感应草多糖的化学组成与生物活性研究

对感应草多糖的化学组成与生物活性进行研究,采用水提醇沉法、脱色脱蛋白透析处理,得到粗多糖、脱色多糖和精制多糖,测定多糖的主成分含量,采用薄层色谱法(TLC)及柱前衍生化-高效液相色谱法(HPLC)分析多糖的单糖组成,测定多糖对DPPH·和ABTS~+·的清除能力、还原能力以及对α-葡萄糖苷酶和DPP-Ⅳ酶的体外抑制作用。感应草多糖由5种单糖组成,对DPPH·和ABTS~+·均有清除作用,具有还原能力,对α-葡萄糖苷酶和DPP-Ⅳ酶均有抑制作用。相关性分析表明,多糖的糖含量、糖醛酸含量、还原糖含量和蛋白质含量与其抗氧化活性、α-葡萄糖苷酶抑制活性均无显著相关性。感应草多糖具有抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶及DPP-Ⅳ酶抑制活性。     

一类黄酮糖苷类化合物的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

以芦丁为原料合成了5个黄酮糖苷类化合物,并经ESI-MS、1HNMR及13CNMR确证其结构。以阿卡波糖为阳性对照药测试了所合成的目标产物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,发现该类化合物中3位和5位羟基上取代烷基的链长对α-葡萄糖苷酶的抑制活性有一定影响,其中前4个化合物在检测浓度为1×10-4mol/L时的抑制率分别为(29.00±2.58)%、(33.53±4.92)%、(36.51±5.32)%、(37.34±3.54)%,而当3,5,3',4'位羟基全部烷基化后,所得另一个衍生物的活性消失。这将为该类化合物在降糖活性方面的深入研究提供参考。     

秦岭特色药用植物桃儿七内生真菌代谢产物的分离鉴定及生物活性研究

以秦岭无病害健康桃儿七内生烟色拟盘多毛孢菌为研究对象,采用萃取法从菌丝中分离活性代谢产物,并对其结构进行鉴定,采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)比色法检测了代谢产物的细胞毒活性,采用Ellman光度法检测了代谢产物的乙酰胆碱酯酶抑制活性,并检测了代谢产物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果表明,在桃儿七内生烟色拟盘多毛孢菌代谢产物中分离并鉴定了10个萜类化合物,其中化合物1-1、1-2、1-3和1-4为新化合物。化合物1-3、1-4和1-8对A549、HeLa和HepG2细胞均表现出明显的细胞毒活性;化合物1-3对乙酰胆碱酯酶表现出较强的抑制活性;化合物1-1、1-2、1-3和1-4对α-葡萄糖苷酶均未表现出明显的抑制活性。表明,基于桃儿七内生烟色拟盘多毛孢菌分离出具有抗肿瘤活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性的萜类化合物,为桃儿七内生真菌用于抗肿瘤及治疗阿尔兹海默病新药开发提供了新思路。     

五种中草药水溶性多糖对α-葡萄糖苷酶活性的影响

从山茱萸、知母、甘草、地榆及诃子中提取水溶性多糖,并通过酶抑制动力学反应考察其对α-葡萄糖苷酶活性的影响。酶动力学反应结果表明:地榆多糖对α-葡萄糖苷酶有激活作用;知母多糖对α-葡萄糖苷酶的活性随时间的变化先激活后抑制;山茱萸多糖、甘草多糖及诃子多糖均对α-葡萄糖苷酶有抑制活性,其中抑制活性最好的是甘草多糖,其抑制率为72.5%;其各自的影响机理还有待进一步研究。     

陈皮提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

为了研究新会陈皮的降糖活性,首先制备了5年和10年陈皮的乙醇提取物,再使用5种不同极性溶剂进行萃取,分别得到石油醚层、二氯甲烷层、乙酸乙酯层、正丁醇层以及水层提取物。接着评估这些粗提物对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性。结果表明:5年和10年陈皮提取物的石油醚层对α-葡萄糖苷酶的IC_(50)均为0.2 mg/mL,二氯甲烷层的IC_(50)分别为8.3、8.7 mg/mL,乙酸乙酯层的IC_(50)分别为17.8、8.4 mg/mL,正丁醇层和水层无明显活性,阳性对照品阿卡波糖的IC_(50)为58.8 mg/mL。本研究表明,新会陈皮具有较好的α-葡萄糖苷酶体外抑制活性,具有开发成降糖功能食品的潜力,本研究为新会陈皮的深度开发提供了科学依据和参考。     

吡咯并[2,3-c]氮杂卓-4,8-二酮衍生物的合成

将N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯(Ⅲ)与卤代烃经烷基化反应得到的产物水解,得到N-(1-烷基-2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸(Ⅱa～Ⅱc),收率84.7%～91.2%;以化合物Ⅱ为原料,在多聚磷酸-P2O5作用下,经分子内环化反应合成了标题化合物1-烷基-6,7-二氢-1H,5H-吡咯并[2,3-c]氮杂-4,8-二酮(Ⅰa～Ⅰc),收率69.1%～77.2%。3步反应总收率为61.8%～69.1%。测定了3个标题化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。     

山西酸枣嫩叶醇提物清除DPPH自由基及对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

以山西酸枣嫩叶为试验材料，测定其醇提物各萃取组分清除自由基的能力，并将其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用进行初步研究。方法：将山西酸枣幼嫩叶片醇提物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取，各萃取组分都配制成相当于原药材1 g/mL的萃取物水溶液，通过DPPH法测定清除DPPH的能力，并计算各萃取组分的IC₅₀。参照王贺研究方法、结合96微孔板法，然后以阿卡波糖为阳性对照，以PNPG为底物的酶-抑制剂筛选模型稍作改动，测定山西酸枣嫩叶醇提物各组分对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果表明：醇提物各组分清除DPPH自由基能力的强弱顺序是乙酸乙酯层>正丁醇层>萃后水层>石油醚层，其IC₅₀分别为0.73,3.13,3.46,55.37 mg/mL。山西酸枣叶醇提物各组分对α-葡萄糖苷酶均有抑制作用，在试验浓度范围内，随着浓度升高，抑制效果增强，表现出明显的剂量依赖关系。阿卡波糖的抑制率最强，然后依次是乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物、萃后水层萃取物、石油醚萃取物。     

何首乌对α-葡萄糖苷酶的抑制活性

采用索氏提取法对何首乌(RPM)和首乌藤(CFPM)的不同部位进行提取,以96微孔板法测定了其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。对何首乌不同溶剂提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用进行了研究,并首次对首乌藤不同溶剂提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用进行研究。结果发现,何首乌各溶剂提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用。何首乌和首乌藤的甲醇、乙酸乙酯和石油醚提取物的IC50值由小到大的顺序为:RPMM(3.83 mg/L)、RPME(28.85 mg/L)、RPMP(62.61 mg/L)、CFPMP(212.42 mg/L)、CFPME(882.14 mg/L)、CFPMM(1 247.80 mg/L),各提取物(除CFPMM)的抑制活性均大于阳性对照Acarbose(1 081.27 mg/L)。研究结果表明,何首乌和首乌藤均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制作用,可以通过体内实验进一步研究两者的降血糖活性,均具有良好的潜在开发价值。该文报道工作的新颖性,已为河南大学图书馆2009年6月24日出具的第CX200906241号《科技查新报告》所证实。     

植物乳杆菌来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂的分离纯化

通过薄板层析、硅胶柱层析等方法对植物乳杆菌ST-III发酵豆浆中的α-葡萄糖苷酶抑制剂进行了分离纯化,通过质谱鉴定确定其分子量。结果表明,经分离纯化,得到两种α-葡萄糖苷酶抑制剂组分F1和F2,其分子量分别为271.1和255.1,对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50分别为0.41 mg/m L和0.65 mg/m L。结果显示植物乳杆菌ST-III发酵豆浆是一种优良的α-葡萄糖苷酶抑制剂来源,具有潜在的抗高血糖作用。     

植物乳杆菌来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂的分离纯化

通过薄板层析、硅胶柱层析等方法对植物乳杆菌ST-III发酵豆浆中的α-葡萄糖苷酶抑制剂进行了分离纯化,通过质谱鉴定确定其分子量。结果表明,经分离纯化,得到两种α-葡萄糖苷酶抑制剂组分F1和F2,其分子量分别为271.1和255.1,对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50分别为0.41 mg/m L和0.65 mg/m L。结果显示植物乳杆菌ST-III发酵豆浆是一种优良的α-葡萄糖苷酶抑制剂来源,具有潜在的抗高血糖作用。     

金盏银盘提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

对金盏银盘醇提取物用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取,测定各部分的酶抑制活性,并初步对金盏银盘酶抑制的动力学进行研究。结果表明:乙酸乙酯部位具有较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其抑制成分在35～55℃具有较高的稳定性,最佳作用浓度为45μg/mL,且抑制作用迅速。     

樱树内生菌代谢产物的抗氧化活性研究

从樱树皮中分离得到7株内生菌株,通过测定内生菌代谢产物对DPPH自由基、羟基自由基、过氧化氢、超氧阴离子自由基的清除能力,对其抗氧化活性进行了研究。结果表明,除1株细菌的代谢产物无抗氧化活性外,其它6株霉菌的代谢产物均具有抗氧化活性,其中4~#霉菌代谢产物的抗氧化活性最高,其对DPPH自由基的清除率为92.60%、对羟基自由基的清除率为51.56%、对过氧化氢的清除率为34.07%、对超氧阴离子自由基的清除率为19.75%。     

治疗2型糖尿病的新药物米格列醇的研究进展

米格列醇是1-脱氧野尻霉素的N-羟乙基衍生物,对胰淀粉酶和α-葡萄糖苷酶具有高亲和力,能够抑制二糖、多糖和复合糖的水解,延缓葡萄糖和其它单糖的吸收,降糖效果显著,已成为治疗2型糖尿病的首选药物.文章系统地综述了米格列醇与其它治疗2型糖尿病的药物的疗效及米格列醇的合成方法.     

朱砂七提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

分别提取朱砂七鞣质和朱砂七多糖,以对硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,考察朱砂七提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果发现,两种提取物对α-葡萄糖苷酶均具有抑制作用,其中朱砂七鞣质的抑制作用较朱砂七多糖更强;朱砂七鞣质和朱砂七多糖对α-葡萄糖苷酶活性的最大抑制率分别为91.3％和41.18％,IC50值分...     

假氨基糖类物质的化学修饰及其对糖苷酶抑制作用的研究

井冈霉醇胺、井冈霉胺和井冈胺等假氨基糖类物质是新型的α-糖苷酶抑制剂,对其进行化学修饰可以得到糖苷酶抑制活性更强的N-取代假氨基糖衍生物。详细地讨论了井冈霉醇胺的N-取代化学修饰及这些物质对猪、鼠小肠的麦芽糖酶和蔗糖酶等α-糖苷酶的抑制作用。     

西南手参内生真菌的分离鉴定及其代谢产物抗肿瘤活性筛选

对西南手参内生真菌进行了分离纯化及形态学和分子学鉴定,并以CDC25A/CDC25B磷酸酶和PD-1/PD-L1作为抗肿瘤活性筛选靶点,对内生真菌代谢产物的抗肿瘤活性进行了筛选。结果表明,从西南手参根部分离得到20株内生真菌,分别属于镰刀菌属(Fusarium)、壳隔孢属(Camarosporium)、青霉菌属(Penicillium)、土赤壳属(Ilyonectria)、柔膜菌属(Hyalodendriella)、曲霉属(Aspergillus)、栓菌属(Trametes)、胶膜属(Tulasnellaceae)、油瓶霉属(Lecythophora)、红菇属(Russulaceae)、丝膜菌属(Cortinarius)等11个属;菌株G.orc-10的代谢产物对CDC25A/CDC25B酶活具有明显的抑制活性,菌株G.orc-05、G.orc-06的代谢产物对PD-1/PD-L1结合作用具有明显的抑制活性。揭示西南手参内生真菌代谢产物可能具有抗肿瘤药物筛选潜力,为从西南手参内生真菌代谢产物中发现抗肿瘤药物提供了科学依据。     

1,3-二苯基-3-（苯胺基）-1-丙酮衍生物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

利用Mannich反应合成了24个1,3-二苯基-3-（苯胺基）-1-丙酮衍生物（其中8个为新化合物）,通过测定该系列化合物对α-葡萄糖苷酶活性半抑制浓度来评定其抑制活性,探索化合物分子中苯环上取代基对α-葡萄糖苷酶催化活性的影响。结果表明：新化合物24对α-葡萄糖苷酶的抑制活性稍好,IC50值为57.9μmol.L-1,其余大部分化合物对α-葡萄糖苷酶的IC50值大于100μmol.L-1,说明新化合物24苯环上取代基种类、数目和位置对α-葡萄糖苷酶抑制活性有明显的影响。动力学分析表明该系列化合物为α-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制剂。     

重组里氏木霉粗酶液提取虎杖中白藜芦醇的研究

为从虎杖中提取白藜芦醇并同步实现高效转化,经平板初筛和48 h的试管产酶复筛,从619株里氏木霉的基因重组菌中定向筛选出3株高产β-葡萄糖苷酶的菌株(BG-2,BG-4和BG-5)。摇瓶条件下产酶48h,三者的β-葡萄糖苷酶酶活为1.75,3.50和5.71 IU×m L~(-1),分别是出发菌株的36倍、73倍和119倍。以三者的发酵粗酶液直接处理虎杖粗提物,45℃条件下反应5 h后,与出发菌株相对比,重组菌株对白藜芦醇的提取率可达14.86~16.41 mg×g~(-1),是出发菌株的2.41~2.66倍;转化率可达120.5%~138.4%,是出发菌株的6.0~6.85倍,且反应液中基本无白藜芦醇苷残留。该研究策略从根本上提高了纤维素酶法对苷元型白藜芦醇的提取效率,可推广应用于其他易糖苷化的中草药成分的提取。     

N-(4-(N-取代氨磺酰基)苯基)-α-龙脑烯酸酰胺化合物

为了寻找天然产物基抑菌剂,以α-蒎烯(I)为原料,经环氧化和催化异构得到α-龙脑烯醛(III),进一步转化为α-龙脑烯酸(IV)和α-龙脑烯酸酰氯(V),然后与4-(N-取代氨磺酰基)苯胺类化合物发生N-酰化反应,以32.8~78.1%的收率合成得到8个N-(4-(N-取代氨磺酰基)苯基)-α-龙脑烯酸酰胺化合物VIa～VIh。采用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对目标产物进行结构表征。抑菌活性测试表明,在50 µg/mL质量浓度下,目标化合物显示一定的抑菌活性,其中化合物N-[4-(N-(噻唑-2-基)氨磺酰基)苯基]-α-龙脑烯酸酰胺(Ⅵe)对小麦赤霉病菌和黄瓜枯萎病菌的抑制率分别为71.3%（活性级别为B级）和68.0%（活性级别为C级）。     

长枝木霉T6发酵液稳定性及粗提物抑菌活性

[目的]明确长枝木霉T6菌株发酵液在不同环境下的稳定性及其粗提物的抑菌活性。[方法]以苹果树腐烂病菌为指示菌,采用生长速率法测定发酵液在不同条件下的稳定性,并以11种植物病原菌物为供试菌,研究发酵液粗提物的抑菌活性。[结果]稳定性试验表明:发酵液耐121℃高温,耐强酸强碱,自然光及紫外光处理对其抑菌活性无影响;在4℃及常温下可储存至少60 d以上保持活性不变。抑菌试验表明:发酵液粗提物对苹果树腐烂病菌、苹果树斑点落叶病菌、油菜根腐病菌和立枯丝核菌菌丝生长具有较强的抑制作用,其抑制率分别为100%、93.32%、92.35%和91.49%。[结论]长枝木霉T6菌株代谢产物具有较强的稳定性和广谱的抑菌活性。