新颖除草剂嗪吡嘧磺隆(metazosulfuron)

<正>磺酰脲类除草剂可以有效抑制乙酰胆碱合成酶(ALS,己知亦为乙酰羟酸合酶),此酶为植物体内氨基酸支链生物合成关键酶。由于ALS仅存在于细菌和植物中,故对哺乳动物安全。该类除草剂的应用已超过30年,依然为农业生产中一类重要的除草剂类别。在日本,磺酰脲类除草剂已广泛应用于稻田,但有几种杂草对其出现了抗性并在日本全国扩展。为此,Manabu等人研究开发了一种新颖除草剂,可选择性防除稻田杂草,包括磺酰脲抗性生物型。     

野慈姑对ALS抑制剂的交互抗药性

[目的]测定野慈姑对磺酰脲类除草剂及其他ALS抑制剂(三唑嘧啶类和嘧啶硫代苯甲酸酯类)的交互抗药性。[方法]通过剂量反应试验测定营口(R1)和鞍山(R2)2个种群对5种ALS抑制剂抗性水平。[结果]种群R2对磺酰脲类除草剂吡嘧磺隆和乙氧磺隆,嘧啶硫代苯甲酸酯类除草剂双草醚产生了交互抗药性;而对三唑嘧啶类除草剂五氟磺草胺和嘧啶硫代苯甲酸酯类除草剂嘧啶肟草醚比较敏感;相比之下种群R1仅对磺酰脲类除草剂吡嘧磺隆和乙氧磺隆产生交互抗药性。[结论]明确了2个野慈姑种群对5种ALS抑制剂的交互抗药性,为抗ALS类杂草的治理提供理论依据。     

单取代磺酰脲类超高效创制除草剂--单嘧磺隆与单嘧磺酯

ALS 酶是植物体内所特有的一种靶酶,在温血动物中不存在。20世纪80年代初美国杜邦公司发现磺酰脲类 ALS 酶抑制剂以来,磺酰脲类超高效除草剂成为农药创制史上的一个里程碑。它的超低用     

6-氟-2-嘧啶氧基-N-取代苯基苄胺类化合物的合成及其除草活性

嘧啶水杨酸衍生物是近年来成功开发的薪型乙酸乳酸合成酶（ALS）抑制剂类除草剂。目前已发现的ALS抑制剂的结构主要有四类：磺酰脲类、眯唑啉酮类、三唑并嘧啶磺酰胺类和嘧啶水杨酸类。这类除草剂具有抑制植物体内ALS的作用．干扰DNA合成及细胞分裂与生长，阻碍了带支链氨基酸的生物合成。     

噻吩磺酰脲类化合物的合成和构效关系

植物生物合成一个特点是乙酰乳酸合成酶(ALS)催化生物合成支链氨基酸,与动物相区别,磺酰脲类除草剂能抑制乙酰乳酸合成酶。该酶也能被不同于磺酰脲类的其它化合物如邻苯二甲酰亚胺衍生物、膦酸和磺胺衍生物等抑制。已开发生产的除草剂水杨酸衍生物、三唑嘧啶和咪唑啉酮等均是乙酰乳酸合成酶抑制剂。     

新的抑制ALS的除草剂——Flumetsulam

磺酰脲类化合物的发现与应用表明,以ALS作为靶标是开发超高效除草剂的重要领域,它代表了除草剂品种发展的新潮流。磺酰脲类除草剂的典型结构是联结两个环的磺酰脲桥,近年来,通过脲桥的分子重排及结构改造,发现了多种新类型的超高活性化合物,其中特别值得重视的是三唑嘧啶磺酰胺,在此类化合物中已开发成功的第一个品种是广谱性除草剂Flumetsulam。     

1,4-苯并噁嗪-3-酮磺酰脲类化合物的合成和除草活性

本世纪七十年代所开发的磺酰脲类除草剂是各种除草剂中活性最高的。除了众所周知的低用量,结构多样的磺酰脲类还对众多作物具有良好的选择性。业已证实,磺酰脲类除草剂在作物中的分解速度远大于在杂草中的分解速度,从而促使其具有很高的选择性。 众所周知,几乎所有的磺酰脲产品的磺酰基均连结在一个具有邻位取代的芳环上,并当在磺酰脲芳环的2,3-位进行双环的取代时(1a),则活性更高。事实上,申请专利的双环磺     

磺酰脲类除草剂抗性的简易评价测定法——地面部分再生法

磺酰脲类除草剂由于其杀草谱广、用量低，故对环境影响较小。同时，其又以动物所没有的乙酰乳酸合成酶（ALS）为靶标，因此是一类对人畜毒性较低的卓著除草剂。由于具有这些特点，目前已创制了不少磺酰脲类除草剂，并广泛应用。但是近年来，在世界各地均发现了对磺酰脲类除草剂具有抗性的杂草，在日本也出现了主要水田杂草对磺酰脲类除草剂抗性的问题。据古原洋19％年报道，在日本北海道，雨久花对磺酰脲类除草剂产生了抗性，之后又发现狭叶母草、萤蔺、鸭舌草等也出现了抗性，而且发生的地区及杂草种类还在不断扩大。     

单嘧磺隆对不同小麦品种的耐药性研究

以主根长为指标，研究了5个小麦品系对磺酰脲类除草剂单嘧磺隆的敏感性，比较了单嘧磺隆对它们的乙酰乳酸合成酶（简称ALS）在离体条件下的活性的影响。研究表明单嘧磺隆对不同小麦品种的耐药能力与其ALS的敏感性无关。     

烟嘧黄隆及其相关磺酰脲类化合物的合成和除草活性研究

自G.Levitt最早发现磺酰脲类化合物以来,已有一大批除草性能优良的磺酰脲除草剂问世,对其抑制植物乙酰乳酸合成酶(ALS)的生物特性亦进行广泛的研究。 磺酰脲除草剂用量极低,且具对哺乳动物低毒性,明显给人们带来商业利益,不少已推向市场。鉴此,引起了日本日原产业公司科学家的浓厚兴趣,力图开发出具有更高除草性和作物安全性的新颖磺酰脲除草剂。     

乙酰乳酸合成酶抑制型除草剂抗性作物的创制与发展

乙酰乳酸合成酶(ALS)至少是结构不同的5类除草剂的作用靶标,即磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶类、嘧啶氧(硫)苯甲酸类及磺酰氨羟基三唑啉酮类除草剂。所有这些类别的除草剂均已成功的开发并商品化,这些类型除草剂的低用量及特殊除草活性说明,乙酰乳酸合成酶是除草剂非常有效的作用靶标。评述了乙酰乳酸合成酶抑制型除草剂抗性作物的创制与开发。     

腐植酸磺酰脲类除草剂及其配伍

磺酰脲类除草剂是近年来发展迅速的除草剂品种,它的超高活性与低毒使其被称为高效与环保农药。但其中部分产品如豆磺隆、绿磺隆等对一些农作物不安全,残效期过长及抗性杂草增加很快等问题亟待解决。使用腐植酸与其配伍,构建腐植酸类农药复合体,在解决这些问题上有很好的效果,并在今后提高磺酰脲类除草剂绿色环保品质上有广阔的发展前景。     

一种新的乙酰乳酸合成酶抑制剂结合模型

乙酰乳酸合成酶(ALS)即为乙酰羟酸合成酶(AHAS),10年来,其一直是富有成效的除草剂作用靶标。磺酰脲类除草剂(表1)在非常低的用量(10～100克/公顷)下能有效地抑制ALS。其它系列的ALS抑制剂如咪唑啉酮类(表2)、三唑并嘧啶类(TPS,表3)、嘧啶醚类(PES,表4)也属高活性除草剂。这些抑制剂占据了除草剂的主要市场,它们可用作玉米、禾谷类作物、大豆、水稻、棉花和草坪等的除草剂。近来已出现了许多关于 ALS抑制剂结构与     

抑制乙酰乳酸合成酶(ALS)除草剂世界市场及品种发展概述

在选择性除草剂中,抑制乙酰乳酸合成酶的除草剂是发展最快、品种最多、市场最大的一大类除草剂。从化学结构分,此类除草剂主要有磺酰脲类、咪唑啉酮类、嘧啶并三唑类、水杨酸嘧啶类等。在2003年世界134亿美元除草剂市场中,此类除草剂占17.3%,共为23.3亿美元,仅次于草甘膦、草铵磷等氨基酸类灭生性除草剂。以下以结构分,就磺酰脲类、咪唑啉酮类及其他类(包括嘧啶并三唑类、水杨酸嘧啶类等)作一概述。1磺酰脲类除草剂从20世纪80年代磺酰脲类除草剂问世后,此类除草剂已成为仅次于草甘膦类除草剂、位居第二的除草剂系列,也在选择性除草剂中鳌居…     

噻吩磺隆的合成

<正>1概述噻吩磺隆是由杜邦公司开发的磺酰脲类除草剂,试验代号:DPX-M6316,商品名称:Harmony,其他名称:阔叶散、宝收、噻磺隆。噻吩磺隆是一种内吸传导型苗后选择性除草剂,乙酰乳酸合成酶抑制剂。施药后被植物叶、根吸收,并迅速传导,在敏感作物体内能抑制缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸的生物合成而阻止细胞分裂,使敏感作物停止生长,在受药后1~3周内死亡。适用于小麦、大豆、玉米、花生等     

新的ALS抑制剂——嘧啶水杨酸类除草剂

杜邦公司创制的磺酰脲类化合物开辟了除草剂品种发展的新纪元,使以植物体内支链氨基酸生物合成中关键酸ALS(乙酰乳酸合成酶)作为靶标成为开发超高效除草剂品种最活跃的领域。到目前为止,已经证明,至少有16类以上结构不同的化合物对ALS产生抑制作用,其中嘧啶水杨酸是近年来开发成功并引人注目的一类除草剂。 开发过程     

杂草对磺酰脲类除草剂的抗性

磺酰脲类除草剂由于用量低、低毒、广谱及使用方便而广泛、迅速的用于各种作物,然而在使用中,杂草抗性迅速发展而成为非常重要的问题,从而最终减少其使用。笔者综述了磺酰脲类除草剂杂草抗性现状、抗性机制及延迟抗性的措施。     

广谱高活性除草剂——阔草清

磺酰胺是合成磺酰脲类除草剂的重要中间体,在磺酰脲的合成中,通过结构改造,发现了磺酰胺类化合物的除草活性。陶氏益农(Dow Elanco)公司改变此类化合物结构中杂环的桥头,用NH取代氧,从而成功地开发出含有酸功能团的高活性除草剂三唑嘧啶磺酰胺,而阔草清(flumetsulam)则是此类除草剂中的第1个品种。     

新型玉米田苗后除草剂——甲酰胺磺隆

甲酰胺磺隆(foramsulfuron)是安万特公司开发的一种新型磺酰脲类除草剂,其作用机理与其他磺酰脲类除草剂一样,也是乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂,主要用于玉米田防除禾本科杂草和某些阔叶杂草。在玉米田甲酰胺磺隆经常与碘甲磺隆钠盐(iodosulfuron-methysodium)混用,以扩大对阔叶杂草的杀草谱,尤其可以增加对苘麻、藜、苍耳、豚草、田蓟、野向日葵等杂草和某些番薯属杂草的防除效果。另外,甲酰胺磺隆在制剂加工过程中常加入安全剂     

2-巯基-3-苄氧基吡啶的合成

1前言2-巯基-3-苄氧基吡啶是合成三氟啶磺隆的重要中间体。三氟啶磺隆是由先正达(原诺华公司)开发的新型超效磺酰脲类除草剂,属于内吸传导型除草剂。其作用机理是通过抑制植物(杂草)的乙酰乳酸合成酶(ALS),阻止支链氨基酸的生物合成,干扰DNA的合成以及细胞的分裂与生长,最终导致植物