2,4-吡喃二酮衍生物的合成方法研究进展

2,4-吡喃二酮在医药和农药方面都是一个具有潜在生物活性的母体结构。其衍生物在医药方面具有抗菌、抗癌,抑制HIV朊酶等生物活性,在农药方面具有杀虫、杀菌、除草和抗植物病毒等。介绍了近年来2,4-吡喃二酮衍生物的合成方法的研究进展。     

5,6-二氢-6-烷基(芳基)-2H-吡喃-2,4-二酮的二硫缩醛化合物的合成及生物活性研究

采用5,6-二氢-6-烷基(芳基)-2H-吡喃-2,4-二酮在碱性条件下与二硫化碳和卤代烃进行缩合反应,合成了一系列吡喃酮的二硫缩醛。其结构经1HNMR和元素分析证实。生物活性初步测定表明,该类化合物具有一定的杀菌和除草的活性。     

吡喃二酮衍生物的活性及吡喃酮并吡唑的合成研究进展

吡喃二酮衍生物具有较好的生物活性。回顾了近年来2,4 吡喃二酮化合物的生物活性的相关报道,概述了该类化合物的研究进展,简要介绍了吡喃酮并吡唑的合成方法。     

查尔酮类衍生物在农药活性方面的研究进展

查尔酮类化合物因具有杀菌、杀虫、除草和抗病毒等生物活性成为研发的热点,通过结构修饰将不同结构的药效团引入查尔酮结构中,设计了合成具有广谱生物活性的化合物,在新农药的研究与开发中发挥重要的作用。笔者对该类化合物在农药生物活性方面进行了分类,综述了查尔酮衍生物在抑菌、杀虫杀螨及抗病毒方面的研究成果,并展望了该类化合物的发展趋势和应用前景。     

6,7-二氢-6-甲基-3-甲硫基吡喃[4,3-c]吡唑-4-(2H)-酮衍生物的合成及生物活性

6-甲基-5,6-二氢吡喃-2,4-二酮和二硫化碳、碘甲烷缩合得到5,6-二氢吡喃-2,4-二酮的二硫缩醛化合物,然后和取代肼反应得到1位取代和2位取代6,7-二氢-6-甲基-3-甲硫基吡喃[4,3-c]吡唑-4-(2H)-酮衍生物。其化学结构通过单晶X衍射、1HNMR、13CNMR、元素分析证实。生物活性测试结果初步表明,该类化合物表现出一定的杀菌和对前列腺癌细胞PC3的抑制活性。     

1，3，4-噻二唑衍生物的合成和生物活性研究进展

1,3,4一噻二唑类杂环化合物不仅具有优良的杀虫,除草,抗植物病毒,杀菌、抗菌等多种生物活性,而且具有选择性好,活性高,毒性低,环境相溶性好等优点。故在医药和农药的研究和开发当中发挥着重要作用。习前,1,3,4-噻二唑类化合物已成为研制新农药的一个活跃领域,受到人们的广泛关注。因此,对具有杀菌活性的1,3,4-噻二唑化合物的分子设计、合成方法及其生物活性研究成为绿色新农药及药物研究的一个热点。文章对近年来的相关研究工作作一综述介绍。     

1,3,4-噁二唑-2-酮类化合物的合成及生物活性

研究合成了一系列5-苯基-3-氢-1,3,4-噁二唑-2-酮的衍生物,其结构经1H NMR和质谱确认.所有目标化合物经生物活性测试,发现具有一定的杀菌、杀虫活性.     

1,3,4-噁二唑衍生物在农药活性中的研究进展

1,3,4-噁二唑类化合物因具有抗抑菌、杀虫、除草和抗病毒等生物活性而引起广泛关注,通过结构修饰将不同基团引入到1,3,4-噁二唑结构中,能合成具有更广谱生物活性的化合物,使其在新型高效农药创制中起着重要的作用。按其拼接的结构进行分类,综述了1,3,4-噁二唑衍生物在抑菌、杀虫杀螨、除草及抗病毒方面的研究进展,并展望了该类化合物的发展趋势和应用前景。     

3-芳胺甲烯基-6-甲基-6-胡椒基-5,6-二氢-2H-吡喃-2,4二酮的合成及杀菌活性

采用乙酰乙酸乙酯的双负离子与胡椒基甲基酮反应,合成了5,6 二氢 6 甲基 6 胡椒基 2H 吡喃 2,4 二酮,然后与原甲酸三乙酯、芳胺进行缩合反应,得到了3 芳胺甲烯基 5,6 二氢 6 甲基 6 胡椒基 2H 吡喃 2,4 二酮,其结构经1HNMR和元素分析证实。生物活性初步测定表明,该类化合物具有一定的杀菌活性。     

1,2,4-三唑类衍生物杀菌活性研究进展

1,2,4-三唑类化合物因具有杀菌、杀虫、除草和抗病毒等生物活性而引起广泛关注,通过结构修饰将不同基团引入到1,2,4-三唑结构中,能合成具有更高杀菌活性的化合物,使其在新型高效农药杀菌剂创制中起着重要的作用。按其拼接的结构进行分类,综述了1,2,4-三唑衍生物在杀菌方面的应用,并展望了该类化合物的发展趋势和应用前景。     

1,3,4-噻二唑类衍生物的农药活性研究进展

1,3,4-噻二唑类化合物因具有杀菌、杀虫、除草和抗病毒等生物活性而引起广泛关注,通过结构修饰将不同基团引入到1,3,4-噻二唑结构中,得到具有广谱生物活性的化合物,使其在新型高效农药创制中起着重要的作用。按其农药生物活性进行分类,综述了1,3,4-噻二唑衍生物在抑菌、杀虫杀螨、除草及抗病毒方面的应用,并展望了该类化合物的发展趋势和应用前景。     

3-取代吲哚酮衍生物的生物活性研究进展

吲哚酮结构是很多药物的重要活性基团,含这类结构的化合物通常具有消炎、杀菌、抗病毒、抗高血压和抗肿瘤等生物活性。吲哚酮类化合物因具有广谱的生物活性和潜在的药效研究价值,是药物研究的热点。按照结构分类,分别为亚胺类、硫脲类、酰腙类、亚甲基类以及联氨类3-取代吲哚酮衍生物,及其在抑菌和抗肿瘤等方面的生物活性进行概述,以期为该类化合物的药物化学方面的研究提供参考价值。     

含有呋喃环的2,5-二取代噁二唑类衍生物的合成

2,5-二取代恶二唑类衍生物属于五元杂环类化合物,具有广泛生理和生物活性,在新农药研究和开发中具有杀虫、杀螨、杀菌、除草等生物活性,在药物的研究开发中具有抗炎、降压、降血脂、抗惊厥等生理活性。本论文使用5-(4’-氯苯基)-2-呋喃甲酸,5-(4’-硝苯基)-2-呋喃甲酸,对硝基苯甲酰肼,对溴苯甲酰肼,对甲基苯甲酰肼为原料在机械搅拌、加热的条件下合成了五种含有呋喃环的恶二唑衍生物,利用元素分析、红外进行了表征并进行了讨论。     

新型多取代(口恶)唑类化合物的合成

唑类杂环化合物具有广泛的生物活性,如杀菌、杀虫、抗植物病毒、除草等。目前,对该类化合物的合成与生物活性的研究是合成化学研究热点之一。由α-乙酰基环丙烷类化合物和异氰基乙酸乙酯在Cu_2O催化下合成了一系列新型多取代(口恶)唑类化合物,通过核磁共振、红外、元素分析、质谱分析对所得化合物进行了表征,并对该反应机理进行了探讨。该方法操作简单,在较温和的条件下合成了多取代(口恶)唑类化合物。     

水相中一锅法合成新型4H-吡喃衍生物

以噻吩-2-甲醛、丙二腈和环己烷-1,3-二酮为原料,水为反应溶剂,在相转移催化剂的作用下,一锅法合成一系列新型4H-吡喃衍生物,通过NMR确定了该化合物结构。实验结果表明,新型4H-吡喃衍生物的产率为92%～98%;同时,确定了催化剂用量与原料物质的量最优比为0.6。此方法为新型4H-吡喃衍生物的提供了简介高效的合成方法以噻吩-2-甲醛、丙二腈和环己烷-1,3-二酮为原料,水为反应溶剂,在相转移催化剂的作用下,一锅法合成一系列新型4H-吡喃衍生物,通过NMR确定了该化合物结构。实验结果表明,新型4H-吡喃衍生物的产率为92%～98%;同时,确定了催化剂用量与原料物质的量最优比为0.6。此方法为新型4H-吡喃衍生物的提供了简介高效的合成方法。     

哒嗪酮生物的合成和生物活性研究

哒嗪酮类化合物是一类具有良好生物活性的杂环化合物，在农药研究中占有重要的地位，1949年，Sehoene和Hoffmann首次报道4-羧基哒嗪酮具有强烈抑制植物细胞分裂的特性，并作为植物生长调节剂应用在农业生产中，此后，以哒嗪酮环为母体进行结构修饰为新农药创制开避了新的领域，目前，已有许多商品化的哒嗪酮类农药，包括植物生长调节剂、除草剂、杀菌剂、杀虫(杀螨)剂、昆虫生长调节剂(IGRs)等，哒嗪酮类农药具有活性高、对环境友好等特点，在害虫综合防治和降低农药对环境污染方面发挥着重要作用，在已有的哒嗪酮类农药中，哒嗪酮2-N上取代基多为叔丁基和苯基，为研究新的杀虫剂，本文把苯甲酰基通过桥碳与哒嗪酮相连，设计合成了16个未见文献报道的化合物，以期发现新的杀虫剂。     

具生物活性的苯并咪唑类衍生物研究进展

苯并咪唑类化合物是一种含有2个氮原子的苯并杂环化合物,可作为药物中间体,制备人、畜的驱虫药物等.苯并咪唑及其衍生物在农药和医药领域是一类重要的活性物质,近年来,被广泛报道在杀菌、杀虫、除草和植物生长调节等方面,具有较好的生物活性。     

7-醚基香豆素衍生物的合成及抑菌活性研究

利用Peachmann缩合反应,合成了7-羟基-4,6-二甲基香豆素和7-羟基-4,8-二甲基香豆素。随后分别与取代苄氯反应,合成了23个7-苄醚基香豆素衍生物。所有化合物的结构经过1HNMR和高分辨质谱进行表征。初步生物活性实验结果表明,在质量浓度为100 mg/L时,化合物7-(4-氟苄氧基)-4,6-二甲基-2H-苯并吡喃-2-酮、4,6-二甲基-7-(2-甲苄氧基)-2H-吡喃-2-酮、7-(4-甲氧苄氧基)-4,6-二甲基-2H-吡喃-2-酮、7-(4-氟苄氧基)-4,8-二甲基-2H-吡喃-2-酮、7-(4-甲氧苄氧基)-4,8-二甲基-2H-吡喃-2-酮对芒果蒂腐病菌(Botryodiplodia Theobromae Pat.)抑制率达70%以上;化合物7-(3-氯苄氧基)-4,8-二甲基-2H-吡喃-2-酮显示出广谱抑菌活性。     

具有生物活性的1,3-环己二酮类化合物研究评述

综述了1,3-环己二酮类化合物作为杀虫、除草、杀菌和植物生长调节剂研究的进展情况,包括2-酰胺基-1,3-环己二酮类化合物、2-烷基(芳基)-1,3-环己二酮类化合物、乙酰辅酶A抑制剂类1,3-环己二酮化合物和2-酰基-1,3-环己二酮类化合物。     

不对称催化在α-氨基磷酸酯合成中的应用

α-氨基膦酸酯作为天然氨基酸的类似物,具有抗肿瘤、抗植物病毒、植物生长调节、除草、杀菌、抑制酶活性、抗氧化及防辐射、破坏生物细胞膜等广泛的生物活性而受到很多科学家的关注。通常合成的α-氨基膦酸酯都是以外消旋体形式存在的,而其生物活性与它的绝对构型有密切关系,所以研究这类化合物的不对称合成具有非常重要的意义。综述了国内外近年来有关不对称合成α-氨基磷酸酯的研究进展,并对反应机理进行了探讨。