黄酮类化合物的研究概况

黄酮作为植物中重要的次级代谢产物,具有多种功能活性,如抗氧化、抗肿瘤、抗病毒及抗细菌感染、提高机体免疫力等,具有较高的研究价值.通过对黄酮的结构分类、生物活性及提取分离鉴定进行概述,以期对黄酮化合物的开发利用提供研究思路及参考.     

一株红树林内生真菌次级代谢产物中活性组分的活性跟踪法分离研究

对从广西山口红树林保护区采集的21株植物内生真菌进行了抗菌、抗肿瘤筛选,得到4株活性菌株,其中SK11菌株活性最强。采取活性跟踪方法,从SK11菌株次级代谢产物中分离到了活性成分Lichexanthone和Bikaverin,并用分子生物学方法鉴定该菌株为链格孢霉菌（Alternaria sp.）。这是首次从该属中分离得到这两种化合物。     

西南手参内生真菌的分离鉴定及其代谢产物抗肿瘤活性筛选

对西南手参内生真菌进行了分离纯化及形态学和分子学鉴定,并以CDC25A/CDC25B磷酸酶和PD-1/PD-L1作为抗肿瘤活性筛选靶点,对内生真菌代谢产物的抗肿瘤活性进行了筛选。结果表明,从西南手参根部分离得到20株内生真菌,分别属于镰刀菌属(Fusarium)、壳隔孢属(Camarosporium)、青霉菌属(Penicillium)、土赤壳属(Ilyonectria)、柔膜菌属(Hyalodendriella)、曲霉属(Aspergillus)、栓菌属(Trametes)、胶膜属(Tulasnellaceae)、油瓶霉属(Lecythophora)、红菇属(Russulaceae)、丝膜菌属(Cortinarius)等11个属;菌株G.orc-10的代谢产物对CDC25A/CDC25B酶活具有明显的抑制活性,菌株G.orc-05、G.orc-06的代谢产物对PD-1/PD-L1结合作用具有明显的抑制活性。揭示西南手参内生真菌代谢产物可能具有抗肿瘤药物筛选潜力,为从西南手参内生真菌代谢产物中发现抗肿瘤药物提供了科学依据。     

海洋沉积物中细菌次级代谢产物及其活性研究进展

海洋蕴含着大量的动植物及微生物，成为人类赖以生存的生物资源宝库。人们对天然产物的研究热潮也从陆地转向海洋，从动植物转向微生物。海洋沉积泥中富有大量的细菌种类，已发现其次生代谢物结构类型复杂，如生物碱类、聚酮类、大环内酯类、萜类化合物和醌类化合物等，具有抗肿瘤、抗菌以及抗氧化等活性。对海洋细菌次级代谢产物产生的主要菌属、海洋沉积物细菌产生的次级代谢物及其生物活性以及海洋细菌次级代谢的应用研究进行了综述。     

生物杀菌剂SPRI-90827及次级代谢物的生物活性

[目的]为了证实SPRI-90827菌株所产生的次级代谢物生物活性,针对活性组分进行结构鉴定以及做了大量室内和田间生物测定试验.[结果]发现其活性组分的分子式为C17H26N8O5,结构式和灭瘟素(blasticidin-S)相仿.同时发现放线菌SPRI-90827所产生的次级代谢产物具有较强的杀菌活性.[结论]此化合物虽与灭瘟素结构相同,但在生物活性方面出现了显著不同,令人关注.     

链霉菌Kib015次级代谢产物及其抗菌活性研究

目的：挖掘三七植物内生菌来源链霉菌Kib015的次级代谢产物。方法：利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和高效液相色谱等方法对链霉菌Kib015发酵产物进行分离纯化,并通过核磁共振NMR确定了化合物结构。结果：共分离得到11个已知化合物,经核磁共振确定化合物分别是邻氨基苯甲酸（1）、对羟基苯乙酸甲酯（2）、邻苯二甲酸二丁酯（3）、9-hydroxy-4-megastigmen-3-one(4)、阿魏酸（5）、对羟基肉桂酸（6）、3,5-二羟基苯甲酸（7）、3,5-二羟基苯乙酸（8）、3-羟基-2-甲基-4-吡喃酮（9）、(2E)-3-(2-aminophenyl)-2-propenoic acid (10)和Tetillapyrone(11)。抗菌实验结果显示,化合物（5）对金黄色葡萄球菌有显著的抑制作用;化合物（6）对白色念珠菌有显著的抑制作用。结论：从链霉菌Kib015发酵液中分离鉴定了多个具有抗菌活性的次级代谢产物,丰富了抗菌药物前体的结构多样性,能够为抗菌药物的开发提供结构基础。     

秦岭特色药用植物桃儿七内生真菌代谢产物的分离鉴定及生物活性研究

以秦岭无病害健康桃儿七内生烟色拟盘多毛孢菌为研究对象,采用萃取法从菌丝中分离活性代谢产物,并对其结构进行鉴定,采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)比色法检测了代谢产物的细胞毒活性,采用Ellman光度法检测了代谢产物的乙酰胆碱酯酶抑制活性,并检测了代谢产物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果表明,在桃儿七内生烟色拟盘多毛孢菌代谢产物中分离并鉴定了10个萜类化合物,其中化合物1-1、1-2、1-3和1-4为新化合物。化合物1-3、1-4和1-8对A549、HeLa和HepG2细胞均表现出明显的细胞毒活性;化合物1-3对乙酰胆碱酯酶表现出较强的抑制活性;化合物1-1、1-2、1-3和1-4对α-葡萄糖苷酶均未表现出明显的抑制活性。表明,基于桃儿七内生烟色拟盘多毛孢菌分离出具有抗肿瘤活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性的萜类化合物,为桃儿七内生真菌用于抗肿瘤及治疗阿尔兹海默病新药开发提供了新思路。     

皂角刺化学组成及药理活性应用研究进展

皂角刺在我国分布广泛,常用于传统中药材配伍,但对其化学成分及药理活性研究较少,阻碍了其进一步开发与利用。本文综述了皂角刺中的皂苷、黄酮、三萜、甾醇、多酚、生物碱、香豆素、吲哚类等次生代谢产物,并介绍了皂角刺的抗肿瘤、抗菌、抗氧化、抗人体免疫缺陷病毒(HIV)、抗炎、治疗抑郁症、治疗前列腺增生、治疗内分泌失调和免疫调节等药理活性研究进展,为皂角刺的合理开发利用提供了理论和应用依据。     

云南红豆杉内生真菌次生代谢产物抗菌活性的研究

从红豆杉树皮中分离得到一株产紫杉醇或紫杉烷类化合物的内生真菌,分别用三氯甲烷、乙酸乙酯对其次生代谢产物进行提取,以白色念珠菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌作为指示菌株,对提取液的抑菌活性进行了检测。结果显示:目标菌株次生代谢产物的两种提取物对五种致病菌都有一定的抑制效果,且胞外提取物的抑菌活力均比胞内提取物的抑菌活力大;三氯甲烷提取物的抑菌活性强于乙酸乙酯提取物的抑菌活性;其中三氯甲烷胞外提取物对金黄色葡萄球和白色念珠菌菌表现出非常强烈的抑菌效果。     

来源于海洋真菌的农用抗生素的研究进展

具有生物活性的海洋真菌代谢产物被用于开发现代农药中,研究和开发海洋真菌的生物活性代谢产物具有重要的实际意义.阐述了国内外海洋真菌抗菌活性物质的研究进展,提出了筛选海洋真菌以开发农用抗生素过程中存在的问题,并对其进行了展望.     

云南薄荷精油的化学成分及其抗菌活性研究

采用GC/MS法对云南薄荷精油挥发性成分进行鉴定,检测出49个成分,鉴定了其中44个成分.薄荷精油主要化学成分为薄荷醇、薄荷酮、苧烯、1,8-桉叶素、胡椒酮、大根香叶烯D、乙酸薄荷酯等.试验研究了薄荷精油对大肠杆菌、金黄葡萄球菌、烟曲霉菌、白念珠菌的抗菌活性.结果显示精油对大肠杆菌、金黄葡萄球菌、白念珠菌有明显的抗菌活...     

铁皮石斛多糖抗癌及免疫活性研究

研究了铁皮石斛多糖的抗癌及免疫活性。水提醇沉法提取铁皮石斛多糖,将其作用于癌细胞株(HepG2、A549、F9、NCCIT)和小鼠脾脏细胞、腹腔巨噬细胞,观察细胞形态变化,并用MTT法分析其对细胞增殖的作用。结果表明:铁皮石斛多糖能抑制癌细胞的增殖并促进脾脏细胞生长,铁皮石斛多糖具有一定的抗癌活性及免疫活性。     

含亚胺结构片段的喹唑啉酮衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

设计并合成了一系列含亚胺结构片段的新型喹唑啉酮衍生物,最终的15个化合物结构经¹HNMR、¹³CNMR和HR-MS确证,并评价了它们对野生型表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR^wt)和两种人癌细胞株(A549、HepG2)的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物具有良好的活性,特别是化合物(E)-2-((4-((3,4-二氟亚苄基)氨基)苯氧基)甲基)-3-甲基喹唑啉-4(3 H)-酮对EGFR^wt激酶的IC₅₀达到0.037μmol/L,对A549和HepG2两种肿瘤细胞的IC₅₀值优于吉非替尼。     

不同方法提取瑶药千斤拔挥发油的对比研究

分别采用水蒸气蒸馏(SD)法、超声萃取水蒸气蒸馏(UESD)法、超临界CO2流体萃取(SFE-CO2)法提取瑶药千斤拔的挥发油。对这3种方法所提取的挥发油的化学成分及其抑制人体肺癌细胞A549的活性进行分析比较。实验结果表明:SD法、UESD法和CO2-SEF法提取的挥发油的收率分别为0.03%,0.08%和0.5%。SD法和UESD法提取的主要化学成分为萜烯类的物质,而CO2-SEF法提取的主要化学成分是醇和酸类物质。在质量浓度为150 mg/L时,SD法提取的挥发油对肿瘤细胞的抑制率达到了69.13%,UESD法为59.91%,而CO2-SEF法提取的挥发油对肿瘤细胞A549的抑制率仅有24.08%。通过综合比较分析发现,挥发油中的雪松烯和长(松)叶烯-(V4)可能是抑制肺癌细胞A549的主要活性成分。其新颖性已为暨南大学图书馆2009年7月8日出具的第JNUL20090057C号《科技查新报告》所证实。     

两个海洋环肽Galaxamide类似物的合成及抗肿瘤活性研究

以亮氨酸为起始原料,改变环合位点,全合成了两个海洋环肽Galaxamide[环（亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰）]类似物。通过1 HNMR、13 CNMR、MS对其结构进行了表征,并对人肝癌细胞（HepG2）、人肺癌细胞（A549）、人宫颈癌细胞（Hela）进行了体外抗肿瘤活性的研究。结果表明,含有D构型的环肽能增强抗肿瘤活性,而环肽氮上甲基数量的增多并不能增强环肽抗肿瘤活性。     

Novel Pyrimidine Derivatives as Potential Anticancer Agents: Synthesis,Biological Evaluation and Molecular Docking Study

In the present paper, new pyrimidine derivatives were designed, synthesized and analyzed in terms of their anticancer properties. The tested compounds were evaluated in vitro for their antitumor activity. The cytotoxic effect on normal human dermal fibroblasts (NHDF) was also determined. According to the results, all the tested compounds exhibited inhibitory activity on the proliferation of all lines of cancer cells (colon adenocarcinoma (LoVo), resistant colon adenocarcinoma (LoVo/DX), breast cancer (MCF-7), lung cancer (A549), cervical cancer (HeLa), human leukemic lymphoblasts (CCRF-CEM) and human monocytic (THP-1)). In particular, their feature stronger influence on the activity of P-glycoprotein of cell cultures resistant to doxorubicin than doxorubicin. Tested compounds have more lipophilic character than doxorubicin, which determines their affinity for the molecular target and passive transport through biological membranes. Moreover, the inhibitory potential against topoisomerase II and DNA intercalating properties of synthesized compounds were analyzed via molecular docking.     

丙酮提取菠萝皮抑菌物的条件研究

采用正交试验法研究丙酮提取菠萝皮抑菌物质的工艺条件。实验结果表明,提取物对大肠杆菌、黑曲霉、金黄色葡萄球菌具有明显的抑制作用,对桔青霉则无抑制作用。对大肠杆菌和黑曲霉的抑菌效果最佳的提取工艺条件为：料液比1∶30,丙酮浓度75%,提取时间40 min,提取温度70℃。对金黄色葡萄球菌最佳的提取工艺条件为：料液比1∶10,丙酮浓度65%,提取时间40 min,提取温度50℃。在优化条件下,菠萝皮的丙酮提取物对大肠杆菌、黑曲霉、金黄色葡萄球菌的MIC分别为60、100、250mg·m L^-1。     

白藜芦醇磺酸酯的合成及抗氧化、抗肿瘤活性的研究

以白藜芦醇和2, 4-二硝基苯磺酰氯为原料,通过酯化法得到白藜芦醇磺酸酯,通过NMR和LC-MS确定了该化合物结构。以维生素C为阳性对照,研究白藜芦醇磺酸酯对2, 2-联苯基-1-苦基肼(DPPH)自由基和2, 2′-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(ABTS)自由基的清除活性和抗氧化活性;噻唑蓝(MTT)法研究其对人肺癌细胞A549的增殖活性。实验结果表明,目标产物收率为33.1%。同时,目标产物在浓度为1.0 mg/mL时,对DPPH自由基和ABTS自由基的清除率分别为31.6%和42.7%,抗氧化活性均高于白藜芦醇,但低于维生素C;目标产物对人肺癌细胞A549具有较好抑制作用,IC50值为(10.2±0.37)μg/mL。     

4,5-二氢-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶类化合物合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究

以苯硫酚为起始原料经Michael加成,环合得到硫色满酮,再利用3组分(醛、酮、氨基脒)反应合成了4,5-二氢-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶类目标化合物,所合成的5个目标化合物未见文献报道,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,测定了目标化合物对肺腺癌A549细胞和非小细胞肺癌H460细胞的体外抗肿瘤增殖活性。化合物GDX1和GDX2对A549和H460的抑制活性较强,其IC50值分别为0.77、0.67、4.38、3.78μmol/L。实验表明4,5-二氢-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶类化合物是一类具有新型骨架结构的抗肿瘤化合物,值得进一步研究。     

One-Pot Three-Component Synthesis of Novel Diethyl((2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl)(arylamino)methyl)phosphonate as Potential Anticancer Agents

With the aim of discovering new anticancer agents, we have designed and synthesized novel α-aminophosphonate derivatives containing a 2-oxoquinoline structure using a convenient one-pot three-component method. The newly synthesized compounds were evaluated for antitumor activities against the A549 (human lung adenocarcinoma cell), HeLa (human cervical carcinoma cell), MCF-7 (human breast cancer cell), and U2OS (human osteosarcoma cell) cancer cell lines in vitro, employing a standard 3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2-H-tetrazolium bromide (MTT) assay. The results of pharmacological screening indicated that many compounds exhibited moderate to high levels of antitumor activities against the tested cancer cell lines and that most compounds showed more potent inhibitory activities comparable to 5-fluorouracil (5-FU) which was used as a positive control. The mechanism of representative compound 4u (diethyl((2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl)(phenyl-amino)methyl)phosphonate) indicated that the compound mainly arrested HeLa cells in S and G2 stages and was accompanied by apoptosis in HeLa cells. This action was confirmed by acridine orange/ethidium bromide staining, Hoechst 33342 staining, and flow cytometry.