3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙基吡唑-5-甲酰胺类衍生物的合成及杀虫活性

以3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙胺和5-吡唑甲酸衍生物为原料,设计并合成了19个未见报道的3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙基吡唑-5-甲酰胺类衍生物。目标化合物的结构经IR和1HNMR测定确认。初步杀虫活性测试结果表明,该类化合物对鳞翅目害虫具有较好的杀虫活性。     

Benzpyrimoxan的合成及其杀虫活性测定

[目的]探索benzpyrimoxan合成路线,测试其杀虫活性。[方法]以4,6-二氯-5-甲酰基嘧啶为起始原料,经过3步反应制备得到benzpyrimoxan;对其进行了室内杀虫活性测定。[结果]反应总收率为17.3%,结构经1H NMR、ESI-MS确证。试验结果表明:在5 mg/L下,benzpyrimoxan对褐飞虱的致死率为100%,对蚕豆蚜的致死率为89.4%;而在100 mg/L下,对小菜蛾、黏虫及朱砂叶螨无活性。[结论]合成路线反应条件温和,易于制备。Benzpyrimoxan对褐飞虱若虫和蚕豆蚜若虫具有较高的杀虫活性。     

含酰脲基团的苯基吡唑类杀虫剂的合成及生物活性

[目的]为了获得具有较好杀虫活性的化合物。[方法]基于活性片段拼接和中间体衍生化法,将苯基吡唑与酰脲基团结合。[结果]合成了8个结构新颖的5-酰脲基苯基吡唑类化合物,并对其进行了杀虫活性测试,其中化合物4d在5 mg/kg下对小菜蛾的活性为100%,化合物4d、4g在0.25 mg/kg下对蚊幼虫的活性为100%。[结论]目标化合物具有较好的杀虫活性,但相对于氟虫腈活性有所降低。     

氟啶虫酰胺类衍生物的合成与生物活性测试

[目的]合成氟啶虫酰胺类衍生物,探究合成方法,并测试杀虫、杀菌活性。[方法]以中间体2,6-二氯-3-氰基-4-三氟甲基吡啶为起始原料,经3步反应合成氟啶虫酰胺类衍生物。并对其进行了红外,元素分析,1H NMR,MS结构表征和杀虫活性测试。[结果]以2,6-二氯-3-氰基-4-三氟甲基吡啶计总收率大于66%,合成的氟啶虫酰胺类衍生物在25～100 mg/L质量浓度下对小菜蛾和棉铃虫都有一定的杀虫活性。[结论]为氟啶虫酰胺类衍生物的设计与合成提供新的思路。     

二氯丙烯醚类化合物SYP-4380的生物活性

[目的]通过室内与田间试验验证SYP-4380对多种害虫的杀虫活性。[方法]分别采用饲料混毒法、药膜法、喷雾法进行室内与田间试验。[结果]SYP-4380对家蝇幼虫、西花蓟马、秋幕毛虫等害虫具有杀虫活性;田间试验表明SYP-4380对美洲斑潜蝇、稻纵卷叶螟、桃小食心虫具有一定防治效果;对茶尺蠖防效较好,与常规使用药剂的常规用量防效相当。[结论]SYP-4380可防治多害虫,具有一定的开发价值。     

含苯基吡唑结构的吡唑酰胺类化合物的设计、合成与生物活性

[目的]寻找较高杀虫活性的吡唑酰胺类化合物并进行结构优化。[方法]设计合成一系列含有苯基吡唑结构的吡唑酰胺类化合物。[结果]合成了11个结构新颖的含苯基吡唑的吡唑酰胺类化合物,结构经过1H NMR和有机元素分析确证,并进行了杀虫活性测试研究。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分目标化合物对小菜蛾和东方黏虫具有较好的杀虫活性,值得进一步研究。     

稠环缩氨基脲衍生物的合成与杀虫活性研究

以4-氯苯乙酸为原料,经环化、氧化、缩合、加氢、酰化反应合成了6个新的具有茚结构的稠环缩氨基脲衍生物,总收率7%～9%。其结构经核磁共振氢谱和高分辨质谱确认正确。初步生物活性测试表明:大多数化合物对多种害虫具有很好的杀虫活性。7-氯-2,3,4a,5-四氢-2-[N-甲氧羰基-N-(4-三氟甲基苯基)氨基甲酰基]茚戊[1,2-e][1,3,4]口恶二嗪-4a-甲酸甲酯(Ⅻb)的活性略高于已商品化杀虫剂茚虫威。     

稠环缩氨基脲衍生物的合成与杀虫活性

以4-氯苯乙酸为原料,经环化、氧化、缩合、加氢、酰化反应合成了6个新的具有茚结构的稠环缩氨基脲衍生物,总收率7%～9%。其结构经核磁共振氢谱和高分辨质谱确认正确。初步生物活性测试表明:大多数化合物对多种害虫具有很好的杀虫活性。7-氯-2,3,4a,5-四氢-2-[N-甲氧羰基-N-(4-三氟甲基苯基)氨基甲酰基]茚戊[1,2-e][1,3,4]口恶二嗪-4a-甲酸甲酯(Ⅻb)的活性略高于已商品化杀虫剂茚虫威。     

新型杀虫剂Flupyradifurone的合成与生物活性

[目的]Flupyradifurone是由拜耳公司开发的新型杀虫剂,探索其合成方法并进行生物活性测试。[方法]以4-氯乙酰乙酸乙酯、二氟乙胺、2-氯-5-氯甲基吡啶为起始原料制备了flupyradifurone,并经核磁验证了结构。[结果]生测结果表明该化合物对蚜虫具有较好的杀虫活性。     

新型杀虫剂Flometoquin的合成与生物活性研究

[目的]Flometoquin是由日本Meiji Seika Kaisha与Nippon Kayaku共同开发的新型喹啉类杀虫剂。为了研究该类杀虫化合物,探索其合成方法并进行生物活性测试。[方法]以4-三氟甲氧基苯酚、2-甲基-4-硝基氯苯、2-甲基-3-氧代戊酸乙酯和氯甲酸甲酯为起始原料制备fl ometoquin,经核磁验证其结构。[结果]生物活性测定结果表明该化合物对小菜蛾和黏虫具有很好的防治效果。[结论]Flometoquin具有优异的杀虫活性,作为一类具有新颖化学结构的杀虫剂,值得进一步研究。     

氟啶虫胺腈对桃蚜和瓜蚜室内杀虫活性及田间防治效果

通过室内毒力测定及田间药效试验评价氟啶虫胺腈原药以及22%氟啶虫胺腈悬浮剂和50%氟啶虫胺腈水分散粒剂对桃蚜和瓜蚜的杀虫活性。分别采用浸叶法和常规喷雾法进行室内毒力测定和田间药效试验。室内毒力测定结果表明,氟啶虫胺腈原药对桃蚜和瓜蚜48 h LC50值分别为0.98 mg/L和1.70 mg/L,氟啶虫胺腈对桃蚜和瓜蚜的相对毒力分别是啶虫脒的4.2倍和2.0倍。田间药效试验结果表明,22%氟啶虫胺腈悬浮剂和50%氟啶虫胺腈水分散粒剂对桃蚜和瓜蚜具有很好的速效性和持效性,平均防治效果为82.0%~96.0%。氟啶虫胺腈可有效防治桃蚜和瓜蚜,是农业生产上防治蚜虫的理想药剂之一。     

苦葛藤提取物对玉米蚜虫的杀虫活性初报

[目的]通过研究苦葛藤对玉米蚜虫的杀虫活性,为新型植物源农药的开发提供依据.[方法]采用溶剂提取苦葛藤中的活性成分,以浸虫法测定苦葛藤的4种溶剂提取物对玉米缢管蚜的触杀活性.[结果]苦葛藤的几种溶剂提取物对玉米缢管蚜有明显的触杀活性.经125mg/L正丁醇提取物处理72 h后,玉米缢管蚜的校正死亡率达100％.[结论]苦葛藤正丁醇提取物对玉米缢管蚜有很强的触杀活性,其LD50值为14.55 mg/L,4种溶剂提取物杀虫活性的顺序为正丁醇提取物＞乙酸乙酯提取物＞石油醚提取物＞水提取物.     

亚致死浓度氟啶虫胺腈对桃蚜体内能量物质的影响

[目的]明确氟啶虫胺腈亚致死浓度对桃蚜体内能量物质的影响,旨在为氟啶虫胺腈对靶标害虫的解毒代谢机理提供更多的理论参考.[方法]通过GC-MS分析法,测定氟啶虫胺腈亚致死浓度(LC10和LC30)胁迫下,桃蚜体内脂肪酸、氨基酸及可溶性糖的组成及含量变化.[结果]氟啶虫胺腈亚致死浓度作用下,桃蚜体内的总脂肪酸含量显著降低,...     

山蒟(Piper hancei Maxim)杀虫活性初步研究

[目的]研究山蒟的杀虫活性,以丰富植物源农药的来源.[方法]采用胃毒法测定山蒟对家蝇的胃毒活性,浸渍法测定山蒟对致倦库蚊和白纹伊蚊的活性.[结果]结果显示:山药的石油醚萃取物表现较强的杀虫活性,石油醚提取物1 g/L处理家蝇12、24 h后,校正死亡率分别为86.66％、90％,处理家蝇12、24、36 h后的LC50值分别为1.4000、0.5000、0.2000 g/L,接近于处理36h后鱼藤酮的LC50值(0.08 g/L).石油醚提取物处理致倦库蚊和白纹伊蚊12h后的LC50值分别为2.4127、10.5163 mg/L,活性分别高于对照药物鱼藤酮的3.1727、21.5100 mg/L.[结论]山蒟具有较好杀虫活性,经检索未见相关文献曾报道山药的杀虫活性.     

氟啶虫胺腈对褐飞虱的田间防治效果

[目的]明确240g/L氟啶虫胺腈悬浮剂对褐飞虱的田间控制作用及最佳使用剂量。[方法]采用田间喷雾法,对氟啶虫胺腈37.5、50、75、100 ga.i./hm2四种不同剂量处理防治褐飞虱效果进行试验研究。[结果]240 g/L氟啶虫胺腈悬浮剂37.5、50ga.i./hm2两种剂量处理,药后1~3 d对褐飞虱的防效为51.42%~68.51%,药后7~14 d的防效为61.00%~79.10%,与对照药剂25%噻嗪酮可湿性粉剂112.5ga.i./hm2剂量处理相比,速效性相当,但持效性差;而75、100ga.i./hm2两种剂量处理,药后1~3 d防效为67.18%~74.11%,药后7~14 d防效为81.26%~89.22%,与对照药剂25%噻嗪酮可湿性粉剂112.5ga.i./hm2剂量处理相比,速效性更好,而持效性相当。[结论]240 g/L氟啶虫胺腈悬浮剂75~100 ga.i./hm2剂量喷雾处理,能有效控制褐飞虱的发生为害,可供生产上推广应用。     

含硒邻苯二甲酰胺类新化合物的合成、结构表征及杀虫活性

[方法]为获得新型鱼尼汀受体类杀虫剂,以3-碘苯酐及2-甲基-1-甲硒基-2-丙胺为起始原料,经缩合反应、关环及开环反应制备了系列含硒的邻苯二甲酰胺类新化合物(5a-5i,收率46%-50%),以核磁共振氢谱及元素分析等手段对中间体、终产物结构进行了表征。[结果]杀虫活性筛选表明化合物5a、5d、5h、5i在100 mg/L质量浓度下对小菜蛾杀死率达到90%以上。[结论]通过构效关系的分析得知:以先导物氟虫酰胺为对照,改变脂肪胺部分为含硒片段,活性总体下降;芳香胺的氨基对位为二氯烯丙氧基时,氨基邻位的卤原子对杀虫活性具有促进作用。     

用卤虫(Artemia salina L.)评价杀虫活性

[目的]以卤虫(Artemia salina L.)为模式生物对化合物的药理活性进行初步评价.对10种不同作用机制的14种杀虫剂进行了生物筛选试验.[结果]14种供试杀虫剂中有13种对卤虫有显著的毒杀效果,作用于以γ-氨基丁酸为神经递质传导系统的化合物及蜕皮激素类似物效果最为显著.[结论]用卤虫筛选杀虫剂活性的方法简便,对多种作用机制的杀虫剂灵敏.     

鸡爪槭等8种植物提取物对萝卜蚜的毒杀作用

[目的]从植物中筛选对萝卜蚜有生物活性的物质。[方法]用冷浸提取法,以萝卜蚜为供试昆虫,采用浸叶法测定了8种植物乙醇提取物的杀虫活性,并对鸡爪槭等3种植物提取物进行了毒力测定。[结果]在质量浓度为500 mg/L时,鸡爪槭乙醇提取物24、48 h校正死亡率分别为62.34%和81.61%;陆英和棕榈48 h校正死亡率分别为78.88%和83.65%。鸡爪槭、棕榈和陆英48 h对萝卜蚜的致死中浓度(LC50值)分别为26.08、147.96、159.53 mg/L。相对毒力顺序为鸡爪槭>棕榈>陆英。[结论]鸡爪槭叶具有潜在的杀虫活性。     

新化合物HNPC-A8008对鳞翅目害虫的活性及田间防治效果

[目的]评价新化合物HNPC-A8008[5-(3-氯烯丙基)氨基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基)苯基-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑-3-腈)]对几种鳞翅目害虫的室内杀虫活性和田间防治效果。[方法]分别采用浸渍法和常规喷雾法进行室内毒力测定和田间药效试验。[结果]HNPC-A8008对鳞翅目害虫黏虫、菜青虫、小菜蛾、斜纹夜蛾48 h的LC50值分别为0.73、0.94、1.14、25.70 mg/L;在剂量为15、30、45 g a.i./hm2时,药后1、3、7 d对小菜蛾和菜青虫的田间防效分别超过了81.41%、89.80%;在剂量为30、60、90 g a.i./hm2时,药后14 d,对稻纵卷叶螟和二化螟的田间防效分别超过了66.99%、72.32%。[结论]新化合物HNPC-A8008在室内对多种鳞翅目害虫表现出很高的毒杀活性;对小菜蛾、菜青虫、稻纵卷叶螟、二化螟有良好的田间防治效果,且对作物和天敌安全。     

牛心朴子总生物碱与化学农药复配剂对小菜蛾的联合毒力作用

[目的]研究牛心朴子生物碱对2种化学农药阿维菌素和辛硫磷的增效作用。[方法]采用Bliss法进行最佳比例筛选,并通过Sun法对复配剂的联合毒力作用进行评价。[结果]复配后实际死亡率都大于理论死亡率,牛心朴子生物碱∶阿维菌素为2∶3时共毒系数为275.68,牛心朴子生物碱∶辛硫磷为1∶1时共毒系数为293.37。[结论]牛心朴子生物碱与2种化学农药之间有一定的增效作用。