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高通量筛选与组合合成技术相结合是发现创新药物的重要技术手段之一。这极大地提高了化合物库的建立速度及对目标分子、活性物质以及先导药物的筛选速度,在农药创制过程中可以缩短新农药分子的研发周期,提高成功率。 相似文献
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新农药创新方法与应用(1)—中间体衍生化方法 总被引:4,自引:2,他引:2
介绍了一种发现新农药的创新研究方法——中间体衍生化方法。新农药创新涉及多领域间的合作,其过程非常复杂,中间体衍生化方法是从化学的角度出发,把复杂问题简单化,应用效果很好。通过多年的实践,总结其内涵有三:利用中间体进行化学反应,设计合成新化合物,然后筛选,发现先导化合物,再经优化发现新农药品种;利用简单的原料,通过化学反应合成新的中间体,利用该中间体替换已知农药或医药品种化学结构中的一部分,得到新的化合物,经进一步研究,得到新农药品种;利用已知的具有活性的化合物或农药品种作为中间体,进行化学反应,设计合成新化合物,经筛选、优化研究发现新农药品种。 相似文献
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随着20世纪90年代初期组合化学的出现,使合成化学工作者获取更大量供筛选化合物成为可能,并使生成化合物绝对数量足以保证能引起注意的先导化合物的及早发现。人们清楚地认识到合成库化合物的多样性,对提高成功率至关重要,组合化学为该领域带来生机。最近人们又逐渐把生成化合物是否充分适合最终预定目标作为关键考量。而使各种合成库制备化合物数量显著减少。同时,大量供筛选制备的传统化合物也越来越商品化。出于最终预定目标多样性和适当性的类似考虑,筛选化合物可从供应商产品目录选择。罗姆-哈斯公司对用于芽后除草剂和杀虫剂筛选的合成库制备化合物或商品化全物的相关特性判断标准进行了研究,以保证最终预定目标。 相似文献
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前言研究、开发新农药时,最重要而且最困难的是如何探寻新母体化合物。以往寻找农药活性物质,主要是采用合成大量化合物进行筛选的方法,但是成功率逐年下降。而在(植物)天然产物中寻求母体化合物,并作种种结构改变,直到现在已开发许多拟除虫菊酯类、氨基甲酸酯类杀虫剂等。它们在农药中已占独特位置。作者在(植物)天然产物中广泛寻找农药活性物 相似文献
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现代农业和环境保护对新农药品种的性能要求日益苛刻,导致农药开发的成功率愈来愈低.50年代能从两千个化合物中筛选一个上市品种,到了70年代末80年代初,开发一个新品种约需随机合成筛选一万个化合物,还需要通过详细的毒性和环境评价. 相似文献
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徐兆瑜 《精细化工原料及中间体》2009,(3)
酰氯化合物在新医药和现代农药合成中占有重要地位,利用酰氯化合物中的活性基团及催化作用,可以合成出一系列医药化工产品或其中间体,同时可以提供一些医药衍生物的制备途径。介绍了十余个酰氯化合物其中包括:亚硫酰氯、乙酰氯、2,3-二氯苯甲酰氯、2-甲基-5-乙酰氨基苯磺酰氯、4-氯丁酰氯、2,4,6-三甲基苯甲酰氯等。特别对它们在医药合成中的应用作了重点叙述。其次,对某些由酰氯化合物合成的医药品也作了择要举例。 相似文献
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徐兆瑜 《精细化工原料及中间体》2009,(4)
酰氯化合物在新医药和现代农药合成中占有重要地位,利用酰氯化合物中的活性基团及催化作用,可以合成出一系列医药化工产品或其中间体,同时可以提供一些医药衍生物的制备途径。介绍了十余个酰氯化合物其中包括:亚硫酰氯、乙酰氯、2,3-二氯苯甲酰氯、2-甲基-5-乙酰氨基苯磺酰氯、4-氯丁酰氯、2,4,6-三甲基苯甲酰氯等。特别对它们在医药合成中的应用作了重点叙述。其次,对某些由酰氯化合物合成的医药品也作了择要举例。 相似文献
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由于许多生物活性物质具有杂环结构,因此医药和农药的开发需要建立高效的杂环合成方法。而且,小分子有机化合物库的合成对医药和农药化学中生物活性物质的发现和功能研究也是很有必要的。组合和平行合成方法的发展推动了用于医药工业中先导化合物的发现和高通量药物化学的化合物库的制备。由于固相合成可以方便地处理大量合成中间体,因此在现有的多种高通量合成方法中具有关键的地位。 相似文献
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在新农药设计、创制中,由于是新的化合物,并无现成的合成方法,如何借鉴以前的经验,设计及开发新的合成方法甚为关键,特别是含杂环新农药化合物的合成。 相似文献
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梳理了新农药品种tyclopyrazoflor的核心专利及外围专利,包括化合物专利、组合物专利、制备专利以及应用专利,并分析了该农药品种的专利布局策略,以期为国内原药研发企业提供一定的参考。 相似文献
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现在有机磷农药已成为植物病虫草害应用最广泛的防治手段之一。住友化学公司的科学家在农药筛选过程中;发现了一批不同类型具有杀菌、杀虫或除草活性有机磷化合物,其中包括取代苯基硫传磷酸酯、硫代磷酰胺酯、1-羟烷基或吡基磷酸酯、环磷酸酯、烷氧亚氨基硫代磷酸酯、氧膦和硫膦。下面就作简要评述。 相似文献
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目前,许多商品化的农药品种中大多是含有氮、硫原子的杂环化合物。人们注重于将这些杂环化合物作为筛选靶标用于创制新颖生物活性化合物。不管最新的生物合理性研究进展如何,人们依然选择含氮和氮、硫的杂环化合物作为探索新农药的方向。目前,Yuaurn Saremitsu等通过这种思路发现了很多具白化型除草活性的杂环化合物。 相似文献
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有机磷化合物至今仍是一类重要的合成农药,虽然它主要用作杀虫剂,但作为杀线虫剂的有机磷化合物也发现很多有希望的品种,其效果优于早期的杀线虫剂,如土壤熏蒸剂,因此它在防治植物寄生线虫方面的应用逐渐增加。用作杀线虫剂的有机磷化合物主要是硫代磷酸酯和氨基磷酸酯类,近来某些肟类磷酸酯化合物也发展成杀线虫剂。近年来发现的几个新硫代磷酸酯、氨基磷酸酯和膦酸酯类化合物,已筛选出杀线虫活性,尤其对根瘤线虫,有些化合物将发展成为杀线虫剂。 相似文献