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利用荧光光谱法研究缬沙坦与人血清白蛋白的作用机制。判断出缬沙坦对人血清白蛋白(HSA)体系的猝灭是由于生成复合物的静态猝灭,计算出在30℃缬沙坦与HSA相互作用的结合位点数和结合常数分别为n30℃=0.53和K30℃=761.8,37℃时缬沙坦与HSA相互作用的结合位点数和结合常数分别为n37℃=0.48和K37℃=374.8。此外,还得出了一些金属离子存在下的结合常数(KCa=3899.5,KCu=1081.4,KFe=1595.1,KZn=3833.6)。体系的热力学常数分别为ΔH=-24.9kJ/mol,ΔS30℃=38.2J.mol-1.K-1,ΔS37℃=34.5J.mol-1.K-1,由此得出缬沙坦与人血清白蛋白之间是以静电作用力相结合。由Frster非辐射能量转移理论计算出两者间的作用距离r=2.07nm。并利用同步荧光技术,考察了缬沙坦对蛋白质构象的影响。 相似文献
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中药活性组分与人血清白蛋白(Human serum albumin,HSA)相互作用的研究可为探讨人类疾病机制,诊断、预防疾病,制药和新药开发提供重要的理论基础,是毒理学、生命科学、化学及临床医学的一个重要研究领域。基于研究中药活性组分与HSA相互作用具有重要的意义,文章在总结前人工作的基础上,综合各种实验技术及化学信息学,从HSA的功能和作用,研究方法,基本公式等几个方面来阐述HSA与中药活性组分的相互作用。 相似文献
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以咖啡酸、间羟基肉桂酸为母体,分别与止血芳酸反应,设计合成两种羟基肉桂酸衍生物I、II,并用MS、IR、1H-NMR、13C-NMR进行结构表征。采用荧光光谱法、同步荧光光谱法、紫外可见光谱法结合分子对接技术研究其在体外生理条件下与HSA之间的相互作用机制。光谱实验结果表明,衍生物I和II都可以使HSA的内源荧光发生静态猝灭,相互作用力主要是氢键和范德华力,且对HSA的构象产生一定的影响。分子对接结果表明衍生物I、II与HSA中的结合位于亚结构域IIA(即site I)中,作用力主要是氢键和范德华力,同时还存在着疏水作用,且衍生物距色氨酸残基(Trp214)很近,很好地解释了衍生物有效猝灭HSA内源荧光的实验现象。分子对接与实验获得了一致性的结果,二者相互作证,提高了实验结果推断的准确度。 相似文献
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通过热回流制备了壳聚糖-铜(CTS-Cu)配合物,采用荧光、红外、紫外光谱对配合物CTS-Cu与HSA的相互作用进行了表征,结果表明:在280nm处出现紫外吸收峰,在340nm处使HSA的内源荧光发生猝灭,猝灭速率常数kq=3.014×1014L/mol·s,猝灭类型为静态猝灭,说明CTS-Cu与HSA发生了较强烈的相互作用,形成了基态复合物,其结合常数Ka=4.27×106L/mol。通过加入位点标记物布洛芬(Ibuprofen)和华法林(Warfarin)用荧光法研究了CTS-Cu与HSA的结合位点,表明Warfarin与CTSCu竞争HSA的同一个位点,即SiteⅠ位。采用微量热法研究了CTS-Cu与核桃内生菌的相互作用,随着CTS-Cu浓度的增加,最大产热效率出现的时间逐渐延长,表明CTS-Cu对核桃内生菌的生长有一定的抑制作用。 相似文献
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利用多种光谱方法研究了Mg~(2+)-HA,Y~(3+)-HA,La~(3+)-HA等竹红菌甲素金属离子配合物(M-HA)与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用.结果表明在pH 7.4和5.0条件下M-HA能够与HSA形成1:1的复合物,其结合常数均大于2×10~4L/mol.电子自旋共振和荧光猝灭实验表明HSA和M-HA在激发态条件下具有光诱导电子转移作用. 相似文献
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以咖啡酸、间羟基肉桂酸为母体,分别与止血芳酸反应,设计合成两种羟基肉桂酸衍生物(E)-4-{[1'-(3″,4″-二羟基苯基)丙烯酰氨基]甲基}苯甲酸(Ⅰ)、(E)-4-{[1'-(3″-羟基苯基)丙烯酰氨基]甲基}苯甲酸(Ⅱ),并用MS、IR、1HNMR、13CNMR进行结构表征。采用荧光光谱法、同步荧光光谱法、紫外可见光谱法结合分子对接技术研究其在体外生理条件下与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用机制。光谱实验结果表明,衍生物Ⅰ和Ⅱ都可以使HSA的内源荧光发生静态猝灭,相互作用力主要是氢键和范德华力,且对HSA的构象产生一定影响。分子对接结果表明,衍生物Ⅰ、Ⅱ与HSA结合在亚结构域ⅡA(即site I)中,作用力主要是氢键和范德华力,同时还存在着疏水作用,且衍生物距色氨酸残基(Trp214)很近,很好地解释了衍生物有效猝灭HSA内源荧光的实验现象。分子对接与实验获得了一致性的结果,二者相互佐证,提高了实验结果推断的准确度。 相似文献
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抗生素痢菌净与人血清白蛋白的相互作用 总被引:1,自引:0,他引:1
用荧光、同步荧光、三维荧光和紫外-可见吸收光谱法,研究了在生理条件下痢菌净(MEQ)与人血清白蛋白(HSA)相互作用的光谱学行为。分析了MEQ对HSA的荧光猝灭机制,计算了不同温度下的猝灭常数KSV、结合常数Kb、结合位点数n、热力学参数(如:ΔH、ΔS、ΔG)和结合距离r,并探研了MEQ对HSA构象的影响。结果表明:MEQ对HSA荧光猝灭方式是动态猝灭;结合位点数1;结合距离4.2 nm;MEQ对HSA构象的影响不大。MEQ与HSA间结合作用较弱,作为肠、胃或体外消炎药时,不易被血清白蛋白储存和转运,药物在体内的残留量较少、残留时间较短、所产生的副作用也较小。 相似文献
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