N-苄叉丹皮酚腙的合成及其抗菌活性

以丹皮酚(2-羟基-4-甲氧基苯乙酮)(Ⅰ)为原料,与水合肼反应得到中间体丹皮酚腙(Ⅱ),然后Ⅱ分别与各种取代苯甲醛反应合成了9个N-苄叉丹皮酚腙(Ⅲa~Ⅲi),产率为50.5%~91.9%。利用FTIR、1HNMR、13CNMR、LC-MS对目标化合物的结构进行了表征。初步探索了Ⅱ和Ⅲ的合成条件、测定了Ⅲa~Ⅲi的抗菌活性。结果表明:化合物N-(4-氟苄叉基)丹皮酚腙(Ⅲc)对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)为2 mg/L,化合物N-(2-氟苄叉基)丹皮酚腙(Ⅲb)对大肠杆菌的MIC为8 mg/L,与阳性对照药利福平抗菌效果相当。     

丹皮酚腙类化合物的合成及其杀虫活性研究

为了研究3/5(3,5)-(二)硝基/氯丹皮酚酰腙类化合物和3/5(3,5)-(二)硝基丹皮酚腙类化合物中具有潜在应用价值的杀虫先导化合物,进一步开发基于丹皮酚的绿色杀虫剂,在1 mg/mL质量浓度下,采用小叶碟添加法分别测定了21个3/5(3,5)-(二)硝基/氯丹皮酚酰腙类化合物（1～21）和18个3/5(3,5)-(二)硝基丹皮酚腙类化合物（22～39）对三龄前期草地贪夜蛾的毒杀活性。结果表明,所测共计39个目标化合物中5个化合物（12、13、30、32和34）表现出最好的杀虫活性,其最终校正死亡率分别为75.0%、71.4%、71.7%、71.4%和70.4%,显著高于阳性对照川楝素（50.0%）,特别是化合物12,表现出显著的杀虫活性,其最终校正死亡率达75.0%;整体而言,丹皮酚腙类化合物杀虫活性优于丹皮酚酰腙类化合物;在丹皮酚C-3、C-5位引入硝基或氯原子,在其羰基位引入席夫碱（即酰腙和腙）,均能提高丹皮酚类衍生物的杀虫活性。     

丹皮酚及百里酚磺酸酯类衍生物的合成及其抑菌活性

[目的]寻找较高抑菌活性的酚类化合物.[方法]采用菌丝生长速率法测试了丹皮酚和百里酚磺酸酯类衍生物的抑菌活性.[结果]在50 mg/L时,丹皮酚(1)衍生物4a～4n对供试病原菌表现出较好的抑制活性,部分表现出比阳性对照百菌清更高的抑制活性.而百里酚(2)衍生物5a～5n抑菌活性较低,酚羟基对于百里酚维持其高的抑菌活性...     

丹皮酚缩-2，4-二硝基苯腙的合成与表征

利用丹皮酚和2,4-二硝基苯肼的缩合反应合成丹皮酚缩-2,4-二硝基苯腙,标题化合物经元素分析、红外、紫外光谱以及电喷雾质谱进行了结构表征。     

麝香草酚衍生物的设计、合成及抗菌活性

以麝香草酚为先导化合物,设计并合成了7个麝香草酚衍生物,其结构经IR、1 H NMR和MS确证。初步的抗菌实验结果表明,目标化合物对5种细菌均具有不同程度的抑制活性,其中化合物琥珀酰麝香草酚(1a)和甘氨酰麝香草酚酯(2e)在体外具有较强的抗菌活性。     

含呋喃环双酰腙类化合物的合成与抗菌活性

以3,4-呋喃二羧酸为原料,经酯化、肼解合成3,4-呋喃二酰肼,再与芳香醛、酮类化合物发生缩合反应,合成6个含呋喃环双酰腙类化合物。通过1HNMR、FT-IR、MS对它们的结构进行了表征。研究了它们的抗菌活性,结果表明:6个化合物表现出良好的抗菌效果。     

丹皮酚乙酸哌嗪盐的合成

目的:合成丹皮酚乙酸哌嗪并优化其合成工艺。方法:以丹皮酚溴乙酸为原料,合成中间体丹皮酚乙酸,再与哌嗪成盐,得到目标产物丹皮酚乙酸哌嗪。结果与结论:设计合成了丹皮酚乙酸哌嗪盐,产物的化学结构经IR、MS等确定。     

丹皮酚的药理作用及合成研究进展

丹皮酚既可从天然植物中提取分离得到,也可用人工合成的方法获得.简述了丹皮酚的药理作用及其主要的人工合成方法,并对不同方法进行了比较.     

N-苄氧羰基氨基酸的合成

以甘氨酸和氯甲酸苄酯为原料,合成N-苄氧羰基甘氨酸,通过正交实验考察工艺条件对反应的影响。结果表明,最佳工艺条件为:底物摩尔比n(甘氨酸)∶n(氯甲酸苄酯)=1∶1,反应时间2 h,反应温度20℃,反应液pH值为9,收率90.2%。此法反应条件温和,操作简单,收率良好。     

丹皮酚磺酸钠的合成及精制

目的：提高丹皮酚磺酸钠制备的收率,并提供一种新的精制方法。方法：以氯磺酸做磺化试剂,乙酸乙酯做溶剂,60~C／~应1h,与氯化钠成盐后,经活性炭脱色,乙醇精制,得到高纯度的丹皮酚磺酸钠。结果：合成了有关物质、氯离子、硫酸根离子均合格的丹皮酚磺酸钠,三步综合收率不低于60％。结论：该工艺路线成本较低,操作简单,收率高,适合工业化生产。     

丹皮酚缩脂肪胺Schiff碱的合成及生物活性研究

以丹皮酚和脂肪胺为主要原料,合成9种Schiff碱化合物,并对标题化合物进行表征。利用细菌作为生物指示,采用琼脂扩散法测定了目标产物的抑菌性能;通过DPPH.分析法,测定了目标产物的抗氧化性。结果表明:目标产物对所受试菌种都有一定的抑制作用,但其清除自由基能力比较弱。     

丹皮酚缩水合肼席夫碱化合物的合成及量化计算研究

以丹皮酚和水合肼为原料合成席夫碱化合物,对产物进行表征;使用Hyperchem7、0程序,用半经验方法对标题化合物进行了量化计算研究。     

丹皮酚及其席夫碱衍生物的抑菌性研究

以丹皮酚为先导,合成了丹皮酚缩1,3-丙二胺、丹皮酚缩2-羟基-1,3-丙二胺和丹皮酚缩糠胺3种丹皮酚席夫碱衍生物。琼脂扩散抑菌试验表明,丹皮酚及其衍生物对受试4种革兰氏阴性菌、阳性菌皆有明显的抑制作用。     

抗菌聚合物的研究进展

摘要：对抗菌聚合物的抗菌机理、影响因素及抗菌聚合物的合成和应用等研究现状进行了总结,并对抗菌材料的进一步发展进行了展望。     

6-[2-（1,2,4,5-四嗪-3-基）肼基]-1,3,5-三嗪类化合物的合成和抗肿瘤活性研究

以3,6-二（3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基）-1,2,4,5-四嗪为原料,与水合肼反应,得到3-取代-6-肼基-1,2,4,5-四嗪,进一步与三聚氯氰和胺反应,得到6-[2-（1,2,4,5-四嗪-3-基）肼基]-1,3,5-三嗪类化合物,通过元素分析、1HNMR、IR和MS对这些化合物进行了表征;并进一步将此类化合物进行体外人绒毛膜癌细胞株Bewo、子宫内膜癌细胞株Ishikawa、人肺癌细胞株A549、人乳腺癌细胞株MCF-7、人白血病细胞株HL-60的测试,以顺铂为对照,发现此类化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,值得进一步研究.     

3-(5-芳基-[1,3,4]噁二唑-2-亚甲硫基)-5-(4-硝基吡咯)-2-基-4-芳基-[1,2,4]三唑的合成及抗菌活性

用3-(4-硝基吡咯)-2-基-4-芳基-1,2,4-三唑-5-硫醇与5-芳基-2-氯甲基-1,3,4-二唑缩合,得到10个新型多杂环化合物。其结构经元素分析、IR、MS及~1HNMR确证。研究了目标化合物的体外抗菌活性(MIC和IC_(50))。结果显示,化合物3-(5-对氯苯基-[1,3,4]二唑-2-亚甲硫基)-5-(4-硝基吡咯)-2-基-4-苯基-[1,2,4]三唑和3-(5-对氯苯基-[1,3,4]二唑-2-亚甲硫基)-5-(4-硝基吡咯)-2-基-4-对甲基苯基-[1,2,4]三唑表现出一定的体外抗菌活性,含硝基吡咯环的二唑多杂环类化合物有可能成为新型结构的抗菌药物。     

环烷基取代苯并咪唑衍生物的合成及抑菌活性研究

在微波辐射下,以苯并咪唑为原料,通过硝化、二茂铁磺酰化等步骤,得到4种硝基苯并咪唑衍生物。通过生长速率法测定化合物抑菌活性,并与对照药剂50%多菌灵可湿性粉剂进行比较。结果表明,较优反应条件:n(2a)∶n(dcpFeSO2Cl)∶SiO2∶TBAB=1∶1.1∶0.2∶0.2,微波辐射时间5 min,辐射功率567 W。化合物3a～4b均有良好的抑菌活性和广泛的抗菌谱,与对照药剂有相似的抑菌活性,6-硝基取代的目标产物的抑菌活性优于5-硝基取代的目标产物。     

芳基胍碳酸盐的合成及抗菌活性初步研究

以芳胺为原料在酸性条件下与单氰胺作用得到11个芳基胍碳酸盐。化合物结构经IR、MS和1H NMR确证。抗菌活性实验表明此类化合物有一定的抑菌作用,供电子基团有利于抑菌活性的提高。