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不对称催化合成(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯 总被引:1,自引:0,他引:1
用Pt—Cinchona生物碱体系催化加氢合成(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯。进行了催化剂的制备和比较研究,并考察了修饰剂用量、2-氧代-4-苯基丁酸乙酯的初始浓度、反应氢压和温度对转化率和(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯得率的影响,得到了适宜的反应条件,在此条件下产物中(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯得率可达70%以上。实验结果表明,本研究中不对称加氢速率与光学收率呈良好线性关系,对研究不对称合成反应的规律有一定的意义。 相似文献
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光学纯1,2—二苯基乙二醇的不对称催化合成 总被引:3,自引:0,他引:3
利用奎宁和奎宁定酯进行不对称催化合成,得到光学纯1,2-二苯基乙二醇产物,对映体过量(e.e.%)高达96%以上,该反应条件温和,后处理简便。 相似文献
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《制药原料及中间体信息》2006,(8):21-24
全世界已经上市销售的药物总数有1850种,手性药物占1045种,其中天然及非合成药物(523种)99%为手性药物,合成药物(1327种)其中手性药物为40%,但合成手性药物中以单一异构体销售的药物很少。只占其12%。 相似文献
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采用自制高活性面包酵母细胞不对称生物还原3-氯代苯丙酮合成高纯度(S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇,考查了pH值、温度、反应时间、有氧无氧对反应产率和对映体过量值的影响。然后与甲胺和1-氯-4-三氟甲基苯反应制备(S)-盐酸氟西汀。结果表明,合成(S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇的最佳工艺条件为:在无氧环境下,在pH值为7的500mL缓冲溶液中,加入3-氯代苯丙酮1.5g,D-葡萄糖30g,活化酵母30g和6mL乙醇,在23℃反应63h,最终产率为61.3%,对映体过量值大于99%。(S)-盐酸氟西汀的总收率约为61.7%(以(S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇计)。 相似文献
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《高校化学工程学报》2021,35(5)
轴手性化合物是许多天然产物、药物中间体、手性配体的核心骨架,在手性化合物中占有重要地位。与金属催化剂催化的不对称化学偶联反应等化学方法相比,生物催化方法具有选择性高、反应条件温和、环保等优势。随着酶的改造等关键技术的快速发展,酶催化轴手性化合物的合成成为新的研究热点与难点。从动力学拆分(kinetic resolution,KR)、动态动力学拆分(dynamic kinetic resolution,DKR)以及去对称化(desymmetrization)等不对称合成方法入手,综述了生物催化轴手性化合物的合成领域的主要研究成就,并阐述了此方向的发展前景、应用及存在的问题。 相似文献
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以(E)-1,2-二苯基乙烯为原料,经催化不对称二羟基化反应,生成相应的对映体纯1,2-乙二醇,再分别与甲基磺酰氯和叠氮钠作用,最后催化氢化,生成光学纯1,2-乙二胺,总产率70%。 相似文献
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(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酸甲酯盐酸盐于浓氨水中,发生酰胺化反应,制得(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺,收率63%;(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺用甲醇溶解,与浓盐酸成盐,得(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺盐酸盐,收率66%;(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺盐酸盐在相转移催化剂四丁基溴化铵(TBAB)及研细氢氧化钾的作用下,与4 氯丁酰氯发生取代、环化反应,制得(S) 4 (甲硫基) 2 [2 羰基 1 吡咯烷基]丁酰胺,收率61%。产品的结构经TLC、IR、1HNMR等进行了表征。 相似文献
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催化脱氢合成(-)-4-(1,5-二甲基-4-己烯)-2-甲基苯酚 总被引:1,自引:0,他引:1
研究了催化脱氢法合成(-)-4-(1,5-二甲基-4-己烯)-2-甲基苯酚的工艺。笔者以PdCl2为脱氢试剂,考察了反应溶剂、温度、时间和PdCl2用量对合成该天然产物的影响。在优化的工艺条件下,(-)-4-(1,5-二甲基-4-己烯)-2-甲基苯酚的收率可达到82%。 相似文献
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替卡格雷是一种口服选择性小分子抗凝血药,不需要通过代谢激活,自身具有抗血小板活性。(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺是合成替卡格雷的一个关键中间体。该文在文献报道的合成路线基础上对其中关键步骤——不对称Corey-Chaykovsky环丙烷化反应进行了研究,筛选出最优反应条件:以L-薄荷醇为手性辅剂,三甲基碘化锍盐为硫叶立德试剂,二甲亚砜和四氢呋喃为混合溶剂,温度为10~12℃,质量分数10%的碘化亚铜为催化剂时,反应收率为60.5%;合成(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺5步总收率为20.0%。 相似文献
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(S)-(+)-2-氨基丙醇合成工艺改进 总被引:5,自引:0,他引:5
对硼氢化钾还原法制取(S) (+) 2 氨基丙醇(AP)工艺进行了改进,采用氯化四甲基铵与硼氢化钾反应制备硼氢化四甲基铵来提高硼氢离子的还原性,还原L 2 氨基丙酸乙酯盐酸盐制取AP。比较了不同链长的硼氢化季铵盐对还原反应的影响,筛选出最优还原剂硼氢化四甲基铵。考察了物质的量比对反应的影响,获得了最优工艺条件:n(硼氢化四甲基铵)∶n(L 2 氨基丙酸乙酯盐酸盐)=(1 52~1 55)∶1,45℃反应3~4h,AP收率89%。w(C3H9NO)=98 6%(高氯酸滴定法测定)。同原工艺直接使用硼氢化钾还原剂比较,生产1tAP少用硼氢化钾1 1~1 2t。 相似文献