戒台霉素衍生物的合成及杀虫活性

[目的]开发氧化偶氮类的新型杀线虫农药。[方法]以戒台霉素为母体结构,保留氧化偶氮和端链乙烯基结构,合成了10个结构新颖的戒台霉素衍生物。[结果]目标化合物的结构均经过了1H NMR、红外和质谱的验证。经过初步生物活性测试表明,在500mg/L质量浓度下,化合物JTCD-05、JTCD-06对松材线虫、根结线虫、甘薯茎线虫具有良好的杀虫活性。其中化合物JTCD-05松材线虫的LC_(50)值为0.066 mg/L,优于对照药剂阿维菌素(LC_(50)值为0.511 mg/L)。[结论]戒台霉素衍生物对线虫具有较好的毒杀效果,此类化合物作为新型杀线虫剂具有一定的开发潜力。     

3,5-二取代-1,2,4-二唑类衍生物的合成及生物活性

[目的]为了寻找具有良好生物活性的二唑类衍生物。[方法]以苯甲腈为原料,经加成、脱水环化等反应设计合成了一系列未见文献报道的二唑类衍生物,并对目标化合物进行了生物活性测试。[结果]其结构通过1H NMR、13C NMR和H RMS图谱得以确证。初步生物活性测试结果显示:部分目标化合物在质量浓度200 mg/L下对南方根结线虫有较好的抑制活性,其中化合物5f、6a、6b和6e对线虫的抑制率达到90%以上,尤其化合物4a、4d对线虫的抑制率达到100%,另外部分目标化合物对南方根结线虫和小菜蛾幼虫都具有一定的抑制活性。[结论]该类结构具有较好的生物活性,有进一步优化的潜力。     

3,5-二取代-1,2,4-(噁)二唑类衍生物的合成及生物活性

[目的]为了寻找具有良好生物活性的噁二唑类衍生物。[方法]以苯甲腈为原料,经加成、脱水环化等反应设计合成了一系列未见文献报道的噁二唑类衍生物,并对目标化合物进行了生物活性测试。[结果]其结构通过1H NMR、13C NMR和H RMS图谱得以确证。初步生物活性测试结果显示:部分目标化合物在质量浓度200 mg/L下对南方根结线虫有较好的抑制活性,其中化合物5f、6a、6b和6e对线虫的抑制率达到90%以上,尤其化合物4a、4d对线虫的抑制率达到100%,另外部分目标化合物对南方根结线虫和小菜蛾幼虫都具有一定的抑制活性。[结论]该类结构具有较好的生物活性,有进一步优化的潜力。     

含腙类化合物的设计、合成与生物活性

[目的]含腙类结构的化合物具有杀虫、杀菌、除草等生物活性,在新农药创制中占有重要地位。发现具有更好生物活性的新化合物。[方法]利用新颖中间体合成含腙类化合物5个。并利用1H NMR等分析手段确定化合物的结构。[结果]生测活性测定表明某些化合物在600 mg/L下对小菜蛾显示出较好防效。该类化合物可作为先导化合物进行进一步优化研究。     

含杯[4]芳烃的金刚烷甲酰腙的合成及抗菌活性研究

对叔丁基杯[4]芳烃与对甲苯磺酸酯基乙氧基对苯甲醛反应生成对叔丁基杯[4]芳烃-1,3-二醛基衍生物1,对叔丁基杯[4]芳烃-1,3-二醛基衍生物1与金刚烷甲酰肼进行分子间缩合反应得到含杯[4]芳烃的金刚烷甲酰腙化合物2,并利用1H NMR,13C NMR,MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。初步的抗菌试验表明,该化合物表现出较好的抗菌活性。     

2,4-二叔丁基苯酚对秀丽隐杆线虫的毒杀作用

[目的]研究2,4-二叔丁基苯酚对线虫的作用。[方法]采用浸虫、熏蒸及土壤处理等3种方式测定2,4-二叔丁基苯酚对秀丽隐杆线虫的毒杀作用。[结果]2,4-二叔丁基苯酚能有效杀死秀丽隐杆线虫,其中熏蒸作用较强,且随着温度升高,熏蒸杀线虫活性增强,处理土壤时也能较好杀死线虫。[结论]2,4-二叔丁基苯酚对秀丽隐杆线虫有较好毒杀作用,可作为潜在杀线虫剂进一步研究。     

金刚烷酰腙的合成与表征

酰腙类化合物因具有抗菌、抗肿瘤等多种活性而广受关注.本文从金刚烷酸出发,经酯化反应、胺解反应、缩合反应,合成了4个金刚烷酰腙类化合物,其结构用1H NMR、13C NMR进行了表征.     

三氟咪啶酰胺及其类似物的合成及生物活性研究

[目的]为探究咪唑并嘧啶酰胺类化合物的杀线活性和抑菌活性。[方法]合成三氟咪啶酰胺(Ia)及一系列其类似物(Ib-Il),针对常见农林业植物寄生线虫和病原菌开展生物活性测试。[结果]在200 mg/L浓度下,化合物Ib、Ic、If、Ij对松材线虫表现出一定的活性,化合物Ia几乎无活性;在80 mg/L质量浓度下,化合物Ia、Ib对南方根结线虫的杀线活性分别为97.83%、62.52%;在200 mg/L质量浓度下,化合物Ih对水稻纹枯病和番茄灰霉病菌的抑制率分别为93.51%和100%。[结论]化合物Ih具有较好的杀菌活性,可进一步进行结构优化,为咪唑并嘧啶酰胺类化合物在杀菌剂领域的开发提供研究基础。     

噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的研究进展

噻吩并吡啶类衍生物是一类具有重要生理活性和药用价值的杂环化合物,结构上类似于喹啉与异喹啉。近年来,关于噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的研究有诸多报道,在抗菌、抗肿瘤、抗抑郁以及抗血栓等方面均呈现出良好的药理活性,现对噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的生物活性作系统性回顾,为新药研究提供参考。     

具有杀虫活性的酰肼类衍生物

式(Ⅰ)所示化合物是有杀虫、杀螨和杀线虫活性的新型酰肼类化合物,由它们制备的杀虫性组合物对于昆虫、线虫和螨虫是有用的保护剂,本专利介绍了用这些新型酰肼类衍生物防治昆虫、线虫和螨虫的方法.     

酰腙类化合物及其稀土金属配合物的研究进展

综述了酰腙类化合物的合成、配位形式以及酰腙类稀土金属配合物的合成、结构表征和应用.酰腙类化合物表现出具有较好生物活性,其稀土配合物在抑菌、抗氧化及功能材料等方面具有潜在的应用前景.     

含香豆素的酰胺类衍生物的合成及抑菌活性

[目的]筛选出更高杀菌活性的含香豆素的酰胺类衍生物。[方法]将具有优良杀菌活性的香豆素引入酰胺结构中,设计合成一系列新型含香豆素的芳酰胺类衍生物,并采用浑浊度法测定目标化合物的抑制烟草青枯菌和番茄青枯菌活性。[结果]目标化合物结构经IR、1H NMR、13C NMR和MS方法的表征。抑菌性测试结果表明:目标化合物对烟草青枯菌和番茄青枯菌具有较好的抑制活性,其中化合物3f、3j、3k和3l的抑制烟草青枯菌活性EC50值分别为144.17、139.02、121.26、119.52 mg/L,优于对照药剂噻菌铜的活性(204.36 mg/L);化合物3f、3j、3k和3l的抑制番茄青枯菌活性EC50值分别为87.32、83.20、89.14、90.03 mg/L,优于噻菌铜的活性(106.71 mg/L)。[结论]新型含香豆素的酰胺类衍生物具有好的抑菌活性。     

吡唑并嘧啶类农药的研究进展

介绍了近几年来吡唑并嘧啶类农药的研究进展。根据化合物结构的不同,可分为吡唑并[1,5-a]嘧啶类和吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物。吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物大部分具有杀菌活性,部分结构具有除草和杀虫活性,而吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物大部分具有除草活性,个别化合物具有杀菌和杀线虫活性。     

N-取代-4-卤代-N-甲基-4’-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙衍生物的合成与生物活性

以对硝基苯甲酰氯、卤代苯、甲烷磺酰氯、水合肼等为原料合成4-卤代-N-甲基-4'-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙,后者与酰氯、醛和酮等反应得到21种新型N'-取代-4-卤代-N-甲基-4'-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙衍生物。所得化合物结构均经1H NMR和MS表征;初步生物活性测试表明这些化合物具有良好的杀虫活性。     

溴代吡咯腈氨基酸衍生物的合成及生物活性

[目的]为了发现具有更好生物活性和安全性的化合物。[方法]以溴代吡咯腈为原料,通过亲核取代和水解等反应,引入氨基酸结构。[结果]合成34个溴代吡咯腈氨基酸衍生物,结构经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱分析确证,并对其生物活性和作物安全性进行初步研究。[结论]目标化合物对水稻稻瘟病菌(Magnaporthe oryzae)和秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)表现出良好的生物活性,对斜纹夜蛾和朱砂叶螨表现出一定的杀虫和杀螨活性;其中高活性化合物5a、5g、7a较母体溴代吡咯腈对水稻和油菜更安全,值得进一步研究。     

N''''-取代-4-卤代-N-甲基-4′-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙衍生物的合成与生物活性

以对硝基苯甲酰氯、卤代苯、甲烷磺酰氯、水合肼等为原料合成4-卤代-N-甲基-4′-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙,后者与酰氯、醛和酮等反应得到21种新型N′-取代-4-卤代-N-甲基-4′-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙衍生物.所得化合物结构均经1H NMR和MS表征;初步生物活性测试表明这些化合物具有良好的杀虫活性.     

新磺酰脲类化合物的设计、合成及生物活性

[目的]进一步寻找高效的磺酰脲类除草剂。[方法]参考经典磺酰脲类结构,将含硫脲和三氟甲基分别引入,对2类化合物进行探索性研究。[结果]共合成10个未见文献报道的新型磺酰脲化合物,通过1H NMR、高分辨质谱确定其结构。[结论]目标化合物经盆栽试验,结果表明化合物Ia~Id、IIa、IIf有较好的除草活性。为以后的实验和开发提供了一定的基础。     

丹皮酚腙类化合物的合成及其杀虫活性研究

为了研究3/5(3,5)-(二)硝基/氯丹皮酚酰腙类化合物和3/5(3,5)-(二)硝基丹皮酚腙类化合物中具有潜在应用价值的杀虫先导化合物,进一步开发基于丹皮酚的绿色杀虫剂,在1 mg/mL质量浓度下,采用小叶碟添加法分别测定了21个3/5(3,5)-(二)硝基/氯丹皮酚酰腙类化合物（1～21）和18个3/5(3,5)-(二)硝基丹皮酚腙类化合物（22～39）对三龄前期草地贪夜蛾的毒杀活性。结果表明,所测共计39个目标化合物中5个化合物（12、13、30、32和34）表现出最好的杀虫活性,其最终校正死亡率分别为75.0%、71.4%、71.7%、71.4%和70.4%,显著高于阳性对照川楝素（50.0%）,特别是化合物12,表现出显著的杀虫活性,其最终校正死亡率达75.0%;整体而言,丹皮酚腙类化合物杀虫活性优于丹皮酚酰腙类化合物;在丹皮酚C-3、C-5位引入硝基或氯原子,在其羰基位引入席夫碱（即酰腙和腙）,均能提高丹皮酚类衍生物的杀虫活性。     

丙酮噻唑腙类衍生物的合成研究

噻唑类化合物具有良好的杀菌、抗病毒、抗肿瘤等活性。以噻唑及其衍生物作为母体与其他具有良好活性的基团构建成具有更高活性的新化合物逐渐成为研究的热点。腙类化合物在抑菌、消炎、抗肿瘤等方面也表现出较强的生物活性。因此,将噻唑基团和腙基团融合在同一化学结构中有望得到具有更高生物活性的化合物。以α-溴代苯乙酮、氨基硫脲和丙酮为原料,回流反应1 h,通过"一锅法"合成了7个目标化合物,同时对所得的7个目标化合物结构进行表征,结果表明,表征数据与分子结构相匹配。与以往的噻唑腙类化合物的合成相比,方法具有反应时间短、选择性高、副产物少及后处理简单等优点。     

2,3-二甲基喹啉类化合物的合成及其生物活性

[目的]喹啉类化合物具有广泛的生物活性,寻找更好的高活性化合物并进行先导结构优化。[方法]以取代的2,3-二甲基-4-羟基喹啉作为中间体,利用中间体衍生化方法进行合成。[结果]合成了喹啉酯、喹啉醚及喹啉胺3类新化合物,其结构得到了NMR的表征和确认。[结论]生测结果表明,部分目标化合物对水稻稻瘟病、小麦白粉病有较好的防效。