碱敏感的GABA_A受体,它与氯离子通道有关,并受苯并二氮杂(艹卓)和巴比妥盐的调节:对氯苯氨丁酸敏感的GABA_B受体,它通过G-蛋白控制Ca~(2 )和K~ 通道,受氯苯氨丁酸和2-羟基氯苯氨丁     

豌豆肌动蛋白异型体PEAc3基因的克隆及生物信息学分析

根据NCBI文库中检索到的序列,采用RT-PCR技术克隆了豌豆肌动蛋白异型体PEAc3完整编码区的cD-NA序列,基因全长1134bp,开放阅读框编码377个氨基酸。氨基酸序列分析表明,该基因的编码蛋白PEAc3为可溶性蛋白,分子量41 668.7Da,没有信号肽部分,呈酸性,PEAc3包括ACTINS_1（编号：PS00406）、ACTINS_ACT_LIKE（编号：PS01132）以及ACTINS_2（编号：PS00432）3组肌动蛋白序列指纹图谱（Signature）。序列同源性分析表明,PEAc3与其它上百种植物肌动蛋白同源性高达89.07%。并讨论了模体中可结合配体的位点与功能之间的联系。     

2，4，6-三（4-羧基苯氨基）-1，3，5-三嗪的合成与表征

均三嗪分子具有特殊的芳香环骨架,其中的三个碳原子可直接连接烃基或通过杂原子连接烃基构成各种星型结构的三取代均三嗪分子,它们因具有良好的物理和化学性能被广泛应用于功能材料、医药等领域.本文以三聚氯氰、对羟基苯甲酸为主要原料合成2,4,6-三（4-羧基苯氨基）-1,3,5-三嗪,研究反应阶段反应物料比、时间、温度、缚酸剂、溶剂等因素对合成的影响,确定了2,4,6-三（4-羧基苯氨基）-1,3,5-三嗪的最佳合成工艺条件.通过试验研究,优化出最佳合成工艺条件为：n（三聚氯氰）：n（对羟基苯甲酸）=1：4,反应温度为60℃,反应时间为2.5h,溶剂为丙酮,缚酸剂为氢氧化钠.该方法得到的产品产率高达75.63％.     

锰过氧化物酶的生物信息学分析

用生物信息学的分析方法,系统地研究了锰过氧化物酶的核苷酸序列和蛋白质氨基酸序列,用DAMBE软件计算了基因长度、碱基组成、GC含量,蛋白质长度、氨基酸组成,找出了基因和蛋白质的相似片段,并分别绘制了每种同工酶的基因序列和蛋白质序列的系统进化树。     

对羟基苯甲酸(PHB)改性共聚酯的序列结构

采用PTA路线制得PHB-PET共聚酯,通过核磁(NMR)分析来表征共聚产物的分子结构,并计算出共聚酯产物的序列结构.NMR表征结果表明:PHB-PET共聚酯中PHB与PET为无规共聚,PHB自聚比率0.06左右,自聚分子数均序列长度在1.06左右,且由于PHB的反应活性较低,未能完全参与和PET的共聚反应.用PHB制...     

天然氨基酸作用下ε-己内酰胺/ε-己内酯的共聚反应

文章研究了天然氨基酸作用下ε-己内酰胺的开环聚合及其与ε-己内酯的共聚反应。结果显示:中性、酸性、碱性等三类氨基酸中,中性两官能团氨基酸作用下ε-己内酰胺的开环聚合反应可以进行。当ε-己内酰胺与L-苯丙氨酸摩尔比等于100,体系在220℃反应48h后,得到粘均分子量为15700g/mol的聚(ε-己内酰胺)。天然氨基酸作用下ε-己内酯和ε-己内酰胺的共聚也可以发生,聚(ε-己内酰胺-co-ε-己内酯)的结构通过GPC,1H-NMR和FT-IR得到证实。     

6-氯烟酸酰肼的合成工艺研究

以6-氯烟酸(Ⅰ)为原料,在N-甲基吗啉的催化下,与氯甲酸乙酯反应成酸酐活化羧基,再与干肼缩合,合成6-氯烟酸酰肼,考察了物料配比、反应温度、反应时间对收率的影响。结果表明,合成6-氯烟酸酰肼的最佳工艺条件为:n(Ⅰ)∶n(氯甲酸乙酯)∶n(N-甲基吗啉)∶n(肼)=1∶1.2∶1.5∶5,反应温度为-5℃,两步反应的反应时间均为2 h,收率可达83%。     

双模板剂合成Zr—MCM-41的结构表征及催化性能

以十二烷基硫酸钠（SDS）和辛基酚聚氧乙烯醚（TX～100）为模板剂,正硅酸乙酯（TEOS）为硅源,乙二胺为碱性介质,当n（TEOS）：n（Zr（NO3）4）：n（SDS）：n（H2NCH2CH2NH2）：n（H2O）=1：0．008：0．10：0．05：2．2：120合成Zr-MCM-41介孔分子筛,通过XRD、N2吸附脱附、NH3-TPD等方法对分子筛的晶体结构和表面物性进行了研究。结果表明,合成的分子筛具有典型的六方介孔结构特征,孔径分布较窄,具有较大的比表面积和较强的酸性,在乙氧基化催化反应中具有较高的催化活性。     

Molecular Cloning and Characterization of cDNA Encoding a Putative Stress-Induced Heat-Shock Protein from Camelus dromedarius

Heat shock proteins are ubiquitous, induced under a number of environmental and metabolic stresses, with highly conserved DNA sequences among mammalian species. Camelus dromedaries (the Arabian camel) domesticated under semi-desert environments, is well adapted to tolerate and survive against severe drought and high temperatures for extended periods. This is the first report of molecular cloning and characterization of full length cDNA of encoding a putative stress-induced heat shock HSPA6 protein (also called HSP70B') from Arabian camel. A full-length cDNA (2417 bp) was obtained by rapid amplification of cDNA ends (RACE) and cloned in pET-b expression vector. The sequence analysis of HSPA6 gene showed 1932 bp-long open reading frame encoding 643 amino acids. The complete cDNA sequence of the Arabian camel HSPA6 gene was submitted to NCBI GeneBank (accession number HQ214118.1). The BLAST analysis indicated that C. dromedaries HSPA6 gene nucleotides shared high similarity (77-91%) with heat shock gene nucleotide of other mammals. The deduced 643 amino acid sequences (accession number ADO12067.1) showed that the predicted protein has an estimated molecular weight of 70.5 kDa with a predicted isoelectric point (pI) of 6.0. The comparative analyses of camel HSPA6 protein sequences with other mammalian heat shock proteins (HSPs) showed high identity (80-94%). Predicted camel HSPA6 protein structure using Protein 3D structural analysis high similarities with human and mouse HSPs. Taken together, this study indicates that the cDNA sequences of HSPA6 gene and its amino acid and protein structure from the Arabian camel are highly conserved and have similarities with other mammalian species.     

硫酸盐废水处理系统强化菌株的分离鉴定及功能基因分析

引言 硫酸盐还原菌(sulfate-reducing bacteria,SRB)在自然界硫循环中起着重要作用,由于其主要代谢产物硫化氢的毒害性和腐蚀性,而备受石油开采、废水处理和管线保护等行业的关注.     

低膦共聚物水质稳定剂的合成工艺研究

以水为溶剂,采用过硫酸铵-次磷酸盐引发体系,用马来酸酐(MA)、2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸(AMPS)、丙烯酸(AA)为单体合成低膦共聚物水质稳定剂,讨论了合成温度、合成时间、单体配比以及引发剂用量等条件对产物阻垢性能的影响,确定了水质稳定剂的合成工艺。在水相中,膦酸共聚物的最佳合成温度为83~85℃,最佳合成时间为6h,最佳单体配比(MA∶AMPS∶AA)为0.50∶0.05∶0.45,过硫酸铵用量为6%、次磷酸盐相对物质的量含量为0.15时效果最佳。