Pyribencarb的合成与生物活性

[目的]Pyribencarb是由日本组合化学公司开发的一类具有新颖化学结构的QoI(quinone outside inhibitor)杀菌剂。为研究该类杀菌化合物,探索了其合成方法并进行了生物活性测定。[方法]以邻氯苄胺和6-甲基-2-吡啶甲醇为起始原料,共经过7步反应合成目标化合物pyribencarb,经核磁验证其结构。[结果]生物活性测定结果表明该化合物具有广谱的杀菌活性,对灰霉病、稻瘟病具有较好的防治效果,尤其对灰霉病有特效。[结论]Pyribencarb具有优异的杀菌活性,作为一类具有新颖化学结构的杀菌剂,值得进一步研究。     

唑嘧菌胺

<正>唑嘧菌胺,又名辛唑嘧菌胺,是巴斯夫研发的新型杀菌剂,其化学名称为5-乙基-6-辛基[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶-7-胺,英文通用名为ametoctradin,化学结构式见图1。唑嘧菌胺是一个三唑嘧啶类杀菌剂,属于线粒体呼吸抑制剂,对霜霉和疫霉类卵菌纲真菌有控制作用,具有极强的残留活性和耐雨性。最近,巴斯夫研究人员确认了唑嘧菌胺具有一种独特的作用模式,唑嘧菌胺可与真菌呼吸复合体III中的标桩菌素亚位点     

氟嘧菌胺的合成与生物活性

[目的]氟嘧菌胺(diflumetorim)是由日本宇部兴产公司和日产公司共同开发的新型嘧啶类杀菌剂,为了研究其杀菌活性,对其合成方法进行了探索并进行了生物活性测定。[方法]以乙酰乙酸乙酯和4-羟基苯丙酮为起始原料经过6步反应合成目标化合物氟嘧菌胺,其结构经核磁验证。[结果]生物活性测定结果表明该化合物在较低剂量下对黄瓜霜霉病和小麦白粉病防治效果优异。     

新型含1,2,4-三唑的嘧啶衍生物的合成与生物活性

[目的]探索发现结构新颖且具有较高生物活性的含1,2,4-三唑的嘧啶类化合物。[方法]以2-烷硫基-5-氰基-6-硫甲基嘧啶-4-胺为原料合成了一系列的含1,2,4-三唑的嘧啶类化合物。[结果]合成了43个新的含1,2,4-三唑的嘧啶类化合物，通过1H NMR和HR-MS确证其结构，并筛选了目标化合物的生物活性。[结论]活性测试结果表明，部分化合物具有较好的除草和杀虫活性，可进一步深入研究。     

含苯基(糖基)和嘧啶基哌啶结构的1,2,3-三唑类化合物的设计、合成与生物活性

[目的]寻找较高活性和杀菌谱更宽的杀菌剂先导化合物并进行结构优化。[方法]设计合成了一类含有取代的苯基(糖基)和嘧啶基哌啶的1,2,3-三唑类化合物。[结果]合成12个结构新颖的含有取代的苯基(糖基)和嘧啶基哌啶的1,2,3-三唑类化合物,结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)、高分辨质谱(HMRS)或元素分析确证,并进行杀菌活性测试研究。[结论]杀菌活性测试结果表明:部分目标化合物对对苹果轮纹菌和小麦赤霉菌表现了很好的活性,与百菌清相当。     

Tebufloquin的合成与生物活性

[目的]Tebufloquin是一类作用机制新颖的杀菌剂,与现有杀菌剂无交互抗性,探索了其合成方法并进行了生物活性测定。[结果]以邻氟苯胺为原料,经5步反应合成了目标化合物tebufloquin,经核磁、质谱验证了其结构,生测结果表明该化合物具有广谱的杀菌活性,尤其对水稻稻瘟病有特效。[结论]Tebufloquin具有优异的杀菌活性,值得大家重视,同时该合成方法对工业化生产也具有一定的指导意义。     

氯氟醚菌唑(Mefentrifluconazole)的合成及生物活性

[目的]氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)是由巴斯夫公司开发的杀菌剂。参考文献方法对其进行了合成及生物活性研究,以期寻找新的先导化合物。[方法]通过环氧化物开环方法制备了氯氟醚菌唑,并采用活体盆栽测定方法测试了氯氟醚菌唑及对照化合物杀菌活性。[结果]化合物结构经1H NMR确认,氯氟醚菌唑在测试质量浓度下对黄瓜炭疽病、玉米锈病具有中等防效,对小麦白粉病具有优异防效。[结论]氯氟醚菌唑对白粉病具有优异的杀菌活性,以期为先导寻找新的杀菌化合物或研发高效混剂具有重要价值。     

具有杀菌活性的噁唑类衍生物的研究进展

噁唑(异噁唑)类化合物是一类具有良好杀菌活性的化合物,概述了近10年报道的三类化学结构类型杀菌剂的合成与杀菌活性,如含噁唑类、含异噁唑类、含苯并噁唑类等,简要介绍了结构与生物活性关系研究,并展望了未来杀菌剂研究开发的趋势。     

一类新型三唑并嘧啶联噻二唑杂环化合物的合成及杀菌活性

以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰肼为原料,设计合成了8个新型的2-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶)-1,3,4-噻二唑.5.硫醚类化合物.通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均具有较好的杀菌活性.     

新型三唑并嘧啶甲酰腙类化合物的合成及杀菌活性

以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸酯为起始原料,设计合成了7个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过 1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物具有较好的杀菌活性.