新型吡唑啉酮类化合物的合成及生物活性测定

[目的]制备新型吡唑啉酮类化合物。[方法]以唑菌酯关键中间体3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H-吡唑-5-醇为起始原料,经过羟醛缩合反应合成中间体4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)-3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H-吡唑-5(4H)-酮,再经亲核取代反应、酯化反应制备了11个新型吡唑啉酮类化合物。[结果]目标化合物的结构经过1H NMR进行了确证。[结论]室内生测结果表明该类化合物具有较好的杀菌和杀虫活性。     

含1,2,4-三氮唑吡唑类席夫碱的合成及其抗肿瘤活性研究

以对甲氧基苯乙酮为原料,设计合成了11个标题化合物,其结构经IR、1HNMR和ESI-MS表征确认。初步抗肿瘤活性测试表明(MTT法),大部分目标产物对人肝癌细胞Hep G2具有一定的抗增殖活性。     

萘乙酰基吡唑啉酮及其席夫碱的合成与表征

在非水溶剂中合成出一种未见报道的新型酰基吡唑啉酮试剂:1-苯基-3-甲基-4-萘乙酰基-吡唑啉酮-5(PMNAP)及其3 种席夫碱化合物.通过元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱对其进行了结构表征.表征结果显示:PMNAP以酮式结构存在,形成席夫碱后的3种化合物均以酮式和烯醇式两种结构并存.     

含氮杂环多亚甲基双酰基硫脲化合物的合成及生物活性

合成了9个含氮杂环多亚甲基双酰基硫脲化合物,对其进行了1 HNMR、IR、MS和元素分析表征,并测试了其植物生长调节活性。结果表明,部分化合物具有一定的植物生长调节活性。     

新型含吡唑基1,2,4-三唑席夫碱的合成

以5-苯基-3-吡唑甲酰肼(1)为原料,经5-苯基-3-吡唑甲酰肼二硫代甲酸钾(2)与水合肼发生闭环反应制得4-氨基-5-(5-苯基吡唑-3-基)-1,2,4-三唑-3-硫酮(3);化合物3与芳香醛经缩合反应得到6种4-(芳基次甲亚胺基)-5-(5-苯基吡唑-3-基)-1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物4a～4f。用IR,~1H NMR,元素分析等对所合成的目标产物结构进行了表征;目标产物存在Z/E异构体,室温下以E式异构体形式为主。     

吡唑联吡唑化合物库的液相平行合成

吡唑联吡唑类化合物是一类高效的除草剂，其生物活性的体现与其取代基有着密切联系。为了更好地了解吡唑联吡唑化合物的构效关系以及发现新的先导化合物，我们将传统有机合成与平行液相组合合成有机结合，合成了吡唑联吡唑化合物库。每个化合物子库均经过核磁共很、元素分析和液语或GCD确证。     

含氟吡啶联吡唑类衍生物的合成及生物活性

[目的]发现具有生物活性新化合物。[方法]以2,6-二氯吡啶(1)为起始原料,经肼基化、环合、水解和酰氯化反应,生成中间体1-(6-氯-2-吡啶)-5-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯(6),化合物6与取代苯胺(7)反应,制得14个含氟吡啶联吡唑类未见报道的目标化合物。[结果]通过1H NMR和LC-MS表征,初步生物活性测定结果表明在500 mg/L质量浓度下,目标化合物对黄瓜霜霉病菌、黄瓜白粉病菌、黄瓜灰霉病菌均有一定抑制作用,部分化合物对黄瓜霜霉病菌、黄瓜白粉病菌、黄瓜灰霉病菌抑制率达85.0%以上。[结论]此类含氟吡啶联吡唑类化合物有较好的抑制真菌活性。     

嘧啶基吡唑类化合物合成及生物活性研究

以四种合成路线合成近50个嘧啶基吡唑类化合物,并进行了杀虫、杀菌、除草等生物活性测定,发现部分化合物有较好的除草活性.     

α-硝基苯氧乙酰氧基烃基膦酸二甲酯的合成与生物活性

合成了五种不同α—硝基苯氧乙酰氧基烃基膦酸二甲酯的新化合物。用IR、~1H-NMR和元素分析等对目标化合物进行了表征。通过对其生物活性测试表明,某些化合物具有明显的植物生长调节活性。     

水杨醛席夫碱功能化荧光素化合物的合成

以对氨基苯甲酸甲酯和水合肼为原料,经酰胺化反应制得对氨基苯甲酸甲酰胺与水杨醛还原氨化反应生成水杨醛类席夫碱1,化合物1在丙酮溶剂中与三聚氯氰亲核取代得到一缩产物对氨基苯甲酰水杨醛肼腙三嗪产物2,然后以荧光素和水合肼的合成产物荧光素酰肼3与化合物2在四氢呋喃溶液中45~50℃反应得到目标产物二缩产物荧光素酰肼三嗪水杨醛席夫碱4,并通过IR与~1H NMR对其结构进行表征。     

含邻氨基苯甲酸新型三核席夫碱化合物的合成与表征

以邻氨基苯甲酸、3-羧基水杨醛、乙酸铜和乙酸锌为原料合成了新型Cu2+、Zn2+三核席夫碱配合物。以氯仿和无水乙醇做溶剂,在pH7~8的条件下顺利合成得到了新型Cu2+、Zn2+三核席夫碱配合物,并对它们的合成条件分别进行了探索性实验,确定了合成它们的各自优化条件。产品通过元素分析1、H NMRI、R、UV和MS进行组成和结构表征。     

新型含三嗪环希夫碱大环化合物的合成及其离子识别研究

以三聚氯氰、二乙胺、对硝基酚、1,2-二溴乙烷、水杨醛、对羟基苯甲醛、香草醛和异香草醛为原料,采用高度稀释法合成了一类新型的含三嗪环的席夫碱大环化合物,并通过IR、1H NMR和ESI/MS对其结构进行了表征。紫外光谱研究表明,席夫碱大环5对Fe3+离子有专一性识别作用。     

含双酰腙类新型席夫碱大环化合物的合成与表征

报道以草酸、邻苯二胺为原料,合成中间体N,N′-双(2-苯氨基)-乙二酰胺(1),然后中间体(1)再与乙酰丙酮反应,合成得到了新型席夫碱大环化合物(2)。并探讨了合成目标大环化合物的最佳合成条件:以50%乙醇做溶剂,在高度稀释下中间体(1)与乙酰丙酮投料比(摩尔比)为1∶1,反应液pH值7~8,于75~80℃条件下反应18 h。目标大环化合物通过元素分析、1H NMR、IR、UV-vis和MS进行组成和结构表征。     

含四唑环Schiff碱的合成与植物激素活性

以 5 氨基 1H 1 ,2 ,3,4 四唑与芳醛反应合成出五种新的Schiff碱 ,对其产率、物理性质、紫外光谱、红外光谱、质子的核磁共振谱及元素分析首次作了讨论 ,初步的生物活性测试试验证明 ,此类Schiff碱表现出显著的植物激素活性 ,一些化合物的生长素活性与生根性能优良。     

含二氟溴甲基取代的新型吡唑类化合物的合成

以二氟溴乙酸乙酯、水合肼、甲基酮、NCS、NBS等为原料,通过Claisen缩合、关环、卤代等反应合成了12个未见合成文献报道的含二氟溴甲基取代的吡唑类化合物,其结构均通过1HNMR、13CNMR和HRMS表征。合成中对关环条件进行了优化,合成3-二氟溴甲基-5-烷基-1H-吡唑的反应收率均达90%以上。     

新型含双水杨醛席夫碱的合成、晶体结构及其抑菌活性研究

利用5,5’-亚甲基-双水杨醛与苯胺缩合反应合成了新型Schiff碱,通过核磁共振技术及红外光谱法进行了表征,并获得了其晶体结构。该晶体属于单斜晶系,空间群为:C2/c,相关晶胞参数为:a=4.3954(12)nm,b=1.0150(2)nm,c=0.9576(2)nm,β=90.822(10)°,V=4.2717(17)nm3。该化合物存在分子内氢键,每相邻的分子之间通过分子间的氢键以及C-H…π作用将化合物连接成为Z字型结构,且该化合物有一定的抑菌活性。     

四嗪吡唑类新化合物的合成及其杀螨活性

以氟螨嗪为先导化合物,设计、合成了4个四嗪吡唑类新化合物,通过1~H NMR、元素分析确证了结构。对螨卵的活性测定结果显示,在10 mg/L质量浓度下,新化合物9a、9b对朱砂叶螨螨卵活性分别为86%、83%,远高于对照药剂氟螨嗪。     

过渡金属组氨酸水杨醛Schiff碱配合物的合成及生物活性

合成了四种组氨酸水杨醛$chiff碱过渡金属配合物[Cu(His-Sal)、Ni(His-sal)、Co(His-Sal)、Mn(His-Sal),His=组氨酸,Sal=水杨醛],其结构经UV、IR,元素分析,摩尔电导分析表征.荧光光谱表明四种配合物都能强烈猝灭BSA的内源荧光.生物活性实验表明配合物对金黄色葡萄球菌...