葛根总黄酮骨架缓释片体外释放因素及其机制

探讨了影响葛根总黄酮骨架缓释片体外释放度的主要因素和释放机理.以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆971(CP)为阻滞剂制备葛根总黄酮骨架缓释片;按中国药典2000年版第2部溶出度测定方法II(桨法)测定药物的体外累积释放度.考察HPMC用量,CP用量,溶出介质的pH,转速及压力等因素对释放度的影响,并研究其体外释药机制.研究结果:HPMC,CP的用量,制片压力,释放介质的pH值和桨法转速对药物的体外释放均有一定影响,体外释药机理符合0级释放.所制备的骨架缓释片达到理想缓释效果.     

四臂星型聚乙二醇/聚乳酸的合成及其负载羟基喜树碱研究

以四臂聚乙二醇为引发剂,辛酸亚锡为催化剂,通过开环聚合反应制备四臂星型聚乙二醇/聚乳酸共聚物。通过透析法制备了负载抗肿瘤药物羟基喜树碱的四臂星型聚乙二醇/聚乳酸纳米粒子,并对其粒径分布、载药量、稳定性、体外释药以及体外细胞毒性等特性进行了考察。结果表明,载药纳米粒子的粒径小于200 nm,粒径分布均匀,稳定性良好,在体外的药物缓释效果显著。体外细胞毒性实验结果表明,载药纳米粒子表现出优异的肿瘤细胞增殖抑制效果。     

棉秆纤维/角蛋白在离子液体中的溶解与再生

研究了农业废弃物棉秆和废旧羊毛在离子液体1-乙基-3-甲基咪唑醋酸盐和1-丁基-3-甲基咪唑氯盐中的溶解规律,最终确定了棉秆纤维及羊毛在EmimAC和BmimCl中的溶解条件,分别为120℃、700min和100℃、600min。将完全溶解的纤维素溶液及角蛋白溶液按照不同比例混合,制备了成分比例不同的再生膜。对膜进行了表征,结果表明,膜的结构中,纤维素作为骨架,角蛋白分散在其中,共混膜内含有纤维素及角蛋白两种成分。     

明胶-壳聚糖共混载药膜的体外释药特性

溶剂挥发法制备明胶-壳聚糖（GICS）共混膜,作为药物持续释放载体治疗眼穿通伤.氢化可的松琥珀酸钠（HSS）作为模型药物.制备明胶和壳聚糖组成比例（体积比）为1：3和1：4,载药量一样的GICS药膜.pH＝7.4的缓冲溶液中降解实验显示,随着明胶加入量增加,提高了膜的溶解性,降解加快.体外释药实验显示药物释放与时间平方根呈函数关系,药物呈缓慢释放,能维持10 d以上的有效药物浓度,初步兔眼实验显示,该膜组织相容性好,治疗眼穿通伤效果明显.     

纳米凝胶对阿霉素的高效包载及释药评价

以阿霉素为抗肿瘤模型药物,评价PNIPAM-co-AA纳米凝胶颗粒作为药物载体对药物的包载及体内体外释药行为。考察不同环境下PNIPAM-co-AA纳米凝胶亲疏水特性的变化对阿霉素载药性能的影响,同时评价载阿霉素纳米凝胶的体内体外释药行为。采用纳米凝胶冻干粉在盐酸阿霉素溶液中缓慢溶胀的载药方式具有更高的包载效率,其包封率为88.28%±0.52%,载药量为7.48%±0.14%;载阿霉素纳米凝胶的体外释药行为具有显著缓释作用和pH控制释放效应;载阿霉素纳米凝胶大鼠静脉给药后曲线下面积AUC(0→∞)是游离阿霉素静脉给药的4.9倍,而消除半衰期t_(1/2β)由游离阿霉素的0.83h延长至10.83h。PNIPAM-co-AA纳米凝胶作为药物载体能高效包载阿霉素,体内释药行为体现出一定的长循环特征。     

羊毛角蛋白/聚丙烯腈电纺膜的制备及性能

利用还原法溶解羊毛制备羊毛角蛋白,采用羊毛角蛋白溶液与聚丙烯腈溶液共混电纺成膜,改善聚丙烯腈电纺膜的亲水性.利用环境扫描电子显微镜(ESEM)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)对共混电纺膜表面形貌和结构进行观察和分析,考察了羊毛角蛋白的加入对电纺膜性能的影响.结果表明:羊毛角蛋白的适量加入对聚丙烯腈电纺膜的力学性能影响不大,但是羊毛角蛋白中含有大量的羟基、氨基等亲水性基团,大大提高了聚丙烯腈电纺膜的吸水性;当羊毛角蛋白质量分数为27%时,羊毛角蛋白/聚丙烯腈电纺膜的力学性能和亲水性能均优.     

响应面优化魔芋葡甘聚糖缓释尼莫地平药膜

以魔芋葡甘聚糖(KGM)为缓释药膜,分析模型药物—尼莫地平的体外释放特性。筛选并确定KGM浓度、DM-SO添加量、载药混合时间和静置时间4个因素的中心组合试验设计,以尼莫地平(NMP)的缓释度为考察指标,采用响应面优化KGM缓释药膜的制备工艺。结果表明:4个因素对药膜缓释尼莫地平均有显著影响,依次为静置时间>KGM浓度>DMSO添加量>载药混合时间,且最优条件为3.0%(w/v)KGM、0.5 mL DMSO、载药混合12 min、静置77 min。制备的药膜表面平整光滑,载药量为(1.63±0.01)%,尼莫地平缓释度为93.169%。     

5-氟尿嘧啶/α-氰基丙烯酸酯载药医用胶的 制备与特性研究

以α-氰基丙烯酸酯为载体,采用静电喷的方法制备5-氟尿嘧啶与α-氰基丙烯酸酯的载药微球。将制 备的载药微球分散入α-氰基丙烯酸酯中,即制备成载药医用胶。IR和SEM对微球及载药医用胶进行的结构表征和 形态观察,紫外分光光度仪对载药医用胶在模拟体液中的释药性能进行考察,测试了载药医用胶的力学性能变化, 结果表明,5-氟尿嘧啶和α-氰基丙烯酸酯之间有比较强的分子间作用力,微球表面呈褶皱状,粒径分布在 0.2µm-5µm之间;载药医用胶具有良好的药物控释性能,释药速率随微球加入量的增多而加快、随模拟体液pH值 的降低而减缓。掺入少量微球后,医用胶的粘接性能会随着加入微球量的增多而增强。     

多索茶碱脉冲微丸的制备及释药机制研究

采用挤出滚圆法,制备载药丸芯,运用流化床包衣技术,制备多索茶碱脉冲微丸,然后通过测 量微丸的吸水增重及控释膜的刺穿强度来考察脉冲释药的机理．结果表明：所得脉冲微丸体外释药 性能良好,有４ｈ左右的时滞,且时滞后能快速完全释放药物．所得微丸的药物释放行为与溶胀材 料的吸水速率及控释膜的刺穿强度密切相关,其机制为溶胀材料吸水产生的溶胀力超过外膜的刺 穿强度使膜破裂而脉冲释药．     

聚酯/角蛋白纳米纤维膜的制备及其铬离子吸附性能

为提高纳米纤维膜对Cr(VI)的吸附性能,使用静电纺丝法制备聚酯/角蛋白纳米纤维膜。从羊毛中提取角蛋白并加入到聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)中以制备复合纳米纤维膜;探究了影响去除水溶液中铬离子过程的实验因素,如溶液pH值和角蛋白含量。结果表明:通过扫描电子显微镜观察吸附前后纳米纤维膜的表面可知,铬离子附着在纤维膜的表面和孔隙中;水接触角测试证明了角蛋白的加入可提高复合膜的亲水性,纳米纤维膜对铬离子的吸附性能受溶液pH值和角蛋白的含量影响,在pH值为3、聚酯与角蛋白比例为1∶1时,纳米纤维膜的最大吸附容量为78.82 mg/g;FTIR和XPS的结果表明:角蛋白的酰胺键、氨基和二硫键参与了吸附过程。     

pH响应型星状聚合物胶束的制备及释药性能

以金刚烷为核设计合成了一种具有pH响应功能的四臂星状聚合物金刚烷-[聚(乳酸-共-羟基乙酸)-聚甲基丙烯酸二乙氨基乙酯-聚(乙二醇)单甲醚]4(4sAd-PLGA-D-P),制备了4sAd-PLGA-D-P自组装胶束,考察了该胶束对抗癌药物阿霉素(Doxorubicin,DOX)的控释性能.结果表明:改变聚甲基丙烯酸二...     

Preparation and in vitro release properties of mercaptopurine drug-loaded magnetic microspheres

Magnetic Fe304 nanoparticles were synthesized by co-precipitation method and the mercaptopurine （MER） drug-loaded magnetic microspheres were obtained through emulsion cross-linking methods. The efficiency of this approach was evaluated in terms of drug loading content （DLC）, encapsulation efficiency （EE） and delivery properties in vitro, determined by high performance liquid chromatograph （HPLC）. The microspheres showed good DLC values of 11.8%, as well as good EE values of 79.4%. The in vitro drug release study was carried out in phosphate buffer solution （PBS） simulated body fluid, at 37 ~C with pH=7.4. The release profiles showed an initial fast release rate, which decreased as time progressed and about 84 % had been released after 48 h. The experimental results indicated that the prepared magnetic microspheres may be useful for potential applications of MER for magnetically targeted chemotherapy.     

大黄素／Mg-Zn-Al-LDHs纳米杂化物的制备及缓释性能研究

为克服大黄素循环周期短、毒副作用大等缺点,本研究以Mg-Zn-Al型层状双金属氢氧化物(Mg-Zn-Al-LDHs)为前驱体, 采用二次组装法将大黄素分子成功插入到Mg-Zn-Al-LDHs层间, 并探讨了反应温度和原料配比等因素对该纳米杂化物载药量的影响。 XRD结果显示, 随样品载药量增加,Mg-Zn-Al-LDHs粒子层间距由0.48nm增大到3-42nm。分别在pH4.8和pH7.5的缓冲溶液中测定了大黄素／LDHs的缓释性能,结果表明大黄素／LDHs的药品释放速率明显低于二者的物理混合物中的药品释放速率。本研究还探讨了大黄素／LDHs的释放机理,实验数据表明:在pH7.5时, 大黄素的释放行为受扩散过程控制;在pH4.8时,层间药物主要通过载体的溶解释放出来。     

溶剂法制备阿司匹林缓释固体分散体中载体对药物溶出度的影响

目的:采用溶剂法制备阿司匹林缓释固体分散体,并考查载体对药物体外溶出速度的影响.方法:分别选用乙基纤维素(EC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)及甲基纤维素(MC)为辅料,通过测定阿司匹林在各种辅料水溶液的溶解度及固体分散体在水中的溶出度选择最优载体,来制备阿司匹林缓释固体分散体.结果:当选择EC和HPMC为共同载体,且药物:EC:HPMC的比例为1 7 0.7时,药物在2、6、12 h分别能溶出至30%、50%、80%左右,对药物可起到很好的缓释效果.     

可生物降解温度/pH双重感应型壳聚糖凝胶载体的 制备和性能研究

制备了基于壳聚糖和多羟基盐类化合物的凝胶给药系统,研究了其柱状凝胶和球状凝胶的制备以及其温度和pH双重感应性。结果表明,该系统在低于室温时呈液态,升温至37 ℃左右则形成固态凝胶,并且凝胶温度越高,凝胶强度越好。发现制备的凝胶具有pH感应性,以VB12为模型药物,对柱状凝胶在不同pH环境下的释放特性进行了表征。在pH为4.0条件下,70 min内释放药物65％左右;pH为7.4下,相同时间内只释放了57％左右。以改性壳聚糖为原料的凝胶释药实验表明,在pH为4.0下,柱状凝胶70 min内释放了42％左右;pH为7.4下,相同时间内仅释放了37％左右,降低释放速率的同时在一定程度上保持了凝胶原有的温度和pH复合感应性。在不同pH环境下释药后和在生物降解前后的凝胶微观形貌有明显的差别。     

微波辅助提取棉籽糖及膜纯化工艺研究

采用微波辅助技术从脱酚棉籽粕中提取棉籽糖,通过单因素和正交实验考察了微波处理时间、微波功率、料液比、pH值对棉籽糖浸出率的影响,得出了棉籽糖最佳提取条件：微波处理时间9min、微波功率650W、料液比1：10、pH值2．5,在此条件下棉籽糖的浸出率为91．5％,经过微滤膜除杂和纳滤膜浓缩纯化后,棉籽糖纯度95％。最后,通过微滤膜和纳滤膜技术进一步纯化浓缩棉籽糖。     

电纺法制备酮洛芬酯类前体药物载药纤维

以酮洛芬甲酯为模型药物,醋酸纤维素为载体高分子材料,采用传统静电纺丝法制备酮洛芬甲酯/醋酸纤维素载药纤维。通过SEM、FTIR对载药纤维的结构和形貌进行了研究。FTIR图谱显示酮洛芬甲酯已经成功载入醋酸纤维素纤维中,并且仍然保持原有的药物活性。对纺丝过程中的纺丝液流速和施加电压的影响进行考察,发现随着施加电压的增加,载药纤维能得到较好的形貌和直径,而且最佳纺丝液流速为0.8 mL/h;另外,通过对载药纤维的释药性能考察发现,载药纤维能较好地实现酮洛芬甲酯的缓控释,为药物经皮吸收研究提供了理论基础。     

不同孔径介孔碳的合成及对药物的缓释性能研究

采用模板法合成2种孔径不同的介孔碳分子筛CMK-3和CMK-1,介孔碳分别负载难溶性药物布洛芬.对负载药物布洛芬的介孔碳分子筛利用X射线衍射(XRD)、氮气吸附-脱附分析、扫描电镜分析(SEM)、透射电镜分析(TEM)、IR等表征手段分析,结果表明药物分子确实存在于分子筛孔道中.同时研究分子筛对布洛芬的缓释作用,比较孔道大小对药物缓释性能的影响.     

Preparation of PLGA ceftiofur hydrochlorate lungtargeted microsphere with spray drying process

To explore the preparation of PLGA ceftiofur hydrochlorate lung-targeted microsphere with spray drying process, the preparation technics was optimized by orthogonal experiments. Appearance, particle size, drug-loaded properties and medicine dissolution rate of the microsphere were evaluated. The experimental results show that the prepared PLGA microspheres loaded with ceftiofur hydrochlorate have good appearance, good encapsulate rate and dissolution. The drug loading capacity of ceftiofur-hydrochlorate-loaded PLGA microsphere prepared with spray drying process is 23.06%, i e, when the dosing ratio is 1：3, the encapsulate rate is 92.23% at maximum, and the release percentage of medicine is at 0.5 h. The medicine is released almost completely at 20 h and the accumulated medicine release is 98.12%.     

响应面法优化大孔吸附树脂分离苹果渣根皮苷的工艺

以苹果渣粗提物为原料,用大孔吸附树脂分离根皮苷,以高效液相色谱法测定根皮苷含量．利用Box—Behnken中心组合设计原理,应用响应面试验优化方法确定大孔吸附树脂最优分离条件．试验结果显示,最优吸附条件为：吸附液浓度0．5mg／mL、吸附液pH值4、吸附流速1．0mL／min,在此条件下树脂吸附率可达到69．87％,各因素对吸附率的影响顺序为吸附流速〉吸附液pH〉吸附液浓度;最优洗脱条件为：乙醇洗脱液浓度80％、洗脱液PH值7、洗脱温度70℃,在此条件下树脂洗脱率可达89．92％,各因素对洗脱率的影响顺序为洗脱液PH〉乙醇洗脱液浓度〉洗脱温度．