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以对氨基苯酚为原料.经氨基丁酰化,苯酚乙酸酯化,Fries重排,合成了有内在活性的β1肾上腺素受体阻断药醋丁洛尔的关键中间体2-乙酰基-4-正丁酰胺基苯酚,总收率达56.8%.在关键的Fries重排反应中添加惰性无机盐氯化钠为助溶剂,使反应能够顺利进行。 相似文献
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金属卤化物催化的Friedel-Crafts酰化反应是制备芳酮最有效的方法。但此反应用于苯酚时往往遇到许多问题,如收率低、邻位酰化和对位酰化之间的选择性差等。因此,人们合成羟苯基烷基甲酮多选用 Fries 重排方法。虽通过控制 Fries 重排反应的条件可以提高酰化的位置选择性,但仍生成混合产物,而且需先制备苯酯,多出一步反应。据报道,许多无机酸和非金属卤化物都可催化苯酚的 Friedel-Crafts 酰化反应,而且酰基主要进入羟基的对位。由于无机酸作催化剂时,常伴有 o-酰化 相似文献
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