氚标记冬凌草甲素的制备

冬凌草(Rabdosia rubescens)为唇形科香茶菜属植物,其水及醇提取物有明显的细胞毒作用、抗肿瘤作用和抗菌作用。临床试验也证明冬凌草对食管癌、贲门癌、肝癌及乳腺癌等均有一定疗效.冬凌草甲素(Rubescensine A)是冬凌草的抗癌有效成分之一,结构式如下:     

气-液交换法制备氚标记棉酚

前言 棉酚(8,8′-二醛基-1,1′,6,6′,7,7′-六羟基-5,5′-二异丙基-3,3′-二甲基-2,2′-二萘)是从棉籽油中提取的一种有毒物质。它对男性的抗生育作用,首先受到我国科学工作者的重     

气液交换法制备高比度氚标记雌三醇

用气液交换法获得的氚标记化合物具有很高的比放射性和放化纯度,我们应用这个方法标记制备了雌三醇。     

茯苓聚糖的氚离子束标记及其在小鼠体内的药物动力学研究

本文采用氚离子束标记法,对茯苓聚糖进行了标记,放射性比活性达1.81—2.07TBq/mmol。药物动力学研究证明~3H-茯苓聚糖尿素液口服灌喂小白鼠,按一定时间在尾部静脉取血样作放射性分析。得到的药-时曲线适合于双定模型。     

氚标记T-2毒素的制备

T-2毒素(4β,15-乙酰氧基-8α-(3′-甲基丁酰氧基)-12,13-环氧单端孢零-9-烯)是属于12,13-环氧单端孢霉烯属化合物,是从发霉的谷物分离出来的镰刀真菌毒素,对人畜有多种危害性。据文献报道,它可引起恶性肿瘤、克山病、大骨节病和食物中毒性白细胞缺乏病。为研究其中毒机制,用合成法和微波催化氚标记法制备了~3H-T-2毒素,其比度分别为629GBq/mmol和246GBq/mmol,放射化学纯度均为98％以上。     

氚离子束标记新技术

本文介绍一种先进的氚离子束标记技术,用于蛋白质、肽和非挥发性有机化合物的氚标记。在该技术中,加速受激发的氚离子束,去轰击固体样品,发生氢-氚交换反应。氚化大豆胰蛋白酶抑制剂、核糖核酸酶A、弹性蛋白和茯苓聚糖等十一种化合物已用此法输备。氚化粗产物经透析、离子交换色层和凝胶过滤等方法纯化后,蛋白质和聚糖的比活性一般可达37GBq/mmol以上,没有放射性副产物和具有与天然物质相同的生物活性。氚化蛋白质的氨基酸分析表明,在蛋白质中,His、Tyr和Phe残基具有较高的比活性而Val、Ile和Ser残基的比活性较低。     

低氚压气-液交换法标记强效镇痛剂

本文报道使用氧化钯作催化剂、二氧六环作溶剂,在氚气压力为13.3kPa下,催化氚化强效镇痛剂,制得氚标记强效镇痛剂放射性比度为51.8—242.OGBq/mmol。该法与常用的高氚压气-液交换法相比,只有用氚量少、污染小、经济等优点。     

氚标记八厘麻毒素的制备

一、问题的提出据统计,我国成年人中有5%—10%的高血压病患者。严重高血压患者可导致脑溢血、心力衰竭、肾功能衰竭等严重后果而构成我国人口中死亡率最高的疾病之一。然而,对这大量的危重高血压患者却缺少理想的降压药物。八厘麻是我国民间常用的中草药,是主要用于治疗跌打损伤的外用药。1977年武汉医     

氚标记消炎痛的研制

消炎痛为非皮质激素类强效镇痛剂,为了减轻使用后的副作用,开展新的给药途径、新的剂型及药物动力学等方面的研究,根据磁力线与消炎痛具有协同消炎止痛的原理,开展了炎痛宁磁性贴膏的研究。~3H-消炎痛是该研究工作中的示踪剂,它由消炎痛与氚气经催化同位素交换制得。为了避免在交换反应中分子上的失氯、双键的加成及>N-CO-键的断裂,采用了低温低压的反应条件,并在中性介质中进行。     

氚水的~3H NMR研究

一、实验部份1.氚水样品用氚水(99.5%,北京化工厂)将比度为70 Ci/ml的氚水分别稀释为5 Ci/ml,10 Ci/ml,14 Ci/ml,20Ci/ml,25 Ci/ml,28 Ci/ml和35 Ci/ml七个样品,并分别装入100μl的微量样品管中,插上聚四氟乙烯支架,然后分别装入直径为5 mm的NMR样品管中,NMR样品管内事先加入CCl_4,高度为3 cm,以避免样品管旋转时微量样品     

高比活度[甲基—^3H]胸腺嘧啶核苷的制备

以５－甲酰基尿嘧啶为起始原料，采用“二步法”，第一步合成了氚标记的５－羟甲基尿嘧啶，第二步合成了氚标记的胸腺嘧啶。放射性比活度分别达到１．６ＰＢｇ／ｍｏｌ，２．２ＰＢｑ／ｍｏｌ，再经酶促反应，生成氚标记胸腺嘧啶核苷，其比活度达２．２ＰＢｑ／ｍｏｌ，放化纯度大于９５％。     

氚标记四环素的制备与应用

本文报道了以金霉素为原料,通过氚-卤取代反应以及微波氚标记法制备了氚标记四环素·氚标记四环素的比度>12Ci/mmol,放化纯度>97％。 由于四环素对恶性肿瘤,尤其是对胃癌组织有很强的亲和性,氚标记四环素部分或大部分为胃癌组织所吸收,因而在相同时间内血、尿浓度明显下降。根据这一原理,应用氚标记四环素对36例胃癌、胃溃疡等不同病变患者,作了氚标记四环素排泄试验检查,并与手术及     

高比活度[甲基一~3H]胸腺嘧啶核苷的制备

以５—甲酰基尿嘧啶为起始原料，采用“二步法”：第一步合成了氚标记的５—羟甲基尿嘧啶，第二步合成了氚标记的胸腺嘧啶。放射性比活度分别达到１．６ＰＢｑ／ｍｏｌ和２．２ＰＢｑ／ｍｏｌ，再经酶促反应，生成氚标记胸腺嘧啶核苷，其比活度达２．２ＰＢｑ／ｍｏｌ，放化纯度大于９５％     

氚标记N,N-二甲基琥珀酰胺酸(简称氚标记B_9)的制备

氚标记B_9系采用人工合成方法进行制备。以反丁烯二酸为前体,催化加氚生成2,3—~3H—丁二酸(放化比度21.9 Ci/mM),再脱水生成2,3—~3H—丁二酸酐,然后加偏二甲基肼反应成2,3—~3H—B_9(即氚标记B_9)。氚标记B_9的纯度用熔点及纸层析法预鉴定,得放化比度为86.1mCi/mM,放化纯度为98.6%;测其熔点为152—154℃,纸层析R_f0.51,与标准B_9熔点154—156℃,纸层析R_f0.51基本上一致。     

高比活度[甲基—^3H]—胸腺嘧啶核苷的制备

以(5-F3)-胸腺嘧啶核苷(TdR)为前体,采用PdO/BaSO4为催化剂,在2.5moL/LKOH水溶液中进行催化卤氚取代反应.获得的标记物比活度为9.1TBq/g,与目前所用方法制备的标记物比活度3TBq/g相比提高2倍.标记物放化纯度＞95%,示踪灵敏度可提高70%以上.     

氚标记芥子酸乙二胺盐的制备

芥子酸乙二胺盐,是一有效的辐射损伤防护药。为研究此药在动物体内的分布、代谢及作用机理,我们用在氚化溶液中非均相催化同位素交换法,制备了氚标记的芥子酸乙二胺盐。     

~3H-L-精氨酸的制备

~3H-精氨酸是用于研究分子生物学、遗传工程学的重要氨基酸之一。自六十年代中期以来,国外学者采用化学合成法和催化氚-氢交换法制得了~3H-精氨酸。我们采用催化氚水交换法制得了~3H-L-精氨酸,放射性比度为778mCi/mmol(28.8GBq/mmol),放化纯度为96％,其实验步骤如下。     

氚标记黄杨木生物硷Ⅰ的制备

一、前言黄杨木生物硷I是从黄杨木中提取、分离出来的结晶体。它是一种治疗风湿性心脏病《以下简称风心病)和冠心病的新型有效药物。早在明代《本草纲目》中就已有关于黄杨木的记载。它主要用于行气活血、祛湿通络等。近年来,根据发掘到的安徽民间郭氏验方,用黄杨木等药治疗风心病175例,总有效率为