ADSORPTION OF ^153Sm—EDTMP ON HYDROXYAPATITE

ＡＤＳＯＲＰＴＩＯＮＯＦ~（１５３）Ｓｍ－ＥＤＴＭＰＯＮＨＹＤＲＯＸＹＡＰＡＴＩＴＥＬｕｏＳｈｕｎｚｈｏｎｇ，ＱｉａｏＪｉａｎ，ＰｕＭａｎｆｅｉ，ＬｉｕＺｈｏｎｇｌｉｎ，ＺｈａｏＰｅｎｇｊｉａｎｄＦｕＹｉｂｅｉ（ＳｏｕｔｈｗｅｓｔＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏ?..     

EDTMP与Sm的摩尔比对^153Sm—EDTMP稳定性的影响

对不同条件下ＥＤＴＭＰ与Ｓｍ的摩尔比对高比活度或者低比活率＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ在肝脏中摄陬量的影响进行了研究。实验结果表明，ＥＤＴＭＰ怀富集靶的Ｓｍ摩尔比为１００：１或ＥＤＴＭＰ与天然靶的Ｓｍ摩尔比为６：１时，＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ在肝脏中摄取量可小于０．５％；同时发现辐射剂量和磷酸缓冲溶液对＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ的稳定性也也有影响。     

天然靶制备^153Sm—EDTMP的质量控制

采用ＨＰＬＣ法对原材料ＥＤＴＭＰ，非放射性Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ和＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ进行分析，结果表明：原材料没有其它有机杂质；天然钐靶堆照后的放射性核纯度为９９．７％，＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ的放射性浓度〈１．８５ＧＢｑ／ｍｌ时，自辐射分解不会影响使用。     

^153Sm—EDTMP治疗多发性骨转移瘤

１　引言以１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ作为内照射药物治疗多发性骨转移瘤是目前国内外新开展的治疗方法。利用１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ亲骨肿瘤特性和β射线对癌细胞明显和抑制或／和杀伤作用，有较好的疗效。目前，肿瘤、乳腺癌、前列腺癌为最常见的恶性肿瘤，约５０％以上的...     

用于放射性滑膜切除的^153Sm—Citrate—HA的制备

介绍一种新放射性药物即钐［＾１５３Ｓｍ］－柠檬酸－羟基磷灰石，采用转换络合法进行标记。先将钐［＾１５３Ｓｍ］与柠檬酸络合，然后转换络合为羟基磷灰石（ＨＡ）的标记物，ＨＡ的络合容量约５ｍｇ（以Ｓｍ２Ｏ３计），标记物粒度主要为２－１０μｍ，标记率高达９８％。体外稳定性研究表明：标记物在生理盐水和人血浆蛋白溶液中放置三个半衰期，＾１５３Ｓｍ的总游离量小于２％。正常兔左后膝关节注射１４．８ＭＢｑ（４００μ     

^153Sm—EDTMP的纸色层行为研究

采用两种新的＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ纸色层展开体系：Ｖ（氨水）：Ｖ（甲醇）：Ｖ（水）＝０．１：２：４（ｐＨ＝１１．０－１４．０）和Ｖ（氨水）：Ｖ（丙酮）：Ｖ（水）＝０．２：０．５：４（ｐＨ＝７．０－９．０）来研究＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ的纸色层行为，新体系比原有体系Ｖ（吡淀）：Ｖ（乙醇）：Ｖ（水）＝１：２：４的展开时间短，分离效果好，其中（氨＋丙酮＋水）体系分离效率高，标记峰不存在拖尾，展开时间缩     

^153Sm—EDTMP的剂量—响应因素分析

对２２例用＾１４３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗癌性骨痛的患者进行骨照射吸收剂量分析了解剂量－响应因素。２２例中疗产显著组１７例，无效组５例，结果表明两间尿的累积活度，骨摄取率和单位注射剂量的骨累积活度差异均显著。但骨的吸收活度和累积活度两组间无显著差异。     

DNA gel electrophoretic and microaut oradiographic studies on apoptosis in bone tumor cells after exposure with ^153Sm—EDTMP

The apoptosis in bone tumor cells is studied after ^153Sm-EDTMP irradiation.Fragmented DNA is analyzed by agarose gel electrophoresis.Experimental observations show that 153Sm-EDTMP exposure induces the internucleosomal DNA damage in bone tumor cells the DNA ladder pattern formation in bone tumor cells is show.At the same time,the microautoradiographic study indicates that ^153Sm-EDTMP could permeate through cell membrane and duisplays membrane-seeking condensation in bone tumor cells.Soon afterwards ^153Sm-EDTMP could be phagocytized by the tuymor cells and distributed in cytoplasm as well as nucleus in the form of phagosome.with the prolongation of observing time,the membrane-bounded apoptotic bodies are observed.     

用放射性活度计测定^153Sm中杂质^156Eu,^155Eu的含量

利用放射性活度计，采用衰变吸收分离法分析＾１５３Ｓｍ中微量放射性杂质＾１５８Ｅｕ、＾１６６Ｅｕ的含量，多道γ能地比较，所有结果均在±７％内符合，该法的特点是所用设备简单、普及，方法简便，具有广泛的实用性。     

骨转移癌的153Sm—EDTMP治疗评价

分析了153Sm-EDTMP治疗24例骨转移癌的结果，经静脉给药，剂量为25．9MBq/kg，结果表明：153Sm-EDTMP镇痛效果明显，总有效率达91＝6％，其中10例经连续多次治疗，患者中40％病灶出现消失，变淡改变，实践证明，153Sm-EDTMP治疗骨转移癌，具有明显的临床价值。     

亲肿瘤显像剂^99Tc^m（V）—DMSA显像对^153Sm—EDTMP治疗骨转移癌的疗效评价

使用亲肿瘤显像剂＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｖ）－ＤＭＳＡ,对１６例经＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗２～８个疗程后的骨转移癌患者进行随访显像研究。结果表明,中轴骨转移灶的消失率为４８．１％,四枝骨转移灶消失率为４１．９％,总有骨转移灶消失率为４５．８％,＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｖ）－ＤＭＳＡ具有亲肿瘤特性和亲骨性,对于＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗骨转移癌疗效的随访,具有理论上的可信性和客观性;对于＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭ     

153Sm标记二膦酸配体及其在羟基磷灰石上的吸附

制备了新的伯胺二膦酸类配体ABDP(4-氨基-1-羟丁基-1，1-二膦酸)和2-AEDP(2-氨基-亚乙基-1，1-二膦酸)的^153Sm标记物，研究其标记条件及体外性质。实验表明，使用^153Sm标记两个配体，其标记率均可以达到95％以上，增加配体量可以提高标记率和稳定性，通过研究标记物在羟基磷灰石(HA)上的吸附可以看出，^153Sm—ABDP在HA上的吸附率较高，提示它可能有较好的骨吸附。     

放射性核素153Sm诱导不同肿瘤细胞凋亡及相关基因表达研究

采用细胞抑制率实验、光镜、电镜、流式细胞仪和免疫组化方法研究了^153Sm作用于前列腺癌PC—3细胞、乳腺癌ER—75—30细胞和肺癌A549细胞后对细胞的抑制作用，诱导肿田细胞凋亡的时间剂量效应关系和周期依赖性以及凋亡相关基因bcl—2和bax蛋白在其中的表达情况。结果显示，^153Sm对3种肿田细胞有明显的杀伤作用，能诱导肿田细胞产生凋亡的形态学变化，并且随着浓度的增大和时间的延长，凋亡率增加，且呈时间剂量和周期依赖性。比1—2表达减弱，bax表达增强，细胞阻滞于G2／M期，bcl—2和bax基因均参与^153Sm诱导细胞凋亡过程。3种细胞对^153Sm的敏感性由高到低依次为PC—3细胞、ER—75—30细胞和A549细胞。     

骨肿瘤治疗剂注射液中^153Sm—EDTMP放化纯度的测量方法

介绍了用阳离子交换法测量骨肿瘤治疗剂注射中＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ放化纯度的方法，实验结果表明，该方法能快速准确地测量骨肿瘤治疗剂注射中＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ的放化纯度，测量出的放化纯度大于９９％，测量时间小于２０分钟。     

天然靶制^153Sm照射条件研究

在重水研究堆和轻水游泳池反应堆中，对不同靶型天然丰度的＾１５２Ｓｍ靶照射条件进行研究，实验结果表明，在游泳池反应堆宜于采用液体靶照射，＾１５３Ｓｍ的比活度比在重水研究中采用固体靶提高了２倍，天然钐靶照射后＾１５３Ｓｍ的核纯度大于９９％，满足临床治疗使用要求。     

骨肿瘤治疗药物的研究：Ⅱ.^153Sm—EDTMP的生物性质评价

全面评价了＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ（乙二胺四甲撑膦酸）的生物学性质，对大鼠注入１６８ＭＢｑ＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ（相当于人体用量１８．５ＭＢｑ／ｋｇ的６４倍），未观察到毒副作用，血象无明显改变，组织病理学检验主要脏器正常，在小鼠体内，注入后３ｈ，骨骼摄取率达峰值（２６．４４％／ｇ±２．５３％／ｇ），肝脏及其它软组织摄取很低，血清除快，优于临床骨显像剂＾９０Ｔｃ－ＭＤＰ（甲撑二膦酸）和＾９９Ｔｃ－     

不同剂量^153Sm—EDTMP治疗癌性骨痛疗效的临床观察

通过国际原子能机构支持的多中心协作，８０例癌性骨痛患者接受单次＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ注射，观察单次注射两种不同剂量３７ＧＢｑ／ｇ或１８．５ＧＢｑ／ｇ对癌性骨痛治疗的效果及副作用。以止痛剂用量变化、主观止痛感觉、局部功能改进、化验等临床指标，连续观察１６周。除７例病人在观察期间死亡外，７３例存活者中，止痛有效率８６．３％；两种剂量的止痛效果、止痛时间、副作用类型及程度等指标一致；用药后疗效持续时间