值得开发的医药中间体对羟基苯乙酸

对羟基苯乙酸是重要的医药中间体产品，其应用开发前景广阔。我国的最初生产是以出口为目的，现在虽有一定的生产实力，但在生产规模、生产工艺等方面都较落后，随着市场发展，我国对羟基苯乙酸产业机遇与挑战并存。本文对其合成工艺、生产现状、应用情况以及发展前景等作了阐述。     

对羟基苯乙酸的合成

用焦亚硫酸钠与对羟基扁桃酸钠反应,可简便合成对羟基苯乙酸,收率85%,是合成对羟基苯乙酸的经济方法。优化工艺:n(对羟基扁桃酸钠):n(焦亚硫酸钠)=1∶0.55,反应温度为90~120℃,总压为0.1~0.5MPa,时间为4~5h。     

对羟基苯乙酸的合成

本文介绍了以苯酚，乙醛酸为原料，通过缩合反应合成羟基扁桃酸，再通过还原反应合成对羟基苯乙酸。     

对氯邻氨基苯酚的合成及应用

对氯邻氨基苯酚是一种重要的染料和医药中间体,纯品为白色片状结晶,熔点137℃～139℃,易溶于热水,溶于乙醇、乙醚,纯的干品相当稳定,其硫酸盐和盐酸盐亦较稳定,不易氧化,且溶于水;它与强碱亦生成盐溶于水。     

对羟基苯乙酸的合成及应用

对羟基苯乙酸是一种重要的精细化工中间体,其应用开发前景广阔,随着医药产业的迅速发展,对羟基苯乙酸下游产品逐渐开发,我国国内市场正开始启动。文章综述了目前对羟基苯乙酸的几种合成工艺,介绍了对羟基苯乙酸在医药及农药领域的具体应用,并指出今后对羟基苯乙酸产品的生产应该朝着降低成本、减少环境污染的方向发展。     

对羟基苯乙酸-N,N-二甲氨基甲酰甲酯合成工艺优化研究

采用对羟基苯乙酸、氯代乙酰二甲胺、三乙胺为原料经反应合成对羟基苯乙酸-N,N-二甲基氨基甲酰甲酯。合成优化工艺条件为:n(对羟基苯乙酸)∶n(氯代乙酰二甲胺)=1∶1.0,n(对羟基苯乙酸)∶n(三乙胺)=1∶1.5,反应时间12 h,反应温度60℃,产率81%,纯度98%左右。     

对羟基苯乙酸-N,N-二甲氨基甲酰甲酯合成工艺优化研究

采用对羟基苯乙酸、氯代乙酰二甲胺、三乙胺为原料经反应合成对羟基苯乙酸-N,N-二甲基氨基甲酰甲酯。合成优化工艺条件为:n(对羟基苯乙酸)∶n(氯代乙酰二甲胺)=1∶1.0,n(对羟基苯乙酸)∶n(三乙胺)=1∶1.5,反应时间12 h,反应温度60℃,产率81%,纯度98%左右。     

对羟基苯甘氨酸的合成

通过对对羟基扁桃酸氨解反应有关影响因素的研究 ,改进了氨解反应的条件 ,提高了反应收率 ,为其工业化生产提供了依据     

N-吡啶基对氯扁桃酰胺类化合物的合成

[目的]N-吡啶基对氯扁桃酰胺类化合物及其衍生物具有良好的抗菌活性,部分化合物还可用于治疗青光眼、干眼等疾病。旨在探索合成N-吡啶基对氯扁桃酰胺类化合物的有效途径。[方法]以对氯扁桃酸为原料,经乙酐保护羟基,羧基氯化、与氨基吡啶缩合,再经脱保护制得N-吡啶基对氯扁桃酰胺类化合物5a~5f,考察了各种氨基吡啶的反应活性和中间体4a~4f的脱保护条件。最后,通过菌丝生长速率法测试化合物5a~5f对番茄灰霉病菌的抑制率。[结果]产品总收率达76%~84%,结构经1H NMR、IR谱确证。化合物5a~5f对番茄灰霉病菌的抑制率为17%~63%。[结论]各种氨基吡啶都能与对氯扁桃酰氯有效缩合,化合物4a~4e都能在氢氧化钠/乙醇体系下脱保护,对碱较敏感的4f需在碳酸氢钠/乙醇体系下脱保护。该路线条件温和、收率高,为N-吡啶基对氯扁桃酰胺类化合物的合成提供了一种有效方法。活性测试表明化合物5a~5f具有一定的抗菌活性。     

3-羟基-4-氨基苯乙酸盐酸盐的合成

以3-羟基苯乙酸为原料,经固体酸催化硝化,钯-碳催化氢化,成盐3步得到3-羟基-4-氨基苯乙酸盐酸盐,3步反应的总收率为50.7%。目标化合物结构经ESI-MS、1H NMR确证。     

怀芳烃的合成及工业应用前景

杯芳煤可从一定的对烃基苯酚和甲醛用一步法合成，而修饰过的杯芳烃多采用多步法合成。杯芳烃广泛应用在金属离子的回收、镧系元素的螯合作用、中性有机分子的分离，有机聚合物的稳定剂、污染控制、相转移催化、瞬息粘合的促进剂、电子设备的离子清除剂、ＬＢ膜等方面。     

丁苯羟酸新的合成方法及应用

目前 ,国内外丁苯羟酸的合成工艺存在着不适合大规模工业化生产的缺点 ,因此中昊宣化有限公司技术中心充分利用本企业的原料优势———乙醛酸下游产品对羟基苯乙酸开创了合成丁苯羟酸的新工艺。以对羟基苯乙酸为原料 ,经溴代反应、酯化反应以及置换反应等 3步合成工艺 ,再经甲醇重结晶得到丁苯羟酸精品 ,总收率为 5 6 % (以对羟基苯乙酸计 )。同时 ,还介绍了丁苯羟酸的质量指标、市场需求以及发展前景     

α-羟基-α-环己基苯乙酸的合成研究

由苯甲醛、三氯甲烷经相转移催化羰基加成法制得扁桃酸，再经氧化，酯化，格氏加成，水解等反应合成α－羟基－α－环己基苯乙酸。经IR，1H NMR及元素分析检测确认了合成产品的结构，产品含量达99．1％，产品总收率达30％。     

相转移催化法合成对叔丁基扁桃酸

以对叔丁基苯甲醛为原料,TEBA(苄基氯三乙胺)为催化剂相转移催化法合成对叔丁基扁桃酸。其合成工艺参数:温度60±2℃,反应时间12h,n(对叔丁基扁桃酸):n(三氯甲烷)=1:2～3,相转移催化剂TEBA的用量5～10g/mol对叔丁基苯甲醛。经过核磁共振、红外和元素分析对其结构进行了分析和确认。产品质量分数99.1%,收率51.7%。     

苯乙酸的应用及合成方法比较

介绍了苯乙酸的应用领域，比较了苯乙酸合成的各种工艺技术路线，对最有发展前途的先进工艺（氯苄羰基合成苯乙酸）给予了重点介绍，分析了国内苯乙酸的生产现状。     

3-甲氧基-4-羟基扁桃酸的合成

用草酸电解还原后所得的电解液,不经任何分离提纯,直接用于合成3-甲氧基-4-羟基扁桃酸,收率最高可达70%。     

4,4'-二氨基二苯醚的合成与应用

本文介绍了4,4'-二氨基二苯醚(ODA)几种合成方法,并作适当比较,并简要介绍了其在化学工业合成中的应用。