5-羟色胺与多巴胺系统相互作用的研究

２β－甲酯基－３β－（４－碘苯基）托烷（β－ＣＩＴ）与多巴胺转运蛋白（ＤＡＴ）、５－羟色胺转运蛋白（５－ＨＴＴ）亲和力几乎相等，因此可用５－ＨＴ重摄取抑制氯米帕明来研究５－ＨＴ系统与ＤＡ系统间的相互作用。用过氧乙酸氧化碘标记法制备＾１２５Ｉ－ＣＩＴ。用不同剂量盐酸氯米帕明（０．２５、０．５、１、１．５、２、２．５ｍｇ）研究对＾１２５Ｉ－β－ＣＩＴ脑内结合的影响，及同一剂量盐酸氯米帕明（１ｍｇ／０．     

^131I—nor—β—CIT的制备及其大鼠体内分布

合成了2β－甲酯基－3β－（4‘－碘苯基）去甲基托烷（nor-β-CIT)及标记前体2β－甲酯基－3β-（4‘-（三丁基锡）苯基）去甲基托烷。nor-β-CIT及中间体的IR、MS、HNMR、旋光分析等鉴定数据与结构相符。由标记前体制备^131I-nor-β-CIT,标记率（80－90）％,萃取后放化纯度＞95％。大鼠体内分布表明,^131I-nor-β-CIT能很快进脑,且清除较慢（注药后5min、30min和4h时脑的放射性摄取比分别为2．30、2．54和1．22％ID）。丘脑、中脑、海马和额叶表现出较高的放射性摄取,注药后的1h达到最大值（分别为1．77、1．78、1．54和2．13％ID）。额叶的摄取大于颞叶和顶叶（1h时的放射性摄取分别咪2．13、1．92、1．87％ID）,与5－HTT在脑中的分布一致。     

多巴胺转运蛋白显像剂^18F—FP—β—CIT的制备

可卡因经水解、脱水、甲酯化、苯基溴镁格氏反应、脱N－甲基、碘化、N烷基化、甲磺酰化等反应制备氟标记前体,用K222催化进行氟标记,得到^18F-FP-β-CIT[N－（3－氟丙基）－2β－甲酯基－3β－（4‘－碘苯）去甲基托烷],标记率25％－30％,放射化学产率10％－12％,合成及纯化时间100－110min,纯化后放化纯度＜95％,稳定性较好。     

新的^99Tc^mN配合物的制备及其生物分布研究

为了寻找新的９９Ｔｃｍ Ｎ 标记的心肌显像剂,合成了两种含有酯基的ＮＳ配体半胱氨酸甲酯（ＣＹＭ）和半胱氨酸丙酯（ＣＹＰ）。以ＳｎＣｌ２ 为还原剂,Ｈ２ＮＮＨ－ （Ｃ＝ Ｓ）－ ＳＣＨ３ 为Ｎ３－ 给予体,通过交换反应制备了放化纯大于９０％ 的９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＭ）２ 和９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＰ）２。探讨了ｐＨ值和反应时间对９９Ｔｃｍ Ｎ配合物放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＭ）２ 和９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＰ）２在心肌中具有较高的初始摄取和快速的血清除,血半清除期小于１５ｍ ｉｎ。但是,心肌滞留不理想,心肌与其它组织的放射性比值较低。本工作对于设计新的９９Ｔｃｍ Ｎ心肌显像剂具有参考价值。     

125I-β-CIT动物体内生物学分布研究

了解多巴胺转运体显像剂＾１２５Ｉ－β－ＣＩＴ在体内的生物学分布情况,为其临床应用提供客观依据。采用Ｉｏｄｏｇｅｎ标记法制备＾１２５Ｉ－β－ＣＩＴ,用ＨＰＬＣ进行分离纯化与鉴定,体内生物学分布用ＮＩＨ小鼠,脑放射性自显影用ＳＤ大鼠。结果表明：＾１２５Ｉ－β－ＣＩＴ标记率为８４％,放比纯度大于９８％;ＮＩＨ小鼠血液清除,１２ｈ内符合二室模型（α＝３．８７,β＝０．１６２,Ｔ１／２α＝０．１７９,Ｔ１／     

新的脑灌注显像剂^99mTc—MRP20配体的合成与标记

报道了Ｎ－［２（１Ｈ吡咯基甲基）］Ｎ＇－（４－戊烯－３－酮－２）－１，２－乙二胺（ＭＲＰ２０）的光谱数据与结构相符；元素分析结果与理论值一致；ＭＲＰ２０在室温下用亚锡还原可与＾９９ＴｃＯ（Ⅲ）生成配合物，标记率和放化纯大于９０％。     

多巴胺D2受体显像剂^125I—IBZM的合成与标记

合成了标记前体Ｓ－（－）－２－羟基－６－甲氧基－Ｎ－［（１－乙基－２－吡咯烷基）甲基］苯甲酰胺（Ｓ－（－）－ＢＺＭ）。光谱数据与结构相符。以Ｓ－（－）－ＢＺＭ为前体，用１２５Ｉ－ＮａＩ标记，成功地制备了Ｓ－（－）－３－１２５Ｉ－２－羟基－６－甲氧基－Ｎ－［（１－乙基－２－吡咯烷基）甲基］苯甲酰胺（Ｓ－１２５Ｉ－ＩＢＺＭ）。标记率大于８０％，放射化学纯度大于９０％，整个制备过程仅需４５ｍｉｎ，利于药盒化生产。     

~（99m）Tc直接法标记鼠／人嵌合抗体ccM_4及在动物体内分布研究和初步临床应用

ＳｎＣｌ２还原９９ｍＴｃＯ４后与２－巯基乙醇还原的ｃｃＭ４混合标记．薄层层析测定标记率为９８％．ｃｃＭ４嵌合抗体标记前后免疫活性没有明显变化（Ｐ＞０．０５）。动物体内分布实验结果显示：注射９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４后１２ｈ．其放射性主要分布在肾（８．１７±１．０９ＩＤ％／ｇ）．肝（６．９４±１．７９ＩＤ％／ｇ）和血液（４．０３±１．０ＩＤ％／ｇ）；荷瘤裸鼠实验显示，１２５Ｉ－ｃｃＭ４瘤体内聚集量最多。９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４初步应用于１０例胃癌患者．     

99mTc直接法标记抗体的3个常用还原剂的评价

比较了＾９９ｍＴｃ直接法标记抗体的３个常用的还原剂：氯化亚锡（ＳｎＣｌ２）,２－疏工乙醇（２－ＭＥ）和抗坏血酸（ＡＡ）的＾９９ｍＴｃ标记率、标记抗体的稳定性及免疫活性。结果显示,２－ＭＥ是一个良好的还原剂,当抗体／２－ＭＥ摩尔比为１：２０００时,抗体的标记率可达到９５％以上,胶体形成量少于５％,＾９９ｍＴｃ－ＢＡＣ５肿瘤放射免疫显像,鼻咽癌转移癌影像清晰。     

~3H─β放射分析甾体激素环状核苷与激酶在医学研究中的应用

采用￣３Ｈ标记抗原、抗体、蛋白激酶、受体、甾体激素的液闪分析（ＬＳＣ）低能β方法，是近年来应用的超微量级（ｐｇ，１０￣（－１２））分析新技术。本文报道了应用这一技术作”３Ｈ标记ＴｄＲ、ｃＡＭＰ─ＰＤＥ、ｃＡＭＰ、ｃＧＭＰ、Ｔ、Ｐ、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ０、Ｆ、ＤＨＴ、ＤＨＡ、Ａｌｄｏ、１７─ＯＨＰ筹的测定与应用，及其临床意义。     

DHDECMP与酸性萃取剂HPMBP,HTTA对镅的协同萃取

研究了ＤＨＤＥＣＭＰ－十氢萘－二甲苯在硝酸体 系中对镅（Ⅲ）的萃取和酸性萃取剂ＨＰＭＢＰ及ＨＴＴＡ与ＤＨＤＥＣＭＰ对镅的协同萃取。ＤＨＤＥＣＭＰ与ＨＰＭＧＢＰ、ＨＴＴＡ协同萃取Ａｍ＾３＋的协萃系数分别为１０＾２－１０＾３和１０＾２－１０＾４。     

两个硼化甲基葡萄糖苷的合成及其生物分布

合成了６－脱氧－２，３，４－三－Ｏ－乙酰基－α－Ｄ－甲基葡萄苷氧代十二硼烷西丁基铵盐和双（６－脱氧－２，３，４－三－Ｏ－乙酰基－α－Ｄ－甲基葡萄糖苷）硫代十二硼烷铯盐，并用红外（ＩＲ）、核磁共振（＾１ＨＮＭＲ）、元素分析等方法做了表征。测定了它们在脱去乙锘后在荷肝癌细胞（Ｈ２２）昆明小鼠体内的分布。     

HBMPPT的合成及其对铀(Ⅵ)的萃取机理研究

合成了４－苯甲酰基－２,４二氢－５－甲基－２－苯基－３Ｈ－吡唑硫酮－３（ＨＢＭＰＰＴ）,研究了ＨＢＭＰＰＴ在硝酸介质中对铀（Ⅵ）的萃取行为,其萃取分配比随萃取剂浓度、ｐＨ值的升高而增大,萃合反应为阳离子交换反应     

乙酰二茂铁缩4－苯氨基硫脲与UO_2~（2＋）、Hg~（2＋）、Ni~（2＋）、Zn~（2＋）的希夫碱配合物的合成与表征

乙酰二茂铁缩４－苯氨基硫脲（Ｃ_（１９）Ｈ_（１９）Ｎ_３ＳＦｅ）与某些金属离子在无水乙醇中反应得到了希夫碱配合物Ｍ·Ｌ·Ｘ_２·ｎＨ_２Ｏ（Ｍ为ＵＯ_２~（２＋）、Ｈｇ~（２＋）、Ｎｉ~（２＋）、Ｚｎ~（２＋）；Ｌ为Ｃ_（１９）Ｈ_（１９）Ｎ_３ＳＦｅ；Ｘ为ＮＯ３－、Ｃｌ－、ＳＯ_４~（２－）；ｎ＝０—６），并对配合物的组成及某些物理化学性质进行了测试和表征。     

呋喃甲酰基吡唑啉酮双席夫碱与铀（Ⅵ）,钍（Ⅳ）配合物的合成, …

合成了Ｕ（Ⅵ）和Ｔｈ（Ⅳ）与双席夫碱Ｎ,Ｎ’－双［（１－苯基－３－甲基－５－氧－４－吡唑啉基）α－呋喃次甲基］乙二亚胺（ＨＰＭａＦＰ）２ｅｎ形成的新配合物。通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱、摩尔电导率等方法测试,确定其组成为：［ＵＯ２（ＰＭａＦＰ）２ｅｎ］、［Ｔｈ（ＰＭａＦＰ）２ｅｎ（ＮＯ３）］ＮＯ３。并对新配合物的结构与性质进行了表征。抗菌实验表明,配合物具有一定的生物活性。     

酰胺荚醚对Tc(Ⅶ)的萃取行为研究

研究了３种荚醚Ｎ,Ｎ,Ｎ’Ｎ’－四丁基－３－氧－戊二酰胺（ＴＢＯＰＤＡ）、Ｎ,Ｎ,Ｎ’Ｎ’－四异丁基－３－氧－戊二酰胺（ＴｉＢＯＰＤＡ）和Ｎ,Ｎ,Ｎ’Ｎ’－四丁基－３,６－二氧－辛二酰胺（ＴＢＤＯＯＤＡ）在ＨＮＯ３介质中对ＴｃＯ＾－４的萃取行为,稀释剂为４０％辛醇－煤油。萃取过程为一放热反应。萃取反应式为Ｈ＾＋＋ＴｃＯ＾－４＋ｎＳ＝ＨＴｃＯ４．ｉＳ（式中Ｓ表示萃取剂）。在酸度为０．５、２．０、４．     

￣（67）Ga标记的MEDMNH、M－C及N＿3S＿3的研究

用￣（６７）Ｇａ标记了两种新的ＢＡＴ类配体（ＭＥＤＭＮＨ（Ｎ，Ｎ＇－二－（２－巯基－２－甲基）丁基－２－二甲基乙二胺）、Ｍ－Ｃ）及另一种新型配体Ｎ＿３Ｓ＿３，给出了它们在小鼠体内的生物分布结果。测定了￣（６７）Ｇａ－ＭＥＤＭＮＨ在水溶液中的性质，研究了反应温度、溶液ｐＨ值对其标记率的影响。结果表明，￣（６７）Ｇａ－ＭＥＤＭＮＨ配合物分子电荷为＋１，组成为１：１，其标记率随反应温度的升高、溶液ｐＨ值的增大而增加。     

PMCBP与中性萃取剂对铕的协同萃取

研究了１－苯基－３－甲基－４（２－氯苯氯基）哟唑酮－５（ＰＭＣＢＰ）与三辛基氧化膦（ＴＯＰＯ）、二正辛基亚砜（ＤＯＳＯ、二环己基亚砜（ＤＣｙＨＳＯ）和磷酸酸古丁酯（ＴＢＰ）的二甲苯溶液从盐酸介质中对肴的协同萃取，实验证实有明显的协萃效应，采用斜率法测定了ＰＭＣＢＰ单独和协萃铕的配合物组成，它们分别为ＥｕＡ２．Ｃｌ．ＨＡ和ＥｕＡ２．Ｃｌ．Ｂ（Ｂ为ＴＯＰＯ、ＤＯＳＯ、ＤＣｙＨＳＯ ＴＢＰ）。计算了它们     

乙酰二茂铁缩4—苯氨基硫脲与UO^2＋2,Hg^2＋,Ni^2＋,Zn^2＋,的…

乙酰二茂铁缩４－苯氨基硫脲（Ｃ１９Ｈ１９Ｎ３ＳＦｅ）与某些金属离子在无水乙醇中反应得到了希夫碱配合物Ｍ．Ｌ．Ｘ２．ｎＨ２Ｏ（Ｍ为ＵＯ＾２＋２，Ｈｇ＾２＋，Ｎｉ＾２＋，Ｚｎ＾２＋，Ｌ为Ｃ１９Ｈ１９Ｎ３ＳＦｅ；ＮＯ＾－３，Ｃｌ＾－，１／２ＳＯ＾２－４；ｎ＝０－６）并对配合物的组成及某些物理化学质进行了测试和表征。     

TRPO流程中U的反萃：Ⅱ.（NH4）2CO3对U的反萃

研究了用 ５０ ｇ／ Ｌ（ Ｎ Ｈ４ ）２ Ｃ Ｏ３ 溶液从含 Ｕ 的 Ｔ Ｒ Ｐ Ｏ 相中反萃 Ｕ 的条件。测定了反萃平衡时间、相比、反萃次数、温度及有机相中 Ｕ 的质量浓度对反萃率的影响。用（ Ｎ Ｈ４）２ Ｃ Ｏ３ 反萃 Ｕ 比原流程的 Ｎａ２ Ｃ Ｏ３ 可减少 ２ 级,反萃液中不会析出（ Ｎ Ｈ４）２ Ｃ２ Ｏ４ 结晶。（ Ｎ Ｈ４）４［ Ｕ Ｏ２（ Ｃ Ｏ３）３ ］在加热转型时, Ｎ Ｈ＋４ 、 Ｃ Ｏ２－３ 及少量 Ｃ２ Ｏ２－４ 、 Ｎ Ｏ－３ 均可挥发除去。