非那雄胺固体分散体的制备、表征及体外溶出研究

目的:制备非那雄胺固体分散体。方法:使用溶剂挥发法制备非那雄胺-PEG 6000固体分散体,以非那雄胺溶解度作为评价手段筛选药物(非那雄胺)和载体(PEG 6000)的比例,并通过FT-IR、XRD和溶出仪对物相进行表征分析。结果:以PEG 6000为载体,药载比1∶5时非那雄胺以无定形状态分布散开在PEG 6000骨架中,溶出度最高。结论:非那雄胺-PEG 6000固体分散体能显著地改善药物的溶解度和溶出度。     

联苯菊酯固体分散体的制备及性能分析

以聚乙二醇4000(PEG-4000)、聚乙二醇6000(PEG-6000)和聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP-K30)为载体,采用溶剂-熔融法和溶剂法制备联苯菊酯固体分散体。利用FT-IR、XRD、SEM对固体分散体的结构进行表征,以体外溶出度为评价指标,筛选出最佳载体及最佳药载比。结果表明,以上3种载体均可不同程度提高联苯菊酯的体外溶出,其中以PVP-K30为载体、药载比为1∶6的制品溶出效果最好,2 h溶出率达到90%以上。分析结果显示药物以无定形形式存在于载体中。     

碱性调节剂对硝苯地平固体分散体体外溶出度的影响

目的:采用溶剂-冷冻干燥法制备硝苯地平(nifedipine,NF)速释固体分散体(SD)来提高其体外溶出度,并通过添加碱性调节剂来调节溶出微环境的pH值,进一步提高SD中药物的溶出速率。方法:以原料药在各辅料水溶液的溶解度及固体分散体的体外溶出度为指标,从聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、泊洛沙姆407(Poloxamer 407)中筛选最优载体及其比例,并添加适量的碳酸钠(Na_2CO_3)来进一步调节溶出速率。结果:当以PVPK30为载体,Na_2CO_3为碱性调节剂,且NF:PVPK30:Na_2CO_3=30mg:150mg:9mg时,制备的SD中药物的溶出速率显著提高,在2h内累积溶出度百分率可达84%。     

奥希替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究

为了改善抗肿瘤药物奥希替尼的水溶性从而增加其生物利用度,分别以泊洛沙姆188(F68)、聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)、共聚维酮(coPVP)等亲水性高分子材料作为载体,采用溶剂法制备奥希替尼固体分散体;以体外溶出度为评价指标,对制备条件进行优化;并通过扫描电镜(SEM)、X-射线衍射法(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对最优条件下制备的固体分散体进行物相鉴定。结果表明,固体分散体可以显著改善奥希替尼的溶出效果,当奥希替尼与coPVP质量比为1∶7时,在60℃下反应45 min所制备的固体分散体的溶出效果最佳;在含0.4%SDS的磷酸盐缓冲液(pH值4.5)中,45 min达到溶解平衡,体外溶出度达到95.6%。     

星点设计优化染料木素固体分散体制备工艺及体外评价

目的：优选染料木素固体分散体的制备工艺,以提高其体外溶出度,并对其进行体外评价。方法：采用溶剂与熔融法制备染料木素固体分散体,分别以共聚维酮(PVP/VA)、羟丙甲基纤维素(HPMC)和泊洛沙姆188(P188)选择最优载体,以15 min的累计溶出度为指标,通过Box-Behnken中心组合设计考察药载比、熔融温度及搅拌时间对染料木素固体分散体制备工艺的影响,并进行验证试验。并对染料木素固体分散体进行体外评价。结果：染料木素固体分散体的最佳制备工艺为以泊洛沙姆188为载体、载体与原料比例6∶1、制备时间25 min、熔融温度75℃,此条件下,验证实验15 min溶出度为95.66%。结论：该制备方法可靠,且为今后对染料木素的深入开发利用提供实验依据。     

克唑替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究

为了提高克唑替尼的溶解度进而改善其生物利用度,采用冷冻干燥法制备了克唑替尼固体分散体,以体外累积溶出度为评价指标,对其制备工艺进行了优化;并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和差示扫描量热仪(DSC)对克唑替尼固体分散体进行了表征。结果表明,在克唑替尼与载体羟丙基甲基纤维素(HPMC)的质量比为1∶3、反应溶剂为叔丁醇、反应温度为50℃、反应时间为30 min的最佳条件下,克唑替尼固体分散体的溶出效果最佳,60 min体外累积溶出度达到93.98%,远高于克唑替尼原料药(10.96%);克唑替尼以无定形态高度分散于载体HPMC中。     

舒尼替尼固体分散体的制备及胶囊剂的研究

为了改善舒尼替尼的溶解度进而提高其生物利用度,采用溶剂蒸发法制备了舒尼替尼固体分散体,通过体外溶出实验对制备工艺进行了优化,通过FTIR、XRD、SEM和DSC对固体分散体进行了表征,并对舒尼替尼固体分散体胶囊剂的处方和制备工艺进行了研究。结果表明,在舒尼替尼与载体γ-环糊精的质量比为1∶5、反应温度为60℃、反应时间为60 min的最佳条件下制备的舒尼替尼固体分散体的溶出效果最佳,体外累积溶出度可达到82.88%;舒尼替尼以无定型态分散于载体γ-环糊精中,加快了药物的溶出速度;以舒尼替尼固体分散体为原料制备的胶囊剂的体外累积溶出度较市售胶囊剂有显著提高。     

依鲁替尼纳米晶的制备工艺研究

为改善依鲁替尼(IBR)的水溶性和溶出度,采用湿法介质研磨法制备了依鲁替尼纳米晶(IBR-NC),采用单因素实验优化了IBR-NC的制备工艺,并通过粒径分析、扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射(XRPD)分析、差示扫描量热(DSC)分析及溶出度实验对IBR-NC的质量进行了评价。结果表明,以PVP-K30-SDS为稳定剂,在物料比(IBR、PVP-K30、SDS的质量比)为10∶4∶1、IBR用量为120 mg、氧化锆珠规格为0.3 mm、氧化锆珠用量为40 g、研磨转速为150 r·min^-1、研磨时间为2.0 h的最优条件下,制备的IBR-NC的粒径为(224.7±5.7) nm、PDI为0.151±0.017,累积溶出率在10 min能达到99.49%,溶出效果良好,且放置90 d后依然具有良好的溶出性质。     

尼莫地平固体分散体的制备及评价

采用喷雾冷凝法制备了三批固体分散体,并对其质量进行考察,结果表明:该法制备的固体分散体,呈规则的粒径小于10μm的球形,绝大部分药物以无定型态分散在载体材料中;含量杂质符合现行版药典要求,60 min的溶出度能达到90%。因此,采用喷雾冷凝法制备固体分散体,能够解决尼莫地平溶出度低,生物利用度不高的问题,具有很好的应用前景。     

依鲁替尼无定形固体分散体的制备及体外溶出度研究

以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为载体,以无水乙醇为溶剂,采用溶剂法制备了依鲁替尼固体分散体,对其制备工艺进行了优化,并通过傅立叶变换红外光谱法(FTIR)、X-射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)和扫描电镜法(SEM)对依鲁替尼固体分散体进行了系统表征。结果表明,最佳制备工艺为：依鲁替尼与载体HP-β-CD的质量比1∶15、反应温度50℃、反应时间30 min,在此条件下,依鲁替尼固体分散体的溶出效果最佳,5 min时体外累积溶出度达到78.87%,远高于原料药依鲁替尼(9.12%);原料药依鲁替尼以无定形态均匀分布于载体HP-β-CD中。     

头孢呋辛酯片的制备及溶出因素的考察

采用固体分散技术与普通制粒相结合的方法制备难溶性药物——头孢呋辛酯片,考察影响其溶出的因素并进行处方筛选。选择聚乙烯吡咯烷酮（PVP）或泊洛沙姆作为载体,用溶剂法制备少量的固体分散体,与大量采用普通制粒方法的头孢呋辛酯颗粒相结合制成头孢呋辛酯片,并进行体外药物溶出度的测定。对影响药物溶出的因素：载体材料的种类和用量、崩解剂的加入方法、表面活性剂的加入等因素进行考察,最后利用正交实验进行处方筛选。结果表明,可以选择PVP作为载体制备少量固体分散体,并与普通制粒相结合制备头孢呋辛酯片,能有效提高头孢呋辛酯片的溶出度。     

拉帕替尼纳米晶的制备与表征

采用介质研磨法制备了拉帕替尼纳米晶(LPT-NC),以粒径和多分散指数(PDI)为评价指标,优化了制备工艺;并通过扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射仪(XRPD)、差式扫描量热仪(DSC)等对LPT-NC进行了表征。结果表明,以15%羟丙纤维素为稳定剂、5%甘露醇为冻干保护剂,在LPT质量浓度为10%、氧化锆珠粒径为0.3 mm、氧化锆珠用量为9 g、研磨时间为2.0 h的最优条件下,制备的LPT-NC相较于LPT原料药并没有发生晶型的改变;平均粒径为(220.35±3.75) nm、平均PDI为0.196±0.015;20 min内达到溶出平衡,累积溶出度为90.12%,是原料药的9倍左右,且放置90 d后仍具有良好的体外溶出特性。为提高抗癌药LPT的水溶性和溶出度研究提供了科学依据。     

内酯型槐糖脂促进HCFC-141b水合物生成

蓄冷空调是降低电网峰谷差、实现电网负载侧调峰的一种重要手段,制冷剂水合物作为蓄冷介质具有蓄冷密度大和相变温度高的优点。HCFC-141b制冷剂是一种潜在的蓄冷物质,为了促进HCFC-141b制冷剂水合物的生成,实验研究了绿色环保表面活性剂槐糖脂对HCFC-141b水合物生成的影响。研究结果表明,添加适量的内酯型槐糖脂可大幅度缩短HCFC-141b水合物形成的诱导时间。槐糖脂的添加量影响水合物的成核和生长过程,质量分数为0.5%是内酯型槐糖脂的最佳浓度,促进HCFC-141b水合物生成的平均诱导时间最短,约为153min。实验结果还表明水合物的生成具有随机性,添加内酯型槐糖脂可以改善水合物生成的随机性,0.5%（质量分数）的内酯型槐糖脂的诱导时间标准方差最小,水合物成核稳定性最好。内酯型槐糖脂的添加也影响HCFC-141b水合物的蓄冷量,当添加0.5%（质量分数）的内酯型槐糖脂时,HCFC-141b水合物的平均蓄冷量达到232.45kJ/kg。     

基于凹土的黄芩提取物固体分散体的制备及研究

目的:以凹土作为药用载体,将黄芩提取物制成固体分散体,以提高其生物利用度。方法:采用均质分散法,以不同配比将凹土加入黄芩提取物的乙醇溶液中,制备成固体分散体。运用X-射线衍射、扫描式电子显微镜等对所制备的固体分散体进行表征分析,并测定其溶出度。结论:黄芩提取物与凹土比例为1︰10时制备的固体分散体,体外溶出效果最好。表明以凹土作为固体分散体的药物载体可以提高难溶性药物的水溶性,且制备过程较为简单,具有潜在应用价值。     

HPLC法测定洋参保肺丸中甘草酸的溶出度

采用HPLC测定洋参保肺丸中甘草酸的溶出度。方法:采用AgiLent TC-C18色谱柱(4.6 mm×150mm,5μm),流动相为乙腈-0.2磷酸水溶液(41∶59),流速为0.8 mL·min-1,柱温为室温,检测波长为:254 nm,按中国药典桨法,采用ZRS-8G智能溶出仪,以50%的甲醇溶液为溶出介质测定溶出度。结果:甘草酸进样量在0.034～1.02μg(r=0.9999)在范围内线性关系良好;平均加样回收率(n=6)为98.72%,RSD分别为0.65%。样品溶出度均一性好,在45 min时甘草酸溶出度均达到75%以上。结论:本方法准确、快速,结果良好,适用于洋参保肺丸中甘草酸溶出度测定。     

克拉霉素掩味颗粒的制备及评价

制备克拉霉素掩味颗粒并对其进行评价。通过流化床包衣和造粒工艺制备克拉霉素掩味颗粒。对样品在不同pH溶出介质的溶出度进行分析,通过傅里叶红外光谱、热分析、扫描电镜及X-射线粉末衍射对样品和物理混合物(克拉霉素+卡波姆+邻苯二甲酸羟丙甲基纤维素酯)进行分析,比较两者差异,通过志愿者对掩味效果进行评价。通过该工艺制备的克拉霉素颗粒体外释放度良好,掩味效果优异。制备的克拉霉素掩味颗粒的耐酸性较好,与美国市售制剂相比溶出度相似性较高,并且该工艺能应用于工业化生产。     

尼群地平栓剂的初步研究

为了初步筛选尼群地平(NTD)栓剂基质的最佳处方,本文通过观察不同种类的基质和表面活性剂制备NTD栓剂的外观及其重量差异限度、融变时限和溶出度等的测定对其进行质量评价,并利用UV测定单枚栓剂平均药物含量。结果显示以甘油明胶为基质、泊洛沙姆为表面活性剂制备NTD栓剂时,NTD在8 h内累积溶出度为79%,且在外观、重量差异限度和融变时限等三方面均符合质量评价要求,为NTD栓剂初步研究提供了实验参考。     

阿托伐他汀钙固体分散体的制备及其溶出度测定

为了提高阿托伐他汀钙的溶出度,实验采用不同种类的亲水性载体材料(聚乙二醇4000,聚乙二醇6000,聚乙烯吡咯烷酮K30,泊洛沙姆188),分别与阿托伐他汀钙按不同的比例制成固体分散体,用建立的HPLC方法测定制备的阿托伐他汀钙固体分散体的溶出度,结果表明以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP-K30)与阿托伐他汀钙按质量比为5∶1的比例制备的固体分散体溶出度最高。     

阿伐那非片原研与仿制药的溶出度测定的UV方法学研究

目的：比较阿伐那非片在5种不同介质中的溶出度，建立阿伐那非片的溶出度测定方法。方法：按照溶出度与释放度测定法(中国药典2020年版通则0931第二法(浆法))测定，照紫外-可见分光光度法(UV)进行检测，检测波长310 nm,选用溶出介质为pH值=1.2的氯化钠盐酸溶液，溶出体积900 mL,转速为50 r·min^-1,分别在5,10,15,20,30 min取样。结果：100,200 mg规格在15 min内溶出度均在85%以上；线性范围为4.43～26.57μg/mL,相关系数r为0.999 9,截距百分比为0.04%,线性关系良好；平均回收率分别为100.20%(RSD=0.09%)、100.48%(RSD=0.17%)。结论：建立的溶出度测定方法适用于阿伐那非片溶出曲线的评估，可用于该产品的质量控制。     

马来酸左旋氨氯地平分散片溶出度测定

建立马来酸左旋氨氯地平(玄宁)分散片溶出度的测定方法.以0.1 mo1/L盐酸溶液为溶出介质,采用浆法(50 r/min)20 min取样,运用紫外-可见分光光度法测定溶出度,检测波长为237 nm,并考察了溶出曲线,样品溶出均一性良好,溶出度均＞90%,该方法可用于马来酸左旋氨氯地平分散片的溶出度的测定.