1β-甲基碳青霉烯类抗生素——比阿培南的合成综述

对比阿培南的合成路线进行文献综述,先总体介绍比阿培南的两条总合成路线,进而介绍其中侧链对接法所涉及各关键中间体（包括1β-甲基碳青霉烯母核、吡唑烷环、含硫双五环侧链）的合成路线。1β-甲基碳青霉烯母核可通过分子内卡宾插入反应或分子内Dieckmann缩合反应两种方法合成,含硫双五环侧链则有以1,2-二（叔丁氧羰基）肼为原料和以水合肼为原料两条路线。     

化学-海因酶法制备光学纯D-茶氨酸

建立了化学-海因酶法制备光学纯D-茶氨酸的新方法.采用氰酸盐和L-谷氨酸关环制备D,L-羧乙基海因,与乙胺进行侧链衍生后得到酶转化底物N-乙基海因丙酰胺;进而采用D-海因酶催化水解得到N-氨甲酰-D-茶氨酸,经亚硝酸水解最终得到标题化合物.总收率达55％.对海因酶催化和亚硝酸水解过程条件进行了优化.     

N,N-二甲基丙烯酰氨基乙酸乙酯的合成

丙烯酰胺和甲基丙烯酰胺及其衍生物用相应不饱和酸酰化剂来进行重酰化工作是从1961年开始的,相继合成了N-丙烯酰-丙烯酰胺N-甲基-N-甲基丙烯酰-甲基丙烯酰胺,而N-甲基丙烯酰氨基酸酯的重酰化工作尚未报导。这些化合物的特点是,聚合后可得在高分子主链上带有六元环的特种结构的高聚物重酰化酰胺化合物的方法是比较多的。N-甲基丙烯酰氨基酸酯进行重酰化,我们采用如制取N-甲基丙烯酰氨基酸酯一样简便而有效的方法,即用甲基丙烯酰氯直接酰化氨基酸酯盐酸盐的方法,并让二次酰化一次完成。     

基于点击化学和可逆加成-断裂链转移自由基聚合合成极性链接枝聚丁二烯

以1-硫代甘油作为改性剂、聚丁二烯为主链,通过热引发和光引发合成了侧基含有羟基的聚丁二烯,以S-1-十二烷基-S′（α-α′-二甲基-α′′乙酸）-三硫代碳酸酯作为可逆加成-断裂链转移自由基聚合试剂、偶氮二异丁腈为引发剂,合成了端羧基聚N,N-二甲基丙烯酰胺,然后将两种官能化的聚合物进行酯化反应制得聚N,N-二甲基丙烯酰胺接枝聚丁二烯。结果表明,采用光引发可以显著提高点击化学的反应效率。用核磁共振氢谱证实了产物含羟基聚丁二烯和端羧基聚N,N-二甲基丙烯酰胺以及接枝聚合物的结构,并显示通过这种方法所制备接枝聚合物的接枝链数目和长度均可控。     

羧基硅油的制备和特性

侧链或末端碳原子上含有羧酸基的改性硅油即羧基硅油。其常见的侧链结构主要有：-（CH2）xCOOH，-（CH2）3S（CH2）2COOH，x=2～10。制备方法主要为含氢硅油与（甲基）丙烯酸、不饱和酸酯的加成反应或氰基硅油的水解反应。用双（氯甲基）四甲基硅氧烷与脂肪族二羧酸单钠盐先脱盐形成羧酸酯，再与D4平衡化或者D3、BuLi在THF中搅拌3h，再加入三甲基硅4（二甲基氯硅）丁酸酯反应也同样能制得羧基硅油，但后两种方法制得的羧基硅油结构与分子摩尔质量差别较大。     

制备光学纯N-甲基氨基酸酯的方法及产品

<正>本发明设计氨基酸类有机合成领域,公开了一种制备光学纯N-甲基氨基酸酯的方法,由氨基酸为起点原料,经过酯化反应,与醛形成亚胺中间体,钯碳还原胺化,氢化脱苄,最终合成光学纯N-甲基氨基酸酯。本发明的优点在于,方法简单,反应条件温和,且无需对氨基酸的侧链进行保护,适应性好,无论是D-型还是L-型氨基酸均可。     

N-甲基吡咯烷酮合成技术分析

N-甲基吡咯烷酮是一种性能优良的化工溶剂。该文简要分析了N-甲基吡咯烷酮的国内外市场情况,对比分析了γ-丁内酯与单甲基胺、混合甲基胺无催化及催化合成技术,以及丁二醇脱氢制γ-丁内酯γ一丁内酯胺化一体化制N-甲基吡咯烷酮技术,提出了N-甲基吡咯烷酮技术发展建议。     

盐酸乐卡地平的合成

以肉桂酸、氯化亚砜、甲胺等为原料经傅克烷烃化、酰氯化、酰胺化,再用KBH4/ZnC l2体系还原酰胺得到中间体N-甲基-3,3-二苯基丙胺Ⅴ;以2-甲基烯丙基氯为原料,经水合得到中间体1-氯-2-甲基-2-丙醇Ⅵ;再由Ⅴ、Ⅵ合成关键中间体侧链醇2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇Ⅶ,最后和母核1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸(DHPCOOH)对接得到乐卡地平Ⅷ,6步反应总得率23.2%,各中间体及产物结构经MS以及1HNMR确证。     

高分子螯合剂(续完)

七、氨基酸、氨基多羧酸用一般方法将氨基酸的外消旋体析离成两种对映体是比较困难的,但是利用不对称的高分子螯合物来析离却十分方便。含有L-脯氨酸的不对称高分子螯合剂58与Cu~(2 )的螯合物能定量地析离D,L-脯氨酸或D,L-缬氨酸的外消旋体;也可析离D,L-对-双(β-氯乙基)氨基苯丙氨酸。含有N-羧甲基-L-缬氨酸的高分子螯合剂59与Cu~(2 )的螯合物能部分析离氨基酸的外消旋体,随着     

α-氨基酸-N-羧基内酸酐（NCAs）合成工艺研究进展

α-氨基酸-N-羧基内酸酐类化合物（NCAs）是一类重要的有机合成中间体,它被广泛用于多肽的合成。本文从不同的环合试剂出发概述了α-氨基酸-N-羧基内酸酐（NCAs）的合成方法。     

固相多肽合成中氨基酸保护的研究进展

介绍了多肽固相合成反应原料———保护氨基酸的制备、应用进展,详细讨论了氨基酸的α-氨基、α-羟基以及侧链活性基团的各种新型保护基团,概括了新型保护氨基酸的结构特点和应用条件,并对保护氨基酸今后的发展方向进行了展望。     

新品研发辑要

新型聚丙烯酸酯侧链液晶的合成，Boc-氨基酸与氯甲基树脂健合中的应用，二芳胺类化合物的合成及其在光电功能材料中的应用，N-甲基-4-氨基苯甲基磺酰胺的合成，乳酸合成丙交酯的研究现状，3-甲基吡啶氯代衍生物的应用及技术进展，二异丙胺在4，6-二胺基间苯二酚盐酸盐的合成工艺研究，2-噻吩乙胺合成技术进展。     

悬臂型阳离子水性聚氨酯分散体的合成

以2-乙基 -2-羟甲基氧杂环丁烷与二甲胺为原料,合成了一种亲水离子位于聚氨酯结构的侧链、且结构中不含有 β氢的阳离子亲水扩链剂 ——N,N-二甲基 -2-（二羟甲基）丁胺（DMDMOBA）,将其作为扩链剂合成了阳离子水性聚氨酯。采用 ¹H NMR和液质联用对 N,N-二甲基 -2-（二羟甲基）丁胺进行结构表征,采用马尔文激光粒度仪对阳离子水性聚氨酯乳液的粒径进行测试,采用拉伸试验机对聚氨酯胶膜拉伸强度进行测试。结果表明：与常用阳离子亲水扩链剂 N-甲基二乙醇胺（MDEA）比较,新型扩链剂合成的阳离子水性聚氨酯的亲水离子位于聚氨酯侧链,其自乳化能力好于主链型阳离子水性聚氨酯,且具有更好的抗黄变性能,合成的水性聚氨酯胶膜力学性能也优于主链型阳离子水性聚氨酯。     

化妆品天然成分原料介绍(XV)

1N-甲基丝氨酸(N-Methylserine)N-甲基丝氨酸(N-Methylserine)是一种特殊的α-氨基酸,可见于海生鱼类中。现N-甲基丝氨酸可以丝氨酸为原料经化学合成法制取。化学结构为:1.1理化性质N-甲基丝氨酸为白色晶体,可溶于水,不溶于乙醇,[α]^20D:+6.2^0(C=1,水中)。N-甲基丝氨酸的CAS号为2480-26-4。     

萃取精馏分离苯-环己烷-环己烯的二元混合溶剂研究

采用N,N-二甲基乙酰胺(DMAC)、N-甲基吡咯烷酮(NMP)和γ-丁内酯萃取分离苯-环己烷-环己烯近沸程物系,考察了3种单一溶剂的分离性能,数据表明DMAC性能相对更优。在此基础上,研究了以DMAC为基础溶剂,NMP和γ-丁内酯为助溶剂的二元混合溶剂对苯-环己烷-环己烯物系的分离性能,结果表明:混合溶剂提高了从环己烷-环己烯中萃取分离苯的能力,但增大了从环己烷中分离环己烯的难度。当NMP和γ-丁内酯在二元混合溶剂中的质量分数分别为10%和25%时,其分离性能优于单一溶剂,整体分离效果也达到最优。     

聚(3,3,3-三氟丙基)甲基/N-β-氨乙基-γ-氨丙基甲基硅氧烷

正陕西省石油化工研究设计院的王前进等人以KOH为催化剂,在110℃下反应,实现了1,35-三甲基-1,3,5-三(3,3,3氟丙基)环三硅氧烷和N-β-氨乙基-γ-氨丙基甲基二甲氧基硅烷的本体聚合,得到了侧链含(3,3,3-三氟丙基)和N-β-氨乙基-γ-氨丙基的聚甲基硅氧烷(FASO),其氨值为0.5702 mmol/g黏度为1200 mPa·s。将棉布样浸入固体质量分     

基于氢键自组装的侧链聚硅氧烷液晶的研究进展

通过与传统的侧链聚硅氧烷液晶的对比,阐述了氢键自组装侧链聚硅氧烷液晶独特的优点;简要介绍了羧基-羧基体系、羧基-吡啶体系、羧基-咪唑体系氢键自组装侧链聚硅氧烷液晶的研究现状,此外,还根据类似的非聚硅氧烷型液晶体系设想了羧基-氨基吡啶体系氢键自组装侧链聚硅氧烷液晶和酚羟基-吡啶体系氢键自组装侧链聚硅氧烷液晶;并概述了液晶常用的表征方法.     

明胶的基团改性及其对明胶性能的影响

<正> 明胶是一种蛋白质,它是由各种氨基酸通过羧基与氨基的相互联接而形成的一种多肽链。明胶多肽链分子结构可描述为(?)NH—CRH—CO(?),其中的R基代表明胶肽链的侧链基团,如烷基、氨基、羧基、胍基、咪唑基、巯基、硫醚基、羟基及吲哚基等,正是这些侧链的功能性基团构成了明胶许多性质的基础。     

靶标ALS除草剂品种的开发与问题

靶标ALS与除草剂品种开发 蛋白质是植物细胞与细胞器的重要组成成份,而氨基酸则用于合成植物体内蛋白质及叶绿素、维生素、激素、生物碱等含氮有机物质。氨基酸的生物合成受各种酶调控,伤害此类酶的任何外源化合物都将使氨基酸合成受阻,从而导致植物受害。 支链氨基酸(缬氨酸、亮氨酸与异亮氨酸)是带碳氢侧链的化合物,催化其生物合成第一     

含咪唑啉环不对称双季铵盐的合成及其缓蚀性能

以长链烷基叔胺、长链烷基叔胺盐酸盐、环氧氯丙烷为原料合成了N-(3-氯-2-羟丙基)-N,N-二甲基长链烷基季铵盐,利用其与长链烷基咪唑啉季铵化合成了含咪唑啉环的不对称双季铵盐。通过FTIR,1HNMR验证了中间体和目标产物结构,考察了其合成工艺。合成含咪唑啉环不对称双季铵盐的最佳反应条件为:n[N-(3-氯-2-羟丙基)-N,N-二甲基长链烷基季铵盐]∶n(长链烷基咪唑啉)=1∶1.1,反应溶剂采用异丙醇,反应温度80℃。用失重法测定了25℃时含咪唑啉环不对称双季铵盐在1.0mol/L盐酸溶液中的缓蚀性能,结果表明,仅添加50mg/L,对Q235钢缓蚀率达98.89%。