非甾体抗炎药二氟尼柳的合成研究进展

二氟尼柳是目前市场上十分具有发展前景的新型非甾体类抗炎镇痛药,因此二氟尼柳及其衍生物的合成研究意义重大。Suzuki偶联法的合成路线简单、反应条件温和且收率高,是合成二氟尼柳的有效途径。然而多数钯催化剂难以回收重复使用,使得生产成本较高,不利于大规模工业化生产。因此,开发可回收的钯催化剂及非贵金属催化,实现二氟尼柳的高效合成具有重要的研究价值。本文综述了近10年金属催化高效合成二氟尼柳的研究进展,并对其发展前景作了展望。     

非甾体抗炎药二氟尼柳的合成

以 2 ,4 二氟苯胺为原料 ,经偶合、乙酰化、氧化、水解、羧化 5步反应合成了非甾体抗炎药二氟尼柳。原料价廉易得 ,操作简便 ,易于工业化大生产 ,成本低 ,三废易处理 ,总收率达38 6 %。质量符合美国和英国药典。     

Suzuki交叉偶联法合成非甾体抗炎药二氟尼柳

以5-溴水杨酸和2,4-二氟苯硼酸为原料,1 mol%新型结构钯配合物[(NH2CH2COOH)2PdCl2]为催化剂,纯水为溶剂,碳酸钾为碱,经Suzuki交叉偶联反应在25℃反应6h可一步合成原料药二氟尼柳,分离产率高达90%,粗产品通过简单的重结晶处理后,纯度高达99.1%(HPLC)。反应中所使用的催化剂易于合成、结构简单、性质稳定,催化效率高。该Suzuki交叉偶联反应步骤少、操作简单、产品产率好、纯度高,具有工业应用前景。     

铜催化的末端炔羧化偶联反应合成2-炔酸酯

主要综述了通过铜催化的末端炔烃、有机卤化物和CO_2的三组分羧化偶联反应来制备2-炔酸酯衍生物的合成方法的研究进展。     

二氟尼柳衍生物的研究进展

综述了以二氟尼柳为先导化合物,通过成盐、O-酰基化、酯化和酰胺化等反应,进行结构修饰,得到一系列衍生物。经药理活性研究显示,部分衍生物具有更强的抗炎、镇痛及退热效果、较小的副作用等优点。特别是特殊基团的引入,有可能使其具有抗肿瘤等活性,这将为今后二氟尼柳的结构修饰与活性研究产生较大的促进作用。     

一种简便的间二氟苯合成方法

１前言 众所周知，在有机化合物中引入氟原子常常能使其表现出特殊的生物和生理活性，因而近年来开发了大量的含氟医药、农药，创造出惊人的社会效益和经济效益。间二氟苯是一个重要的含氟中间体，主要用作合成抗菌药物氟康唑及消炎镇痛药物二氟尼柳的原料，市场需求日益扩大。本文对间二氟苯的合成工艺路线作一简要的概述，对以２，４－二氟苯胺出发的合成方法进行了工艺条件试验，取得较好的结果。２间二氟苯的主要合成方法 文献报道的间二氟苯的合成方法主要有以下几种： １． ｏｔ二 ＣＨＣｌｌ二 ｏｔ＋ ＣＨＣＩＦＺ＋ （－，ｐ－，。…     

β-偕二氟氨基酸衍生物及其Suzuki交叉偶联反应

本文探索了一条基于钯催化的、通过β-偕二氟氨基酸衍生物与杂环硼酸的Suzuki交叉偶联反应,制备氨基酸衍生物的合成路线。合成路线的起始原料是二苄胺和溴乙酸乙酯,经过胺醛缩合反应、亲核加成反应、羟基Appel溴化反应、heck重排、Suzuki还原交叉偶联等5个反应步骤,成功合成了2-(苄基(3-(4-(呋喃-3-基)苯基)烯丙基)氨基)-3-苯基己酸乙酯等氨基酸衍生物。该合成路线的起始原料价廉易得,合成步骤简便,具有清洁易操作、条件温和等优点,可为非天然氨基酸的合成提供参考。     

氟苯水杨酸的合成研究

研究了以２,４ 二氟苯胺为原料,经芳烃偶联反应、傅－ 克酰化反应、拜耳－ 维利格反应、水解反应、羧化反应来合成氟苯水杨酸这一工艺路线。得到了各步反应的最佳反应条件：偶联反应的最佳反应温度为１０℃,酰化反应中ｎ（三氯化铝）∶ｎ （联苯） ＝２－６∶１,氧化反应应在惰性反应环境和催化剂催化的条件下进行,过酸与芳酮的最佳物质的量比为３－０∶１,惰性气体保护和惰性反应介质有利于羧化反应的进行。在新的工艺条件下单程总收率达到４２－５％ 。     

2，6-二氟取代苯类衍生物的合成方法及其在农药合成中的应用

2，6-二氟取代苯类衍生物包括2，6-二氟苯甲腈，2，6-二氟苯甲酰氨，2，6-二氟苯胺，2，6-二氟苯甲酰基异氰酸酯，2，6-二氟苯甲酸等，是重要的有机中间体，广泛应用于医药、农药的合成中。本文将介绍部分衍生物的合成方法及其在农药合成中的应用。     

二氟尼柳嵌入镁铝水滑石的合成表征与研究

采用共沉淀法、离子交换法和焙烧复原法三种不同方法将二氟尼柳嵌入Mg-Al水滑石层间,得到一种有机-无机复合层状材料.通过XRD、IR、TG-DTA和元素分析等手段对材料表征,结果表明,共沉淀法和离子交换法成功地将二氟尼柳嵌入水滑石,得到的材料层状结构完整、晶相单一,且层间距扩大为1.81～2.14 nm;IR分析表明二氟尼柳嵌入水滑石后,原二氟尼柳分子中的νC=O振动峰消失,在1567 cm(1和1412 cm(1处出现羧酸盐的-COO(对称与不对称吸收谱带;二氟尼柳嵌入水滑石后其分解温度提高了140～180℃.此外,根据表征结果建立了材料超分子结构模型, 即客体二氟尼柳与水滑石层板之间以静电力和氢键相互作用,以双层交替式倾斜地排列于层板之间.     

偶联剂在非金属矿粉体改性中的适用性

对广泛应用的硅烷偶联剂、钛酸酯偶联剂和铝酸酯偶联剂的结构做了简单的介绍,主要对这三种偶联剂的研究应用情况进行了概述。     

硅烷偶联剂的偶联作用机理及其在密封胶中的应用

硅烷偶联剂作为一种重要助剂,在密封胶、胶黏剂、金属防腐及涂料等领域都有广泛的应用。综述了硅烷偶联剂的偶联作用机理,包括化学键合理论、变形层及拘束层理论、摩擦层理论及应力松弛假说等。介绍了硅烷偶联剂在密封胶领域的几种典型应用方法,主要包括基材表面的底涂、填料颗粒的表面改性及作为助剂与基础聚合物共混等。讨论了不同使用条件下影响硅烷偶联剂使用效果的因素,并对硅烷偶联剂的发展进行了展望。     

联芳化合物的合成进展

联芳类化合物是许多天然有机物的重要组成部分，它在化工、医药、食品等领域的用途日益广泛，本文分别从带原偶合、氧化偶合以及其它合成方法等方面论述了近年来合成联芳类化合物的一些新方法。     

浅谈联轴器的性能和在玻璃机械上的应用

分析了联轴器的类型性能和选型中考虑的因素，并介绍了其在玻璃机械上的合理设计应用。     

星型SIBR合成中偶联反应的研究

以n-BuLi为引发剂,环乙烷为溶剂,SnCI4为偶联剂,在不同极性添加剂存在下合成了苯乙烯、异戊二烯和丁二烯的偶联星型无规共聚物SIBR。研究了聚合阶段不同极性添加剂（THF、THF－2G和2G)、偶联温度、偶联剂用量及偶联方式对偶联效果的影响。 研究结果表明适宜的工艺条件为：极性添加剂THF或THF－2G;偶联温度70℃;偶联剂用量n(SnCI4)/n(Li)=0.40-0.45(THF作极性添加剂）或0．35（THF－2G作极性添加剂）;二次偶联、偶联前加入适量极性添加剂及丁二烯戴帽,都可以提高偶联效果。     

The inhibitory effect of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) on the monophenolase and diphenolase activities of mushroom tyrosinase

In the present work, we investigated the effect of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) on the monophenolase and diphenolase activity of mushroom tyrosinase. The results showed that diflunisal and indomethacin inhibited both monophenolase and diphenolase activity. For monophenolase activity, the lag time was extended in the presence of diflunisal. In the presence of indomethacin, the lag time did not change. IC(50) values of monophenolase activity were estimated to be 0.112 mM (diflunisal) and 1.78 mM (indomethacin). Kinetic studies of monophenolase activity revealed that both diflunisal and indomethacin were non-competitive inhibitors. For diphenolase activity, IC(50) values were estimated to be 0.197 mM (diflunisal) and 0.509 mM (indomethacin). Diflunisal and indomethacin were also found to be non-competitive diphenolase inhibitors.     

木质素制备生物液体燃料进展

木质素中含有丰富的芳环结构,可以作为可持续再生的原料用于生产高值能源及化工品。但由于木质素结构复杂,现阶段用于制备生物液体燃料仍处于探索阶段。本文首先介绍了木质素通过催化热解、催化氢解、催化氧化3种解聚方式制备生物液体燃料的进展,分析了当前解聚产物存在低碳原子数、高氧含量的不足而导致其难以投入生产使用的现状,指出应通过C—C偶联方法（包括羟醛缩合、烷基化反应、寡聚反应以及Diels-Alder 反应）增加产物碳原子数、使用加氢脱氧（hydrodeoxygenation, HDO）工艺以降低产物氧含量,从而实现由木质素制备高密度生物液体燃料。最后对当前木质素制备高密度燃料所面临的挑战以及未来研究趋势进行了总结与展望,指出构建高效催化体系,耦合解聚、C—C偶联和HDO过程,将是该领域未来研究重点。     

硅烷偶联剂在玻纤增强复合材料领域中的应用

介绍了玻纤生产中常用硅烷偶联剂的种类、结构、偶联机理及使用方法。着重介绍了硅烷偶联剂在玻纤增强复合材料中的应用,特别是硅烷结构类型、用量对复合材料性能的影响。同时,对硅烷偶联剂的作用及其在玻纤增强热固性和热塑性树脂中的应用进行了阐述。     

卤代芳烃和苯硼酸的Suzuki偶联反应研究进展

Suzuki偶联反应是形成C-C键的有效方法之一,在天然产物合成和药物中间体合成中发挥着重要作用,近年来一直是有机化学和催化化学的研究热点.本文综述了最近几年来Suzuki偶联反应及其在有机合成中的应用研究进展,叙述了Suzuki偶联的原理,对以Pd、Ni、Cu及其它催化剂在Suzuki偶联反应中的应用进行了重点论述,...