新型乙烯基吡唑丙烯腈类化合物的合成及杀螨活性

[目的]为了发现结构新颖的杀螨活性化合物。[方法]以腈吡螨酯为先导化合物,在丙烯腈结构中引入乙烯基吡唑结构片断,设计合成了15个新型乙烯基吡唑丙烯腈类化合物,并对其进行杀螨活性测试。[结果]初步的室内生物活性测试结果表明：目标化合物6a～6h均表现出较好的杀螨活性,在100 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨致死率均≥99%。其中化合物6 g表现最佳,在10 mg/L下对朱砂叶螨致死率仍为88%。[结论]当羟基上的H被烷基羰基、烷氧基羰基取代时,化合物具有较好的杀螨活性。     

嘧螨酯的合成与杀螨活性

以氰胺和异丙醇制备异丙氧基脒甲烷磺酸盐,再与三氟乙酰乙酸乙酯反应制得2-异丙氧基-4-羟基-6-三氟甲基嘧啶,最后与(E)-2-12-(氯甲基)苯基]3-甲氧基丙烯酸甲酯反应合成目标产物嘧螨酯,其结构经核磁、红外验证.生物活性测定结果表明该化合物具有良好的杀螨活性.     

螺螨酯类似物AC-101的合成与杀螨活性

为寻求高活性的杀螨剂,通过对螺螨酯进行结构改造,合成了新杀螨活性化合物3-(2,4-二氯苯基)-2-氧-1-氧杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基-丁基-1-磺酸酯(试验代号:AC-101;暂命名:螺螨丁酯),并开发了24%悬浮剂(SC)和24%可分散油悬浮剂(OD)制剂。室内生物活性测试显示:在1 mg/L质量浓度下,螺螨丁酯对朱砂叶螨螨卵的防效达95%。田间药效试验显示:24%螺螨丁酯SC和OD药后14 d对山楂叶螨的最高防效分别为95.7%和96.2%,药后21 d对山楂叶螨的防效在73.6%以上。螺螨丁酯具有杀螨活性高、速效性好和持效期长的特点,有一定的应用开发价值。     

四嗪吡唑类新化合物的合成及其杀螨活性

以氟螨嗪为先导化合物,设计、合成了4个四嗪吡唑类新化合物,通过1~H NMR、元素分析确证了结构。对螨卵的活性测定结果显示,在10 mg/L质量浓度下,新化合物9a、9b对朱砂叶螨螨卵活性分别为86%、83%,远高于对照药剂氟螨嗪。     

腈吡螨酯(cyenopyrafen)的合成与杀螨活性

腈吡螨酯是由日产化学公司开发的丙烯腈类杀螨剂。以丙酮、草酸二乙酯和对叔丁基苯乙腈等为起始原料经7步反应合成了腈吡螨酯,目标化合物的结构经~1H NMR确证。初步生物活性测试结果表明,腈吡螨酯对朱砂叶螨具有优异的活性。     

杀虫杀螨活性的吡唑类化合物

吡唑类衍生物是一类具有良好杀虫杀螨活性的化合物.本文概述了近十年文献报道最多的儿类吡唑类杀虫杀螨剂的活性以及它们结构特点.研究表明,吡唑类化合物具有广泛生物活性,作为杀虫剂、杀螨剂研究开发很有发展前景.     

具有杀虫杀螨活性的吡唑类化合物的研究进展

吡唑类衍生物是一类具有良好生物活性的化合物。概述了近十几年来文献报道最多的几类吡唑类衍生物的杀虫杀螨活性以及它们的结构特点。研究表明,此类化合物具有广泛生物活性,开发吡唑类杀虫、杀螨剂具有良好的发展前景。     

乙唑螨腈的合成及其杀螨活性

乙唑螨腈(SYP-9625)是沈阳中化农药化工研发有限公司创制的新杀螨剂,对哺乳动物和非靶标生物低毒,对害螨具有优异防效,具有应用前景和开发价值。重点对乙唑螨腈的合成方法、生物活性等方面内容进行了介绍。乙唑螨腈以对叔丁基苯乙腈为起始原料,经缩合、酰化反应制得,对朱砂叶螨成螨、若螨、螨卵均具有优异的活性。     

杀螨杀菌剂二硝巴豆酸酯的合成

报道了杀螨杀菌剂二硝巴豆酸酯的合成方法,由邻、对异辛基苯酚混合物为起始原料,经硝化反应后与由2-丁烯酸与光气合成的2-丁烯酰氯反应合成二硝巴豆酸酯,产品含量为92%～93%,产品总收率为79%(以邻、对异辛基苯酚混合物计),对各步反应工艺参数进行分析,得出最佳的合成工艺参数。     

普罗托品类生物碱的合成及其杀虫活性

[目的]对小果博落回中分离的普罗托品、隐品碱和别隐品碱中的十元氮杂环和苯环进行结构修饰,合成了17种普罗托品类生物碱,在确认其结构的基础上考查其体外杀虫活性。[方法]首先,采用ESI-MS、1H NMR和13C NMR等波谱技术对目标化合物的结构进行表征;接着,以伊维菌素为阳性对照,采用浸虫法分别测定了目标化合物在0.5、1 g/L时对兔痒螨和小麦红蜘蛛的体外杀灭活性。[结果]大多数化合物对兔痒螨和小麦红蜘蛛均显示了一定程度的杀灭活性。其中,待测物1的活性最佳,其对兔痒螨的致死率达71.7%;对小麦红蜘蛛的致死率为60.0%,校正致死率达57.1%。[结论]对目标化合物的结构及其杀虫活性进行分析,发现向十元氮杂环引入C=C键可显著提高该类化合物的杀螨活性;向13位引入羰基可提高它们杀灭小麦红蜘蛛的活性。为普罗托品类杀虫剂的研发提供了一定的理论依据。     

新型杀螨剂Cyflumetofen的合成与杀螨活性

以对叔丁基氯苄为起始原料,经氰化、酯化、酯交换、酰化4步反应得到cyflumetofen.室内生物活性显示:cyflmnetofeng对朱砂叶螨有良好的生物活性,LC50值为1.416 mg/L.田间的药效试验显示该化合物具有优良的杀螨活性,持效期长.在50 mg/L质量浓度下,21 d后对苹果红蜘蛛的防效达93.6%.     

新型双酰胺衍生物的合成及抗癌活性

以取代苯甲酸为起始原料,设计合成了10个含苯并噻唑基双酰胺类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR、IR及元素分析确证。采用MTT法进行化合物抑制PC3、BGC-823癌细胞体外活性测试,结果表明,所合成的化合物具有不同程度地抑制癌细胞活性,其中化合物N-[2-(6-甲基苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基]-4-氯苯甲酰胺(Ⅳa)和N-[2-(4-甲基苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺(Ⅳe)在10μmol/L浓度下对PC3的抑制率为70.8%和68.4%,N-[2-(苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺(Ⅳd)在10μmol/L浓度下对BGC-823的抑制率为65.9%。     

含氟邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的合成及杀虫活性测试

[方法]为寻求新的邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂,根据生物电子等排理论,在化合物中引入氟原子。以2,3-二氟-5-氯吡啶、2-氨基-3,5-二氯苯甲酸为原料经多步反应,制得8种新化合物。[结果]确证了目标化合物结构并进行生物活性测试。其中化合物8a在0.1 mg/L时对小菜蛾杀死率为100%,1 mg/L时对甜菜夜蛾的杀死率为98%。[结论]该类新型含氟邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物有较好的杀虫活性,有深入研究的价值。     

含氟顺式新烟碱化合物的合成及生物活性

顺式新烟碱杀虫剂是近些年研究的热点领域。实验以6-Cl-PMNI为先导结构,与三氟乙酰乙酸乙酯及其衍生物和原甲酸三乙酯一锅法反应,合成3个具有含氟四氢吡啶环结构的顺式新烟碱化合物。目标化合物经核磁共振氢谱、红外吸收光谱、元素分析结构等表征手段确认结构。生物测试表明化合物在质量分数5×10-4条件下对苜蓿蚜和小菜蛾均具有一定的杀虫活性,其中化合物C的活性最好,校正死亡率达90%。     

苦参碱-氮芥复合物的合成及抗肿瘤活性研究

根据拼合原理,以苦参碱和氮芥互为药效基团,合成了3种未见文献报道的标题化合物,采用MTT法测试目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物结构经1HNMR、MS和元素分析确证,且苦参碱-美法仑复合物和苦参碱-苯达莫司汀复合物均表现出较好的抗肿瘤活性。