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以水杨酸甲酯和取代苯乙酸为原料.经缩合、环化得到中间体4-羟基-3-取代苯基-2H-苯并吡喃-2-酮,与酰氯反应,合成了16个未见文献报道的4-羟基-3-取代苯基-2H-苯并吡喃-2-酮衍生物(3),所有目标化合物结构均通过1H NMR、IR和LC/MS确证.初步生物活性测试表明:在质量浓度25 mg/L下,化合物3k和30对黄瓜灰霉病菌抑制率分别为67.3%和73.9%;在质量浓度500 mg/L下,化合物3d、3k和3e对稻纹枯病菌的活性分别为75.0%、73.6%和100%. 相似文献
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报道了利巴韦林(Ribavirin)的关键中间体标题化合物的合成新方法。以3-甲基-1H-1,2,4-三唑为原料,在MnO2氧化下和尿素反应,一步转化为1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺。然后1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺在饱和HCl/MeOH中醇解,以两步60%的总收率得到标题化合物。该方法避免了传统方法中具有爆炸危险的重氮化-脱氮步骤,原料易得,步骤短,收率高,为标题化合物的合成提供了新途径。 相似文献
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综述了近年来2-氨基-5-氧代四氢苯并吡喃衍生物化学合成的研究进展,并对其绿色合成方法作了展望。 相似文献
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2,2 -二甲基 - 6-羟基 - 2 H-苯并吡喃是从海洋植物 Aplidium californium中提取分离的天然化合物 ,是具有抗肿瘤作用的苯并吡喃类天然化合物 [1]。Howard等 [2 ]首先报道此天然化合物可以 1,4-苯二酚为原料 ,经 5步反应来合成。我们采用了以 1,4-环二酮为原料 ,只经 3步反应即可合成此化合物 ,即先与 3-甲基 - 2 -丁烯醛缩合得 2 - (3-甲基 - 2 -丁烯基 ) - 1,4-苯二酚 ,然后用 Ag2 O氧化二酚羟基 ,得 2 - (3-甲基 - 2 -丁烯基 ) - 1,4-苯二醌 ,最后在吡啶中加热环合得 2 ,2 -二甲基 - 6-羟基 - 2 H-苯并吡喃。本方法具有反应步骤短 ,收… 相似文献
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甲酸甲酯的合成及应用 总被引:1,自引:0,他引:1
介绍了甲酸酯化法,甲醇催化脱氢法,合成气直接合成法,甲醇羰基化法等甲酸甲酯的7种合成方法及制甲酰胺,二甲基甲酰胺,甲酸,醋酸等方法的7种用途。 相似文献
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介绍了甲酸酯化法、甲醇催化脱氢法、合成气直接合成法、甲醇羰基化法等甲酸甲酯的7种合成方法及制甲酰胺、二甲基甲酰胺、甲酸、醋酸等方面的7种用途 相似文献
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6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸是制备新型抗高血压药奈必洛尔的关键中间体.今以4-氟苯酚为起始原料,经酯化、Fries重排、环化、氢化等6个步骤得到目标产物,总收率27%.4-氟苯酚Ⅰ与乙酸酐酯化得4-氟苯基乙酸酯Ⅱ,Ⅱ在AlCl3催化下Fries重排得4-氟-2-乙酰基苯酚Ⅲ,比从4-氟苯酚的Friedel-Crafts酰化收率更高,二步总收率58%;Ⅲ与酰化试剂乙二酸二乙酯经酯化、环合及碱性水解得到6-氟-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-甲酸Ⅵ,用一种试剂完成了酰化、环化并引入羧基;Ⅵ在乙酸介质中,以10%Pd/C催化加氢得外消旋6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸Ⅶ.以上所述的方法具有条件温和、试剂常见易得、易于工业化的优点,并首次给出了关键中间体及目标产物的光谱图,表明产物结构正确. 相似文献
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A. P. Tulloch 《Lipids》1980,15(11):881-888
Methyl esters of 8 16-carbon acids which occur in cutin of plants have been synthesized from methyl 16,17-dihydroxy-7-oxo-
and 16,17-dihydroxy-9-oxoheptadecanoates. 16-Hydroxy-7-oxo- and 16-hydroxy-9-oxohexadecanoates were prepared by lead tetraacetate
cleavage followed by sodium triacetoxyborohydride reduction; 16-hydroxy-8-oxo- and 16-hydroxy-10-oxohexadecanoates were prepared
by successive ketalization, ester reduction, diol cleavage, acylation, oxidation and methanolysis. Dihydroxy esters were prepared
by reduction of oxo esters with sodium borohydride. Mass spectra of TMS ethers of the esters, of pyrrolides and of TMS esters
of pyrrolidides have been compared. Mass spectra of mixtures of hydroxyoxo derivatives and of dihydroxy derivatives show that
correction factors are required for quantitative analysis, particularly when 7-substituted isomers are present.
Presented at the AOCS meeting, San Francisco, May, 1979. NRCC No. 18651. 相似文献
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