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设计并合成了8种含卤素的吡唑啉衍生物,经~1HNMR、~(13)CNMR和高分辨质谱验证并用MTT法测试了其在9种细胞中的抗增殖活性。结果表明,所有化合物对细胞的抗增殖活性均大于阳性对照药DDP,且6种化合物对HeLa和SGC-7901两种细胞的抗增殖活性均明显强于阳性对照药Taxol,而2-氯-1-(5-(4-氯苯基)-3-(4-硝基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)乙酮对HepG2细胞的毒性与Taxol细胞的毒性相当。所有化合物对肿瘤细胞和正常细胞均显示选择性抑制活性。此外,吡唑啉环氮原子所连碳链长度为2的系列化合物,其IC50值均小于15μmol/L,而当碳链长度为4时,其IC50值偏大。经初步分析,吡唑啉衍生物的细胞毒性与吡唑啉环氮原子上所连碳链长度有关,碳链越长,活性越差。但B环上的不同卤素取代基对活性没有产生明显影响。 相似文献
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N-取代唑类杀菌剂的化学 总被引:3,自引:0,他引:3
引言唑类这个名词包括环中含有一个或一个以上杂原子的所有五元环状化合物,其中至少有一个杂原子是氮原子。此外,环状系统还含有最大可能数目的非累积双键。今天在演讲里,把杀菌剂范畴中的唑类这个名词限定于具有2个或3个氮原子的五元杂环系统,尤其是咪唑和三唑,着重谈一谈1-取代咪唑和1,2,4-三唑这一类化学品。自从六十年代末发现 相似文献
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综述了吡啶,哒嗪、嘧啶、吡嗪环、三嗪以及四嗪等六元氮杂芳环骨架构建方法,探讨了相应的六元氮杂芳环环化反应机理,概述了典型含能材料的物化与爆轰性能;重点从合成角度总结了缩合反应与环加成反应在构建六元氮杂芳环结构中的应用,讨论了在相应氮原子中心位点实现氮氧化或氮氨化反应的方式。其中,六元氮杂芳环氮氧化片段的引入主要包括两类途径:一是以氧化剂与氮杂芳环中氮原子中心发生反应,形成N-氧化物片段;另一类是利用环化反应,将相应的氮氧双键等结构转化为N-氧化物片段。附参考文献91篇。 相似文献
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哒嗪酮类化合物是一类具有良好生物活性的杂环化合物,在农药研究中占有重要的地位,1949年,Sehoene和Hoffmann首次报道4-羧基哒嗪酮具有强烈抑制植物细胞分裂的特性,并作为植物生长调节剂应用在农业生产中,此后,以哒嗪酮环为母体进行结构修饰为新农药创制开避了新的领域,目前,已有许多商品化的哒嗪酮类农药,包括植物生长调节剂、除草剂、杀菌剂、杀虫(杀螨)剂、昆虫生长调节剂(IGRs)等,哒嗪酮类农药具有活性高、对环境友好等特点,在害虫综合防治和降低农药对环境污染方面发挥着重要作用,在已有的哒嗪酮类农药中,哒嗪酮2-N上取代基多为叔丁基和苯基,为研究新的杀虫剂,本文把苯甲酰基通过桥碳与哒嗪酮相连,设计合成了16个未见文献报道的化合物,以期发现新的杀虫剂。 相似文献
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以氯虫苯甲酰胺为先导化合物,通过在其吡唑环上引入氯原子,合成了1 1个吡唑酰胺类新化合物。所有化合物通过~1HNMR、元素分析进行了结构表征,并初步测定了化合物对二化螟的杀虫活性。在0.1 mg/L质量浓度下,部分新化合物对二化螟的生物活性显著高于氯虫苯甲酰胺。 相似文献
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《硅酸盐通报》2015,(Z1)
本研究利用含氰基的米力农作为配体与叠氮化钠及氯化锌在水热条件下合成得到了一个新颖结构的米力农四唑配合物[Zn(Mitz)_2(H_2O)]_n(1)(Mitz=米力农四唑=2-甲基-6-氧-1,6-二氢-(3,4’-双吡啶)-5-四唑),中心金属离子ZnⅡ与来自一个配体吡啶环上的氮原子和另外两个不同配体四唑环上的1,4位氮原子及一个水分子配位形成了一个形成一个轻微扭曲的的四面体结构,四个配体分别通过吡啶环和四唑环上的氮以金属锌为节点首尾相连,再加上另一个配体上四唑环上的1和4位上的氮在金属间桥联,形成了一个四十四元大环。每个配体分别通过四唑上的1和4位的氮原子及吡啶环上的氮原子形成一个三齿配体与三个Zn配位,三个配位原子方向各异,由此使得整个结构沿着空间各个方向延伸,形成了一个新颖的拓扑结构。通过热重分析还发现配合物1在450℃后才开始逐渐解体,这说明它是一个较为稳定的化合物。 相似文献
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以1,4,5,6-四氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼和1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼与1-苯基-3-芳基-4-甲酰基吡唑反应,得到相应的新化合物1,4,5,6-四氢-6-哒嗪酮-3-羰基吡唑醛腙和1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-羰基吡唑醛腙.所有化合物的结构均经IR,1HNMR和元素分析得以证实. 相似文献
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首先合成了2,2'-二吡啶甲基胺的炔基衍生物(c)和叠氮衍生物(d),再通过"点击化学"生成了两种含有吡啶环的三齿螯合剂。2,2'-二吡啶甲基胺上的3个氮原子和三羰基铼进行配位生成冷标记产物,点击化学产率大于90%,冷标记率大于80%。以炔丙基甘氨酸为原料,合成了1,2,3-三唑化合物,利用三唑环上的(N3)氮原子和氨基、羧基3个配位基团与三羰基铼水合物前体配位,点击化学产率大于90%,冷标记率大于90%。所合成的两种含有吡啶环的三齿配体和含有氨基酸的三唑化合物均可作为双功能螯合剂,是很有潜力的三羰基铼水合物放射性前体的标记配体。 相似文献
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介绍了苯肼作为一种重要的有机合成中间体,与羰基化合物、烯醇化合物发生成环反应,合成吲哚、吲唑、吡唑、吡唑啉、嘧啶、哒嗪、色胺及其衍生物,对反应发生的条件及苯肼的上述衍生物的应用做了简单概述。 相似文献
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王冠化合物(crown compounds)是近年来新兴起的一类大杂环化合物。在杂环内一般含有重复的-[Y-CH_2—CH_2]-_n单元,其中Y是杂原子,如O、N、S等。环内的杂原子可以是相同的,也可以是不同的。有单环王冠化合物,也有多环王冠化合物。例如: 相似文献
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含氮大环化合物亦称作大环多胺化合物 ,由于在环腔中氮原子的引入 ,使环系对金属离子的配合作用产生新的特点。氮原子的引入手段很多 ,但最有成效的手段是以苯磺酰胺类化合物钠盐与卤代烃缩合成环而引入氮原子 ,由此合成许多种含氮大环化合物 [1~ 3] ,更为重要的是大环中与氮原子相联的苯磺酰胺类基团在有机合成中又是很好的离去基团 ,故很易使大环形成仲胺 ,方便地连接其他基团。因此 ,苯磺酰胺类化合物钠盐是合成含氮大环化合物的一类重要反应中间体 ,它们的制备方法文献上很少有记载。本文通过苯磺酰胺类化合物与醇钠作用 ,在乙醇存在下… 相似文献
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