薄荷油β-环糊精聚合物的制备及性能研究

以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精聚合物微球,饱和水溶液法得到薄荷油β-CDP聚合物。以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素对包合效果的影响,并考查其体外释放情况。结果表明,当V(水)∶m(β-CDP聚合物)=15∶1mL/g,m(β-CDP聚合物)∶V(薄荷油)=8∶1g/mL,在50℃条件下包合3h,包合效果较好。得到薄荷油聚合物平均产率为91.66%,平均包封率为51.20%。热稳定性实验表明释药过程缓慢而持久,到第10d挥发油保留率仍为80.15%,说明β-环糊精聚合物是很好的薄荷油包载体系。     

响应曲面法优化丁香油聚β-环糊精微球的制备研究

以包油率和产率的综合得分为指标,采用响应曲面设计优化丁香油(Clove Oil)β-环糊精聚合物微球包合物(β-CDP)的最佳制备工艺。分析了反应温度、β-CDP微球与丁香油的投料比、包合时间对包合效果的影响,并用红外、光学显微镜对其进行表征。结果表明,制备丁香油包合物微球最佳工艺为V(丁香油)=1mL、m(β-CDP微球)=2.3g、V(水)=46mL、包合温度37℃、包合时间2.0h。经验证最佳工艺条件下得到的微球平均包油率为81.90%,产率为91.98%。所得微球外形工整圆滑、分散性较好。红外分析表明丁香油成功被包合于β-CDP微球,不是简单的物理混合,其制备方法合理可行。     

Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球制备的研究

以产率和包封率的综合得分为指标,以m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)、包合时间、包合温度为因素,采用Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球(β-CDP)的最佳制备方法。结果表明,薄荷油包合物微球最佳制备条件为:V(薄荷油)=1mL、m(β-环糊精微球)=9.60g、V(水)=144mL、反应温度55℃、反应时间3.4h。对包合效果影响程度大小的因素次序:m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)时间温度。最佳条件下得到的微球包合物平均包封率为54.25%,平均产率为93.14%,综合评分值为18.478。     

丁香油β-环糊精聚合物香精微球的制备及性能表征

为了优化丁香油β-环糊精聚合物(β-CDP)香精微球的制备工艺,采用了响应曲面法(RSM),以香精的包封率和香精微球产率的回归综合得分为指标,分析了丁香油和β-CDP微球的投料比、反应温度、反应时间对香精微球品质的影响,并建立相应的预测模型;利用扫描电镜、激光粒度分布仪和综合热分析仪对香精微球进行了表征.结果表明:综合得分与丁香油和β-CDP微球的投料比、反应温度、反应时间之间的线性关系显著;在丁香油1 mL,β-CDP微球用量1.82 g,包合温度38.7℃,包合时间1.9 h时相应的包封率和香精微球产率的综合得分有最大预测值18.89,经验证最佳工艺条件下制备香精微球的包封率为93.8%,香精微球产率94.8%,综合得分为18.52;最佳工艺下制备的香精微球的颗粒圆整,粒径分布均一,热稳定性良好.     

当归精油β-环糊精微球的制备及其性能研究

采用反相乳液聚合法制备β-环糊精微球(β-CDP),饱和水溶液法包合当归精油,并研究其体外释药行为。结果表明,微球对当归精油的包合率可达75%,包合效果良好,体外释药行为符合Higuchi和Korsmeyer-Peppas模型方程,说明当归精油微球释放机制以单纯扩散为主,具有一定缓释效果,且热稳定性良好。     

芦丁β-环糊精聚合物的制备及性能研究

以β-环糊精为原料,以载药量、包封率、综合评分为指标,考察了m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)对载药量、包封率的影响。研究了不同m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)在不同pH值条件下的释药情况。结果表明,当m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)=0.02∶1时,包合效果较为理想。释药性能实验表明释药过程缓慢而持久,不同投料比释药在pH=1.2条件下总体较pH=7.4时更为缓慢,释药过程符合一级方程。     

盐酸小檗碱β-环糊精微球的制备及体外释药研究

以环氧氯丙烷为交联剂用反相乳液聚合法制得β-环糊精微球,共沉淀法制备盐酸小檗碱β-环糊精微球(BH-β-CDP)。研究了胃肠环境下BH-β-CDP的体外释药行为。结果表明,微球对盐酸小檗碱的最大包封率可达70.12%;肠环境下释药比较缓慢;BH-β-CDP(20∶1)在胃肠环境中的释药动力学过程符合一级动力学和Korsmeyer-Peppas模型,说明BH-β-CDP的释放机制为单纯扩散为主,Fick扩散为辅。     

Box—Behnken设计-效应面法优化茴香油β-环糊精微球包合物的制备工艺研究

在单因素实验的基础上。采用Box-Behnken设计-效应面法（RSA）对影响茴香油β-CDP微球包合物的制备工艺的主要因素反应温度、β-CDP微球与茴香油投料比、水与伊CDP微球投料比进行了优化,并建立了相应的预测模型。经二次多项数学模型分析得到优化制备条件为：茴香油用量1mL、β-CDP微球用量5．7g、水用量50mL、包合温度40℃、包合时间1h,此条件下茴香油平均包合率为86．9％、微球包合物平均产率为93．9％。经验证。应用效应面法所得到的茴香油β-CDP微球包合物制备工艺是可行的。     

2-巯基丙酸/β-环糊精包合物的制备及表征

采用饱和水溶液法制备2-巯基丙酸/β-环糊精包合物,利用紫外分光光度法测定包合物中2-巯基丙酸的含量,并通过正交实验对其包合工艺进行优化,结果表明:m(β-环糊精)∶m(2-巯基丙酸)=12∶1、包合温度为40℃、包合时间为5 h时,包合率达到74.95%。利用显微镜法、扫描电镜法、紫外分光光度法、红外光谱法对包合物的结构进行验证。     

β-环糊精聚合物微球包结当归挥发油的研究

以β-环糊精聚合物(β-CDP)微球为原料,采用饱和水溶液法制备当归挥发油β-CDP微球包结物;以挥发油包结率和包结物产率为评价指标,通过L9(34)正交试验设计对制备工艺进行了优化。结果表明:最佳制备工艺条件是挥发油1 mL,β-CDP微球为6 g,包结温度为30℃,包结时间为4 h,水为120 mL;影响因素的大小依次为:包结时间β-CDP微球与水之比包结温度当归挥发油和β-CDP微球投料比。     

几种抗结核杆菌包合物的制备与活性研究

以β-环糊精为药物载体,采用饱和水溶液法制备了吡嗪酰胺-β-环糊精包合物、异烟肼-β-环糊精包合物、异烟肼利福霉素腙-β-环糊精包合物,采用冷冻干燥法制备了胸腺五肽-β-环糊精包合物。吡嗪酰胺与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:吡嗪酰胺与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.03 h,此条件下的综合评价为96.18%。异烟肼与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:异烟肼与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度30℃、包合时间0.5 h,此条件下的综合评价为87.80%。异烟肼利福霉素腙与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:异烟肼利福霉素腙与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.08 h,此条件下的综合评价为90.83%。胸腺五肽与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:胸腺五肽与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.15 h,此条件下的综合评价为90.03%。包合后药物的水溶解性和热稳定性得到明显改善,具有较好的抗结核杆菌活性。     

β-环糊精微球包合玫瑰香精的工艺

以β-环糊精(β-CD)为原料、环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,采用反相乳液法合成β-CD微球,并用于对玫瑰香精的包合。通过L9(34)正交实验对工艺条件进行优化,采用红外光谱、X射线衍射和热重对包合物进行表征。结果表明,最佳包合工艺为:4 gβ-CD微球包合1 mL玫瑰香精(即料液比为4:1,下同),包合时间4 h,包合温度50℃,搅拌速度600 r/min;在该条件下,玫瑰香精的包合率为64.2%,产率为89.5%;各因素对包合效果影响的大小顺序为:玫瑰香精和β-CD微球的料液比>包合温度>搅拌速度>包合时间。     

β-环糊精聚合物微球的合成与表征

以β-环糊精(β-CD)为原料,环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,用反相乳液法合成了β-环糊精聚合物(β-CDP)微球。采用L16(45)正交实验得出了最佳合成工艺,利用扫描电镜、红外光谱仪、综合热分析仪和X射线衍射仪进行了表征。结果表明,最佳合成工艺条件是:n(ECH)/n(β-CD)=15、乳化剂用量1.2g、煤油用量60mL、乳化温度70℃、反应时间5h;影响因素的大小依次为:乳化温度乳化时间乳化剂用量n(ECH)/n(β-CD)油水体积比;最佳工艺条件下合成的β-CDP微球粒径分布比较均一,表面圆整,呈现无定形聚集态,热稳定性好,色谱可涂性强。     

β-环糊精微球吸附对硝基苯酚的动力学及热力学

以β-环糊精(β-CD)为原料,环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,采用反相乳液法得到β-环糊精聚合物(β-CDP)微球,探讨了水溶液中β-CDP微球对对硝基苯酚(p-NP)吸附的动力学、热力学特性及其机理,绘制了不同温度下的吸附等温线。结果表明:β-CDP微球对p-NP的吸附2 h后基本达到平衡,且与一级吸附动力学模型和二级吸附动力学模型都有较好拟合,相关系数分别为0.9915、0.9998;在298 K、318 K和338 K温度下符合Langmiur方程和Freundlich方程;吸附焓变(ΔH)、熵变(ΔS)和吉布斯函变(ΔG)均为负值,吸附是焓推动作用,自发且过程放热。     

钩藤碱β-环糊精包合的制备及其热稳定性初步研究

采用饱和水溶液法进行包合,利用紫外分光光度法进行物相鉴别以及用烘箱进行热稳定性实验。研究了β-环糊精包合钩藤碱的最佳工艺并对包合物稳定性进行初步研究。结果表明:经紫外分光光度法鉴定,表明钩藤碱-β-环糊精确已形成包合物,其条件是钩藤碱与β-CD比为1∶7,乙醇最佳浓度为80%,包合最佳时间为15 min。热稳定性实验对包合物的稳定进行测定,表明了钩藤碱β-CD包合物的热稳定性明显优于混合物。本试验中当钩藤碱与β-CD形成包合物以后能明显提高稳定性,采用饱和水溶液法制备的钩藤碱β-CD包合物操作简便,成本低,对设备要求不高,且稳定性好,具有一定推广应用价值。     

β-环糊精与甲基红包合物的制备及表征

研究了以β-环糊精为主体,甲基红为客体的包合反应,用X-射线衍射法和热重-差热分析法对包合物进行了表征,实验结果表明β-环糊精与甲基红摩尔比为1∶1时包合效果较好。     

β-胡萝卜素-β-环糊精包合物的研究

以β胡萝卜素包埋率为指标,采用超声法用β-环糊精包合β-胡萝卜素。通过单因素和正交实验确定的最佳工艺条件为:超声功率为300W、n(β胡萝卜素)∶n(β-环糊精)=1∶4,超声时间为40min。用显微镜观察和X射线衍射分析对包合物进行了验证,并对包合前后的保留率进行了比较测定,结果表明β-胡萝卜素的保留率提高了25.5%。     

生姜挥发油β-环糊精微球的制备

为解决生姜挥发油难溶解且有刺激性的问题,实现挥发油微粉化,制备了生姜挥发油β-环糊精微球。先将β-环糊精(β-CD)制成微球,后加入生姜挥发油密封后包合洗涤干燥得生姜挥发油β-CD微球包合物。用显微、红外、热重差示扫描对其进行检测比较,结果显示β-CD微球制备与β-CD微球包合生姜挥发油均成功。该法切实可行,可实现挥发油微粉化。     

喷雾干燥法制备β-环糊精/香兰素微胶囊

采用单因素实验对喷雾干燥法制备β-环糊精/香兰素微胶囊进行研究,以微胶囊的包埋率和装载量为指标优选出最佳的工艺条件为:ρ(β-环糊精)=79.5 g/L,n(香兰素)∶n(β-环糊精)=0.8∶1.0,V(无水乙醇)∶V(水)=1∶10,进风温度130℃,进风速度3.9 m/s,物料流量15 mL/min,得到产品包埋率和装载量分别是69.1%和10.6%。红外光谱结果表明,香兰素与β-环糊精存在分子间相互作用。热重-差热分析结果表明,微胶囊的形成提高了香兰素的热稳定性。粒度分析显示,在50 d存放期间,β-环糊精的平均粒径变化值为0.14～1.2μm,而产品的平均粒径变化值为0.011～0.22μm,后者比前者小,进一步印证了香兰素与β-环糊精形成了超分子微胶囊。     

肉桂油β-环糊精包合物的超声法制备

以肉桂油β-环糊精包合率及包合物收率的综合值为指标,通过正交实验优化包合工艺参数,用紫外光谱与高效液相色谱考察肉桂油包合前后的理化性质来研究超声法制备肉桂油β-环糊精包合物的最佳工艺条件,考察肉桂油包合前后的物化性质。结果得到超声法制备最佳工艺条件为：包合时间40min、包合温度30℃、超声功率150W、m（肉桂油）：m（β-环糊精）=1：10。在优选的条件下包合得包合率为83．5％,包合物的收率为71．3％。实验结果表明：肉桂油被β-环糊精包合后主要成分理化性质没有发生变化。由此肉桂油β-环糊精包合物成功解决了肉桂油易挥发,遇光和热不稳定,难用于工业生产这一难题,提高了其稳定性,制成固体剂型,为肉桂油的开发利用奠定基础。